茶树油脂质体的制备及质量评价

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1、华西药学杂志WCJ·PS2006，21（2）：139~142!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!茶树油脂质体的制备及质量评价徐云龙，杨欣欣，徐盛（华东理工大学材料科学与工程学院，上海200237）摘要：目的制备茶树油脂质体并进行质量考察。方法采用逆相蒸发法制备茶树油脂质体，考察单因素制备工艺对包封率的影响和所得产品的形态、粒径、稳定性和体外透皮性。结果卵磷脂胆固醇的质量比为311，药物与脂质原料的质量比为-1时，包封率可达84%；产物形态圆0.00751

2、1，PBS与有机溶剂体积比不大于111，超声乳化时间为120s。制备转速为20r·min整，粒径为284.71121.5nm，冷藏90d稳定；体外具有明显缓释性。结论逆相蒸发法可以成功地制备茶树油脂质体，包封率高、重复性好、质量稳定，具有优良的缓释性能。关键词：茶树油；脂质体；包封率；逆相蒸发法；质量评价中图分类号：R943，R944.1文献标识码：A文章编号：1006-0103（2006）02-0139-04PreparationandevaluationofteatreeoilliposomeXUYun-Iong，YANGXin-xin，XUSh

3、eng（SchoolofMaterialsScienceandEngineering，EastChinaUniUersityofScienceandTechnology，Shanghai200237，China）Abstract：OBJECTIVETostudythepreparationprocessofteatreeoiI（TTO）IiposomeandevaIuateitsguaIity.METHODSTheTTOIiposomewaspreparedbyreversephaseevaporationmethod.SingIefactorwas

4、usedtostudytheeffectsofseveraIinfIuencingfactorsinprepara-tiononencapsuIationefficiency.ThesefactorsincIudedratiosofIecithintochoIesteroI，drugtoIipid，PBStoorganicsoIvent，timeofuItrasonicemuIsification，etc.ThemorphoIogy，particIesizedistribution，stabiIityandtransdermaIreIeaseprof

5、iIeinUitroofTTOIiposomewereinvesti-gated.RESULTSAccordingtothefinaIprocess，theencapsuIationefficiencyofTTOIiposomereachedabove84%withgoodreproduction.TheTTOIiposomewassphericaIwithparticIesizebeing284.71121.5nm，guitestabIeafterconservinginrefrigeratorfor3monthsandofsustainedreI

6、easeinUitro.CONCLUSIONThereversephaseevaporationmethodcanbeusedtoprepareTTOIiposomesuccessfuIIy.Keywords：TeatreeoiI；Liposome；EncapsuIationefficiency；Reversephaseevaporationmethod；OuaIityevaIuationCLCnumber：R943，R944.1Documentcode：AArticleID：1006-0103（2006）02-0139-04茶树油（teatreeo

7、iI，TTO）是白千层属数种植物仪（河南巩义市英峪予华仪器厂）。3F-UB型卵磷［1］枝叶提取的挥发性精油。通过激活单核细胞而抑脂（美国中央大豆公司）；胆固醇（上海政翔化学试剂制炎症介质产生，改变微生物膜的通透性而抑制致研究所，BR）；茶树油（广西南宁万家辉种植有限公病细菌和霉菌，是强效无毒的天然杀菌剂。但浓度司）；磷酸缓冲液（PBS，pH6.8，按《中国药典》2000年较高时对皮肤产生刺激，对上皮细胞和成纤维细胞版标准配制）；其余试剂均为分析纯。［1~3］产生毒性，某些成分（如cineoI）还可引起过敏反1.2茶树油脂质体的制备［4，5］应。因此，

8、有必要寻找合适的方法抑制茶树油称取一定比例的卵磷脂、胆固醇和茶树油，溶于的刺激性。脂质体除具有降低药物不良反