胰岛素的分类及临床应用进展

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1、胰岛素的分类及临床应用进展摘要：胰岛素是临床治疗糖尿病的重要药物，可冇效促进糖脂代谢、蛋白质代谢以及钾离子内流等，临床应用广泛。目前，胰岛素的临床应用形式较多，但多需根据患者的病情合理应用O本文综述了胰岛素的种类以及临床应用进展。关键词：糖尿病胰岛素临床应用【中图分类号】R-0【文献标识码】B【文章编号11671-8801(2013)06-0065-02胰岛素是一种由2条肽链通过2个二硫键联合所形成的一种小分子蛋白质，可调节机体蛋白质代谢、糖脂代谢以及钾离子内流等，多用于糖尿病的治疗［1-3］o目前，胰岛素已经成为临

2、床治疗糖尿病的专业制剂，并取得了显著的疗效。据统计，临床应用的胰岛素已经40余种，在临床中广泛应用［2］。本文就胰岛素的分类以及临床应用进展作一综述，以飨读者。1胰岛素的分类及特点1.1按照来源分类。按照胰岛素的来源，可将胰岛素分为人胰岛素、动物胰岛素以及胰岛素类物三类。其中，药用动物胰岛素主耍包括牛胰岛素和猪胰岛素两类，主要是从牛或者猪的胰腺中提取纯化而得，主要成分包括胰多肽、胰高血糖素、胰岛索聚合休、胰岛索原等［2,3］o猪胰岛素仅在B链的第30位氨基酸不同于人胰岛素，而牛胰岛素则有3个氨基酸不同于人胰岛索。其分

3、离主要是经凝胶过滤处理以及离子交换色谱法进行纯化［4］。目前已经分离岀单峰胰岛素以及单组分胰岛素，价格低廉并且疗效确切。其屮单峰胰岛素主要是经过凝胶过滤之后所制成的，能够显著降低胰岛素原含量，但无法去除其中的衍生物以及胰多肽类物质，经过离子纯化可得单组份胰岛素。而人胰岛素则可分为半合成人胰岛素以及生物合成胰岛素两类。其中，生物胰岛索又可以分为中性或者可溶性的单组分胰岛素，主要经重组DNA技术合成，半合成胰岛索主要是以猪胰岛素为原料经修饰后合成的［3,4］。目前临床应用的胰岛素多为胰岛素类似物，也是经重组DNA技术所合

4、成的。人胰岛素通过序列修饰获得类似于胰岛素的物质，临床目前常应用的有门冬胰岛素、赖脯胰岛素以及甘精胰岛素等。1.2按照作用持续时间分类。1.2.1超短效胰岛素。目前临床常应用的超短效胰岛素主要有门冬胰岛素（以诺和锐为代表）以及赖脯胰岛素（优泌乐为代表）两类［3］。其中赖脯胰岛素属于一种速效胰岛素类似物。其在生理浓度下通常不易聚合，主要是以单分子的形式而存在。经皮下注射可快速吸收，通常于饭前15min或者立即注射。其起效快，且作用持续时间较短，通常在4-5h即可消失，且与中效或者长效的正规胰岛素进行混合应用不会改变英原

5、有效能［4,5］0相比于可溶性的人胰岛素，皮下注射赖脯胰岛素，其吸收速度明显更快，达到峰浓度的时间较短，约在30-60min左右，且其峰浓度约为常规胰岛素的3倍。并且其在发挥药物作用以后，能够快速恢复其基线水平，可有效模拟甚至代替餐时分泌的胰岛素。其主要有点是能够有效降低低血糖发生率，可控制夜间以及严重低血糖等的发生，尤其适用于糖尿病老年患者［3,5］o门冬胰岛素能够以单体的形式被机体吸收而进入到血循环中，相比于常规胰岛素，其在药代动力学方面更具优势。其起效更为迅速，且作用时间更短，尤其适用于餐前即可给药。皮下注射门

6、冬胰岛素达到峰浓度的时间约为30-90min,药物作用持续时间约为2-4h,可有效降低糖化血红蛋白、血糖，并减少低血糖的发生率［2-4］o1.2.2短效胰岛素。短效胰岛素?按来源分两种：①动物正规胰岛素（R）（包括普通胰岛素及中性胰岛素）。②人正规胰岛素（R）（包括诺和灵R,优泌林R,廿舒霖R）。其分子均可形成六聚体结构，经皮下注射以后可分解成为二聚体，并进一步分解成为单体，最后透过毛细血管进入到血液循环中。通常在注射30min左右起效，药效持续时间在7-8h左右，可控制糖尿病酮酸中毒症，并通过降低血糖浓度来纠正患者

7、的酸中毒症状。用于控制肥胖、治疗顽固糖尿病等安全冇效且较为经济［4,5］。1.2.3中效胰岛素。虽然短效以及超短效胰岛素能够快速吸收，且可达到较高的峰浓度，但药效不持久。应用普通胰岛素时加入锌以及碱性蛋白质，可使其等电点接近体液的PII,可稳定保持低浓度水平，从而延缓吸收，并延长药效持续时间，通常可维持在13-18h左右［5,6］o中效胰岛素目前常用冇诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N,通常应用于屮轻度糖尿病患者，对于重度糖尿病患者，则需要联合正规胰岛素治疗，见效快且药效维持时间较长，尤其适合血糖波动较大且难以控制者［5］

8、。1.2.4长效胰岛素。目前临床常用的长效胰岛索主要有甘精胰岛索（来得时）以及地特胰岛素（诺和平）两类。廿精胰岛素主耍是利用DNA重组技术合成，在给药24h后仍可维持相对稳定的浓度与时间关系,且无作用高峰，每日给药1次通常不会出现低血糖症状，可有效控制体重、血糖等，且无积蓄作用，用药时间较为灵活［3,5］。甘精胰岛素可冇效模拟生理性的胰岛素分泌