环烷基取代苯并咪唑衍生物的合成及抑菌活性研究.pdf

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1、第42卷第7期应用化工V01．42No．72013年7月AppliedChemicalIndust~Ju1．2013环烷基取代苯并咪唑衍生物的合成及抑茵活性研究田敏，王陆瑶，牛小玲，张改(1．西安工业大学材料与化工学院，陕西西安710021；2．首都师范大学化学系，北京100037)摘要：在微波辐射下，以苯并咪唑为原料，通过硝化、二茂铁磺酰化等步骤，得到4种硝基苯并咪唑衍生物。通过生长速率法测定化合物抑菌活性，并与对照药剂50％多菌灵可湿性粉剂进行比较。结果表明，较优反应条件：n(2a)：n(depFeSO2C1)：SiO2：TBAB=1：

2、1．1：0．2：0．2，微波辐射时间5min，辐射功率567W。化合物3a～4b均有良好的抑菌活性和广泛的抗菌谱，与对照药剂有相似的抑菌活性，6-硝基取代的目标产物的抑菌活性优于5一硝基取代的目标产物。关键词：苯并咪唑衍生物；合成；微波辐射；抑菌活性中图分类号：TQ031．2文献标识码：A文章编号：1671—3206(2013)O7—1208—05SynthesisandbioactivityofcycloalkylbenzimidazolederivativesTIANMin，WANGLu—yao，NIUXiao—ling，ZHANGGa

3、i(1．SchoolofMaterialsandChemicalEngineering，Xi’anTechnologicalUniversity，Xi’an710021，China；2．DepartmentofChemistry，CapitalNormalUniversity，Bering100037，China)Abstract：Undermicrowaveirradiation，fournewcompoundswerepreparedbysuccessivenitrationandferrocenesulphonationofthebe

4、nzimidazoles．Theirinhibitionactivitiesagainstfivefungicideswereassayedincomparisonwiththe50％carbendazimwetpowderinvitro．Theresultsshowedthattheoptimalreactionwereasfollows：n(2a)：n(dcpFeSO2C1)：SiO2：TBAB=1：1．1：0．2：0．2，irradiatetime5min，irradi—atepower567W．Thefournewcompounds

5、showedamildantimicrobialactivityascarbendazimwetpow-der．Antimicrobialactivityof6一nitrobenzimidazolederivativeswerebetterthan5-nitrobenzimidazolederiv—atives．Keywords：cycl0a1kylbenzimidazolederivatives；synthesis；microwave；antimicrobialactivity含有苯并咪唑环的杀菌剂是历史上第一类商品开发提供参考。化的杀菌

6、剂¨J。由于病原菌对其抗药性的增强，使1实验部分其使用范围受制约J，而杀菌能力更强的新型杀菌1．1材料与仪器剂的开发已成为化学工作者的新任务。近几年来，邻苯二胺、环戊基羧酸、环己基羧酸、多聚磷酸、具有杀虫、杀菌、抗癌、抗炎等生物活性的二茂铁类二茂铁磺酰氯、硅胶、四丁基溴化铵、乙醇、浓化合物进入了人们的研究视线-4。本文选择在微HNO，、浓H：sO4、乙酸乙酯、氯仿均为化学纯；50％波辐射下将邻苯二胺和2种不同大小的环状羧酸缩多菌灵可湿性粉剂，工业品；200—300目硅胶(柱分合，经过硝化得相应苯并咪唑，将其与磺酰基二茂铁离用)。键合在一起，

7、合成了新型双功能杀菌剂，通过生长速WD900L23-2型Galanz微波炉；INOVA-400型率法测定了4种化合物对马铃薯干腐病(Pythium核磁共振仪(溶剂为DCC1，TMS作内标)；HEW．solani)、番茄早疫病(alternarialycopersici)、烟草赤LETT5973型质谱仪；VarioELIIICHNOS元素分析星病(gibberellanicotiancola)、小麦赤霉病(Gibberella仪；x_4型数字显微熔点仪(温度计未校正)；Alu—saubinetii)、西瓜枯萎病(Fusariumoxyspor

8、iunsp．gramsilica254薄层板[(氯仿)：V(石油醚)=l：lniveum)5种病菌的抑菌活性，以期为新型杀菌剂的的混合溶剂为展开剂]。收稿日期：2013-04-1