一类含磺胺哌嗪骨架的吲哚类衍生物作为微管蛋白聚合抑制剂的设计、合成及生物活性评价.pdf

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2、ＢｉｏｌｏｇｉｃａｌＥｖａｌｕａｔｉｏｎａｎｄＭｏｌｅｃｕｌａｒＭｏｄｅｌｉｎｇｏｆＮｏｖｅｌＩｎｄｏｌｅＤｅｒｉｖａｔｉｖｅｓＢｅａｒｉｎＳｕｌｆｏｎａｍｉｄｅａｎｄＰｉｅｒａｚｉｄｉｎｅｇｐ－ｎＭｏｉｅｔｉｅｓａｓＰｏｔｅｎｔＡｎｔｉｍｉｃｒｏｔｕｂｕｌｉＰｏｌｙｍｅｒｉｚａｔｉｏｎＡｇｅｎｔｓＳＰＥＣＩＡＬＩＺＡＴＩＯＮ；ＭｉｃｒｏｂｉａｌａｎｄＢｉｏｃｈｅｍｉｃａｌＰｈａｒｍａｃｙＣＡＮＤＩＤＡＴＥ：ＤａｎｉｅＴＡＮＧｊＭＥＮＴＯＲ：ＨａｉｌｉａｎＺＨＵｇＳｔ幻化ＫｅｙＬａｂｏｒ幻化ｒｙｏＰｈ幻ｒｍａｃ

3、ｅｉｉｔｉｃａｌＢｉｃＨｅｃｈｎｏｌｏＳｃｈｏｏｌｏｇｙ，ｆｆＬｉｆｅＳｃｉｅｎｃｅｓＮａｎｉｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔ２１００２３，ｊｙ，２０一南京大学１６届毕业论文题目：类含磯胺顺嗦骨架的嘲噪类衍生物作为微管蛋白聚合抑制剂的设计、合成及其生物活性评价目录１缩略语表摘要２Ａｂｓｔｒａｃｔ４一第教献综述６．６１１微管蛋白的研巧进展１丄１６微管的结构与功能１．２微管蛋白抑制剂的研究进展７１２７．．１微管蛋白抑制剂的作用机制和分类１．２．２抑制微管蛋白聚合的微管蛋白解聚剂８１．２．３促进微管蛋白聚

4、合的微管蛋白聚合剂１３１３１７．嘲噪类衍生物的研究进展１１１７．３．嘲巧及其类似物的抗菌活性１３２１７．．嘲噪及其类似物的抗病毒作用１．３．３呵噪及其类似物的抗肿瘤作用１８１．４横胺类及贩嗦类衍生物的研究进展１９１．４．１横胺类衍生物１９１．４．２派嗦类衍生物２０１．５含横胺脈嗦结构的嘲巧衍生物设计及合成思路２１第二章升娜辅助药物设计２３２．１分子对接模拟实验２２２丄１实验软件２２２丄２受体蛋白２２３２丄３小分子配体２２２操２３．作步骤－２２１ＣＤＯＣＫＥＲ２３．．受体配体分子对接２．２．２

5、对接结果处理２４２２３２４．．模拟结果与讨论２０一南京大学１６届毕业论文题目：类含横胺呢嗦骨架的呀巧类衍生物作为微管蛋白聚合抑制剂的设计、合成及其生物活性评价第兰章新型含礎胺脈嗦骨架嘲巧衍生物的合成％３．１合成实验２６３丄１２６实验仪器３丄２２６实验试剂３丄３合成步骤％３２２９．活性实验３．２．１细胞株２９３２２２９．．试剂３２３３０．．仪器３．２．４培养基的配置３０３２５３０．．药液的配制３２３０．．６细胞培养与传代３．２．７细胞毒性测试３１３２乂３１．抗增值活性测试３２．

6、９３２．微管蛋白聚合抑制活性３２０３２．．１细胞周期实验３２１１３３．．细胞调亡实验３．２．１２免疫巧光实验巧３５第四章新型含賴胺脈嗦骨架衍生物结构表征４．１目标化合物的结构表征３５，Ｕ４丄７－３０ＨＮＭＲＣＮＭ民和ＭＳ３５１目标化合物的，参数４丄２晶体结构表征４４４ｉ＂１ＨＮＭＲ５．．３部分化合物的和ＣＮＭＲ谱图及结构４５０第五章新型含横胺腺嗦骨架嘲噪衍生物的活性研究结果分析５１５０．体外细胞抗增值活性和细胞毒性测试分析５．２体外微管蛋白抑制活性测试分析５２５．３细胞周期和调亡活性测试分析５３５４５６．免

7、疫巧光实验结果讨论０一１６届毕业论文题目］南京大学２：类含横胺脈嗦骨架的呀哄类衍生物作为微管蛋白瀑合＃１制剂的设计、合成及其生物活性评价５８结论参考文献：５９６５致谢一２０：南京大学１６届毕类含賴肢脈嗦骨架的巧业论文题目Ｉ噪类衍生物作为微管蛋白聚合抑制剂的设计、合成及其生物活性评价缩略语表ＭＡＰＳ微管结合蛋白ＭｉｃｒｏｔｕｂｕｌｅＡｓｓｏｃｉａｔｅＰｒｏｔｅｉｎｓ＇ＣＡ