二茂铁酰胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

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1、１０３５９单位代码：分类号：Ｒ９１４学号：２０１２１７０１６９密级：公开ＨｅｆｅｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ硕壬学位论文Ｍ乂ＳＴＥＲＤＥＧＲＥＥＴＨＥＳＩＳ论文题Ｈ：二茂铁酌胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性评价学位类別；专业硕±学科专业：制药Ｘ；呈（Ｘ程领域）作者姊名：王思埼导师姓名：阮班锋副教授完成时间：２０１５年３月？．，，．！品…钟—单位代码：１０３５９密级：公开：２０１２１７０１６９分类号Ｒ９１４学号：冬化义令义考ＨｅｆｅｉＵｎｉｖｅｒｓ

2、ｉｔｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｙｇｙ硕±学位论文Ｍ乂，ＳＴＥＲＳＤＩＳＳＥＲＴＡＴＩＯＮ论文题目：二茂铁酷胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性评价学位类别：专业硕ｄｂ专业名称：制药工程作者姓名、：王規琉导师姓名：阮班锋副教授：２０１５年４月完成巧间合肥工业大学专业硕±学位论文二茂铁醜胺类衍生物的合成及抗肿瘤活巧评价作者姓名：王思埼指导教师：阮班锋副教授专业名称：制药工程研究方向：药物合成技术与工艺２０１５年４月ＡＤｉｓｓｅｒｔａｔｉｏｎＳｕｂｍｉｔｔｅｄ

3、ｆｏｒｔｈｅＤｅｇｒｅｅｏｆＭａｓｔ：ｅｒＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｙｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆｆｅｒｒｏｃｅｎｅａｍｉｄｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓＢｙＷａｎＳｉｉｇｑＨｅｆｅｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙＨｅｆｅｉ，Ａｎｈｕｉ，Ｐ．艮．ＣｈｉｎａＡｒｉｌ２０１５ｐ，合肥工业大学木论文经答辩委员会全体委员审盤．Ｔ－业大学硕，确认符合合肥±学位论文质麗巧求。答辩委员会签名；（了作单位、职称）主齡旅挪的邸柳ｙ委员：余＾後《脈巧橋錦如參

4、徊迷然復导和、…学俭论文独剑性声明本人郑重声明：所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行独立研究工作所取得的成果，，论文中不包含。据我所知除了文中特别加Ｗ标注和致谢的内容外其他人己经发表或撰写过的研究成果，也不巧含为获得合肥工业大学或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。对本文成果做出贡献的个人和集体，本人己在论文中作了明确的说明，并表示谢意。。学位论文中表达的观点纯属作者本人观点，与合肥工业大学无关学位论文作者签名！：１愚巧签名曰期：六至年中月叫曰学位论文懸被使用援权书本学位论文作者完全了解舍肥工哑大学有关保留、使用学位

5、论文韵规定，即：除保密期内的涉密学位论文外，学校有巧保存并向国家有关部口或机构送交论文的复印件和电子光盘，允许论文被查阅或借阁。本人授极合肥工业大学可Ｗ将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库，允许采角影印、缩印或扫描等烫制手段保存、汇编学位论文。（保密的学位论文在解密后适用本授权书）学位论文作者签名＞；ｉ爱挺指导教师签名；［签名日期：年令月＞日签名日期：年月２日）吁｜论文作者毕业去向工作单位；Ｅ－联系暗话：ｒｎａｉｌ；遁巧地址：邮政编码：１摘要一１＾１，直受到人们的特别关注二茂铁自从上个世纪５０年代被发

6、现来。由于它具有化学性质稳定、无毒、亲脂性等特点，人们合成了大量的二茂铁类、生衍生物，并广泛用于包括催化有机合成反应物及医药、电化学和光电功能材料、超分子组装和离子传感器等多个领域。而在生物医药领域，多年的，研究表明，二茂铁及其衍生物具有多种生物活性包括抗肿瘤、抗贫血、抗拒疾、杀菌、植物生长调节等。本论文Ｗ甲酷基二茂铁和乙酷基二茂铁为原料，在其结构上引入含氮杂环４３个新型。通过，设计并合成了的含喀巧和化哇环的二茂铁醜胺类衍生物核磁碳谱、氨谱、质谱和元素分析对合成的化合物进巧表征，并对４、７、Ｄ９一和Ｍ７四个化合物进行了单晶衍射实验。

7、，进步确定此类化合物的化学结构利用ＭＴＴ法测定了含有喀巧环的二茂铁醜胺类衍生物对１０株肿瘤细胞的体外抗増殖活性，结果显示含有供电子基的化合物几乎没有体外抗肿瘤活，性，而含有吸电子取代基的化合物体外抗肿瘤活性很好优于阳性对照紫杉醇（ＴａｘｏＤ和组蛋白去这醜化酶抑制剂（ＴＳＡ）。其中化合物７ｉ的活性最ＭＯＬＴ－４１［５７６具有很大的研巧潜力。好，对的５〇值为．同时，我们还测定了含有化哇环的二茂铁酷胺类衍生物对于人肝癌Ｓｍｍｃ７７２１和胃癌ＳＧＣ７０９１的体外抗抗肿瘤活性，结果表明这些化合物对于这两株肿瘤－５－