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1、ChineseJournalofNewDrugs2010,19(13)·实验研究·盐酸阿莫罗芬乙醇脂质体的制备及评价王慧,魏玉辉,刘文静,马莉,武新安(兰州大学第一医院药剂科,兰州730000)[摘要]目的:制备盐酸阿莫罗芬乙醇脂质体并对其进行体内外评价。方法:采用注入法制备盐酸阿莫罗芬乙醇脂质体并测定其体外释放百分率;采用Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验,测定盐酸阿莫罗芬在接受液内的累积渗透百分数;在激光共聚焦显微镜下观察不同罗丹明B(探针药物)制剂在小鼠皮肤内分布的情况。结果:盐酸阿莫罗芬乙醇脂质体体外释放速度较慢;乙醇脂质体透过皮肤进入接受液中的药物量分别为乙
2、醇溶液及脂质体的1.7和3倍,乙醇脂质体可有效增加探针药物的透皮量和穿透深度。结论:乙醇脂质体可显著提高盐酸阿莫罗芬的皮肤渗透性及增加皮内滞留量。[关键词]盐酸阿莫罗芬;乙醇脂质体;释放;经皮渗透性[中图分类号]R943.42;R978.5[文献标志码]A[文章编号]1003-3734(2010)13-1175-05PreparationandevaluationofamorolfinehydrochlorideethosomesWANGHui,WEIYu2hui,LIUWen2jing,MALi,WUXin2an(DepartmentofPharmacy,FirstH
3、ospitalofLanzhouUniversity,Lanzhou730000,China)[Abstract]Objective:Toprepareandevaluateamorolfinehydrochlorideethosomes.Methods:Infusingmethodwasusedtoprepareamorolfinehydrochlorideethosomes.Thereleaserateandaccumulationininvitroper2cutaneouspermeabilityofamorolfineweredeterminedbyFranzd
4、iffusioncells.ThedistributionofrhodamineB(probedrug)intheratskinwasobservedunderaconfocallaserscanningmicroscope.Results:Amorolfinehydro2chlorideethosomesshowedaslowreleaserate.Thepercentageofamorolfineinethosomespermeatedfromisolatedskinwasincreasedby1.7and3timesasthatofhydroalcoholicso
5、lutionandliposomes,respectively.Ethosomesef2fectivelyenhancedthepermeationanddepthofprobedrugintoratskin.Conclusion:Ethosomescansignificantlyimprovethepermeationofamorolfinehydrochloridethroughratskin,andincreasetheretentionofdruginratskin.[Keywords]amorolfinehydrochloride;ethosomes;rele
6、ase;pereutaoeouspermeation足癣俗称“脚气”,是一种常见的皮肤病,由皮结构,与膏剂及普通脂质体相比流动性较高,易于变肤癣菌、酵母样菌和非皮肤癣菌性丝状真菌所形穿透皮肤屏障,从而能有效携带药物进入皮肤深[1][4]致。患病率极高,一般发生于足底和足趾间,是层,到达基底病变部位甚至吸收入血,此外,乙醇[2]皮肤科治疗中的难题之一。足癣的治疗主要采脂质体无毒,不产生皮肤刺激性,并具有长效缓释作用外涂药物,然而外涂药物只能在体表发挥作用,暂用。盐酸阿莫罗芬不仅可抑制真菌的生长,且具有[3]时消除脚气的症状,并不能深层杀菌。乙醇脂质[5]杀菌活性,是首选治
7、疗足癣的药物。如将盐酸阿体作为一种新型局部用药载体,具有生物膜相似的莫罗芬制备成乙醇脂质体,将有可能提高其对足癣的治疗。本实验制备盐酸阿莫罗芬乙醇脂质体,并[作者简介]王慧,女,硕士研究生。联系电话:13919069338,E2与脂质体、乙醇溶液进行对比研究。mail:yaoxuewanghui@163.com。[通讯作者]武新安,男,主任药师,硕士生导师,主要从事药物分析材料及药物新制剂与新剂型研究。联系电话:(0931)8616392,E2mail:xi2nanwu6511@163.com。日本岛津高效液相色谱仪系统(LC-20AT二
