血管生成抑制剂硝羟喹啉衍生物的设计、合成及药理活性研究.pdf

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1、研究生个人简介姓名：郑晓圆性别：女年龄：26英语：大学英语六级已修学分：33．5学习及汇作经历：2006．09,---,2010．07，泰山医学院药学专业，获理学学士学位2010．09--一2013．07，徐州医学院药理学专业，获医学硕士学位研究生期间科研成果及获奖情况：2013年，发明专利两项目录缩略词表⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．1中文摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯”2Abstract⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯··5前

2、言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯”8日0舌⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯”第一部分硝羟喹啉衍生物的设计与合成材料和方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．131材料⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯132方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯15结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯’31讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

3、．．．⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯40结论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯43第二部分硝羟喹啉衍生物的活性初筛及化合物A6的初步药理活性研究材料和方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯“441材料⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯442方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯46结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯“52讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

4、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯··60结论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯64参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯65综述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯69攻读硕士学位期间发表学术论文⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯”82致谢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·83论文独创性声明⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一84论文使用授权声明⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

5、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯¨84论文审阅认定书⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯85徐州医学院硕士学位论文缩略词缩略词表Abbreviation英文全称BrduDAPIFBS}IIn吧CIRLC．MSMetAP2NMRPIPMSFSARUVVEGF中文全称重组膜粘连蛋白．55．溴脱氧尿核苷4，6-diamino-2-phenylindole4，6-二氨基-2-苯基吲哚fIetalbovinesel-tl／／1胎牛血清高效液相色谱humanumbilicalveinendothelialcell人脐静脉内皮细胞infrared

6、spectra3-(4，5-dimethylthiazol⋯2y1)2，5nuclearmagneticresonancepropidiumiodideutlraviolet红外光谱液相色谱．串联质谱蛋氨酸氨肽酶Ⅱ3-(4，5一二甲基噻唑-2)．2，5．二苯基四氮唑溴盐核磁共振波谱碘化丙啶苯甲基磺酰氟构效关系紫外光谱血管内皮生长因子徐州医学院硕士学位论文血管生成抑制剂硝羟喹啉衍生物的设计、合成及药理活性研究中文摘要第一部分硝羟瞳啉衍生物的设计与合成目的在前期研究的基础上设计、合成新的硝羟喹啉衍生物。方法将8．羟基喹啉置于浓盐酸和37％1

7、甲醛的体系中，持续通HCI气体10h，得到5．氯甲基．8．羟基喹啉(a1)，然后和苯胺、吡啶胺等芳香胺反应得到一系列化合物。其中化合物B6和B7的合成过程不同，通过将5．氯甲基．8羟基喹啉改变成5一胺甲基-8羟基喹啉，然后和4．三氟甲基苯甲酰氯、4．三氟甲基苯磺酰氯反应得到目标化合物B6和B7。纯化后通过核磁共振波谱(nuclearmagneticresonance，NMR)扫描鉴定其结构，通过高效液相色谱(high-performance-liquidchromatography，HPLC)检测其纯度，控制纯度>95％。用于初步药理研

8、究的化合物A6并通过红外光谱(infraredspectra，IR)扫描、紫外光谱扫描(utlraviolet，UV)，液相．串联质谱(1iquidchromatograph-massspectromete