辅酶q10脂质体的制备及质量考察

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1、万方数据中国医院药学杂志2㈣6年第26卷第6期chlnHospPharmJ，2【)(虬Jun，Vol26，No．【珩辅酶Q，。脂质体的制备及质量考察李拮，邓英杰，王秀敏，张修宇(沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳110016)·667·[摘要]目的：制备辅酶Q1。脂质体．并考察其性质。方法：采用乙醇注入法制备辅酶Q1。脂质体，正交设计优化处方，采用滤膜过滤分离一HPLC法测定脂质体包封率，并测定其Zeta电住和粒径，考察其稳定性。结果：按正交设计最优组合制备的脂质体含药量为1．93g·L1。，包封率为99．2蹦，zeta电住为一31．2mV

2、，平均粒径为163肌。结论：乙醇注入法制得的辅酶Q¨-脂质体包封率高．粒径小而均一，稳定性较好。[关键词]辅酶Qm；脂质体；制备[中田分类号]R917[文献标识码]A[文章编号]1001—5213(2{)06)06一0667一03Studyontheprepamtionandcharacte—sticofo呻崛”mQ】nIipos伽陆I．IZhe，DENGYing_jie，WANGXi”min，ZHANGXiu—yu(Sch∞lofPhannacy，shell”ngPhrrnaceuticaluniversi—ty，LiaoningS

3、hen”Ilg110016，China)AlIs：陬ACT：o埘EcllVETbpr印are∞e11zymeQⅢ(CoQ¨_)liposonleandlnvestigatethecharacteLM吼H啷Thec0Q1¨liposomewaspr。paredbyethanolinjectionmethod．Thefiltmte_HPLcnlethodwasusedtodeternlineermpsulationefficiency．砌强ul腮Thedrugcontemwasl．93g·L，theencapsulatlonemci∞cy

4、was99．2％，thezetapotentialwas一31．2mV，andthediameter、Ⅳas163加1o∞删slONThe(bQmlip。someisstable，withhighencapsulationefficiency．KEY、voRDs：co印zyrneQ1I){1iposom。；prepar丑tion辅酶Q10(coemymeQ㈨，coQlo)是人体内有重要生理生化作用的辅酶之一。临床上辅酶Q，o主要作为心血管疾病、肝炎及癌症的辅助用药口]，目前有片剂、胶囊、软胶囊、注射剂等多种剂型。当前的辖酶Q。。注射剂

5、稳定性较差[2]，且半衰期短，有待于改进剂型。脂质体对缺血心肌、肝脏等组织具有被动靶向性，且可延长药物在血液中滞留时间[“。本实验制备了辅酶Q。。脂质体(coQ．。liposome，CL)，以期增强药物对病变组织的靶向性，提高疗效，延缓药物的释放。国外有一些报道将辅酶Q。制成脂质体，但都较为笼统。本实验通过正交设计制备了cL，并系统地考察了其理化性质及稳定性。1材料集热式恒温磁力搅拌器(浙江乐成电器厂)；LI—PEx挤出仪(Northern公司)；HPLc色谱仪(wa—ters公司)；LS一32型粒度分析仪(Coulter公司)；44

6、0SXzeta电位测定仪。辅酶Q。。(沈阳济世制药公司，纯度98％以上，批号040511)；注射用豆磷脂(上海太伟药业)；注射用豆磷脂(上海金伴药业)；Epikuron200(Degussa公司)；胆固醇(天津博迪化工有限公司)；甲醇、无水乙醇为色谱纯，其他试剂为分析纯。2方法2．1cL的制备2．1．1乙醇注人法制备CL精密称取一定量的辅酶Q。及磷脂和胆固醇，无水乙醇溶解，均匀注入到磷酸盐缓冲液中，一定温度下搅拌并减压蒸发除去乙醇，即得cL混悬液。2．1．2单因素考察以包封率为指标，考察制备温度、搅拌速度、乙醇用量等工艺因素，以及处方

7、中投药量、缓冲盐浓度及pH值、磷脂种类、磷脂用量、磷脂和胆固醇比例等因素。2．1．3正交设计优化处方在单因素考察的基础上，确定制备工艺为制备温度50℃，搅拌速度30r·min，乙醇用量1．5mL，处方中药物浓度为2．0g·L～、缓冲盐浓度为100mo卜L‘。。以包封率E％为指标，确定磷脂种类(A)、磷脂用量(B)、磷脂和胆固醇比例(C)及缓冲液pH值(D)4个对包封率影响较大的因素作为考察因素，每个因素设3个水平，见表1。2．1．4挤出法分离游离药物将制得的脂质体混悬液，在压力0．5mPa、室温条件下过O．22“m微孔滤膜挤出3遍。未

8、包封的游离药物残留在膜上，通过膜的脂质体混悬液为cL成品。[基盒项目]国家自然科学基金(编号：30271548)[作者简介]李站，女，硬士，药师，电话：024—239176∞，13664182353，Email：orap