胰岛素分类及应用

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1、胰岛素的分类及应用 周乐兴胰岛素在糖尿病治疗中具有无可替代的作用和地位,是最有效的治疗糖尿病药物之一自1921年人类首次成功提取胰岛素以来,历经80年,从早期动物胰岛素到生物合成人胰岛素,由普通结晶胰岛素到单组分胰岛素,直至现在的人胰岛素类似物,无不贯穿胰岛素结构和纯度的变化,在胰岛素的来源、纯度、作用时间、效价及制备方法等方面获得了很大进展。有关胰岛素生产工艺及剂型的研究也一直在深入进行着,胰岛素及其制剂的质量也在不断提高。据不完全统计,目前国内外约有各种胰岛素制剂四十余种,各种胰岛素相关产品相继问世,为无数糖

2、尿病患者带来了福音。胰岛素的来源动物源性胰岛素人胰岛素人胰岛素类似物动物源性胰岛素普通胰岛素400u:10ml(价格较低,来源广,目前中小医院临床使用较多)低精蛋白锌胰岛素注射液400u:10ml精蛋白锌胰岛素注射液400u:10ml(目前临床使用很少)人胰岛素诺和系列(诺和灵R笔芯)生物合成人胰岛素注射液(诺和灵50R笔芯)精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R)(诺和灵30R笔芯)精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混30R)(诺和灵N笔芯)精蛋白生物合成人胰岛素注射液甘舒霖系列(我院临床目前暂停使用)(甘舒霖R

3、笔芯)常规重组人胰岛素注射液(甘舒霖30R笔芯)30/70混合重组人胰岛素注射液(甘舒霖N笔芯)精蛋白重组人胰岛素注射液礼来公司的人胰岛素(优泌林70/30)精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液(优泌林N)精蛋白锌重组人胰岛素注射液(我院暂未使用)重组人胰岛素注射液(我院暂未使用)人胰岛素类似物诺和锐系列门冬胰岛素(特充)注射液(诺和锐特充)门冬胰岛素30(特充)注射液(诺和锐30特充)门冬胰岛素(笔芯)注射液(诺和锐笔芯)门冬胰岛素30(笔芯)注射液(诺和锐30笔芯)(优泌乐)赖脯胰岛素注射液(优泌乐25)精蛋白锌重组

4、赖脯胰岛素混合注射液甘精胰岛素注射液(来得时新预充)甘精胰岛素注射液(来得时笔芯)重组甘精胰岛素注射液(长秀霖笔芯)门冬胰岛素门冬胰岛素在美国在欧洲已进入临床应用,其商品名分别为NovoLog(美国)和Novo-Rapid(欧洲)。它是以酵母菌为宿主利用DNA重组技术合成的一种无色澄清的溶液。该类似物与人胰岛素同源,天冬氨酸的负电荷导致其与其它阴性氨基酸之间产生负―负相斥,阻碍其自身缔合。在溶液中,该类似物以单体和双体的混合物形式存在。赖脯胰岛素第一个以E.coli.菌系为宿主利用基因重组技术合成的胰岛素类似物,1

5、996年相继在欧洲和美国被批准用于临床,商品名为Humalog(礼来公司)。赖脯与天然胰岛素不同之处在于β链的第28位脯氨酸和29位脯氨酸产生转换,从而导致羧基端构型改变,该转换可显著抑制赖脯单聚体聚合形成二聚体,因此大大增加了吸收速率赖脯胰岛素作为一种皮下注射胰岛素具有很多优点。赖脯胰岛素可降低餐后血糖和糖化血红蛋白水平,并且出现中度至重度低血糖的可能性等同甚至小于常规胰岛素。赖脯胰岛素的免疫原性并未增加,并且未发现其他特殊的副作用,另外,其吸收利用度的个体差异也较小。由于赖脯胰岛素可在餐前即刻进行注射,患者的依

6、从性相对较好,能获得较好的治疗效果。甘精胰岛素是目前唯一一种已在欧洲上市的特慢胰岛素类似物,在美国也已通过FDA的审批,商品各为Lantus(Aventis)。甘精胰岛素是以非致病性E.coli.菌系为宿主合成的重组人胰岛素,与天然人胰岛素不同的是,其α链第21位的甘氨酸被天冬氨酸代替。β链C端增加了2个精氨酸。甘精胰岛素为无色澄清的溶液,pH值约为4。甘精胰岛素的这些特性使其六聚体结构更稳定,从而吸收更缓慢,加入小剂量锌后可进一步延长其作用时间。皮下注射后,酸性溶液被中和,形成的微沉淀物可在24小时内持续稳定地释

7、放胰岛素。由于甘精胰岛素可模拟胰岛素基础分泌状态,因此甘精胰岛素联用速效胰岛素可更好地控制糖尿病患者的血糖,甚至可获得胰岛素泵的效果,患者的低血糖发生率也较低。可溶性胰岛素普通胰岛素(诺和灵R笔芯)生物合成人胰岛素注射液(甘舒霖R笔芯)常规重组人胰岛素注射液门冬胰岛素(笔芯)注射液(诺和锐笔芯)门冬胰岛素(特充)注射液(诺和锐特充)(优泌乐)赖脯胰岛素注射液甘精胰岛素注射液(来得时新预充)甘精胰岛素注射液(来得时笔芯)重组甘精胰岛素注射液(长秀霖笔芯)可静脉使用的胰岛素普通胰岛素(诺和灵R笔芯)生物合成人胰岛素注射

8、液(甘舒霖R笔芯)常规重组人胰岛素注射液门冬胰岛素(笔芯)注射液(诺和锐笔芯)门冬胰岛素(特充)注射液(诺和锐特充)(优泌乐)赖脯胰岛素注射液胰岛素笔胰岛素笔是一种形如钢笔的专用注射装置,将胰岛素储存于笔中,使用前调好剂量刻度,患者注射方便自如,简化了注射过程。不同的胰岛素注射笔需与相应的胰岛素笔芯相配,同一患者使用两种胰岛素时,每种胰岛素应配一支笔,不宜共

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