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1、2007年第4期国外丝绸25可生物降解型载药微球的研究进展吴海燕,谢瑞娟(苏州大学材料工程学院,江苏苏州215021)摘要:综述了国内外可生物降解型载药微球的研究进展,主要介绍应用在生物医学领域的可生物降解型载药微球的载体材料、制备方法、载药情况等。关键词:可生物降解材料;微球;制备;进展载药微球的研究始于20世纪70年代中期,它化-溶剂蒸(挥)发法、乳化-交联法、乳化-溶剂蒸是以天然或合成的高分子材料为载体包裹或吸附药发法、乳化分散法、复乳法、喷雾干燥法、熔融-挤出物而制成的球形微粒,微球直径一般为1～5
2、00μm法、液中干燥法等。(通常为5～250μm)。载药微球应用领域涉及农111聚乳酸载药微球药、纺织、化妆品、造纸、食品和生物医学等。在生物PLA是浅黄色透明固体,易溶于氯仿、丙酮、乙医学领域,药物微球化后,能对药物进行控释,能提腈等有机溶剂。在水、乙醇、乙酸乙酯及烷类溶剂中高药物的稳定性和利用率,降低副作用等。微球承不溶。无毒、无刺激性,具有良好的生物相溶性,可载的药物主要有抗菌、抗癌、消炎、激素、多肽、生长生物降解,在生物体内经过水解或酶解。最终形成因子等。载药微球的研究涉及载体材料的选择、微二氧化碳
3、和水,因而被认为是最有发展前途的可生物降解的高分子材料。球的制备及其性能等。[1]20世纪70年代Yolles等率先将PLA应用作为医学生物领域的药物载体材料,通常有如[2]于药物的长效控释系统。1990年Wada等采用下要求:(1)纯度高;(2)自身或分解产物无毒、无凝溶剂挥发法制备阿霉素PLA微球,制得的微球包封血作用,与生物体具有亲和性及一定的物理力学性率为80%～100%,突释效应在10%以下。1999年能;(3)具有生物可降解性,以便降解产物能通过排[3]胡一桥等采用乳化-溶剂蒸发法制备了胰岛素泄
4、系统排出体外;(4)需要适宜的药物包载能力和载PLA微球,微球包封率达75%以上,平均粒径为药后适宜的释药能力。微球的载体材料多选用可生[4]19139μm。2001年张万国等采用乳化分散法制物降解型,该类材料在使用过程中不断被降解或在备了利福平PLA微球,微球平均粒径为(9100±使用后被快速降解。大多为天然或人工合成的高分4108)μm,包封率为3119%,载药量为1610%。该子物质,天然的高分子材料如聚羟基丁酸酯、胶原、微球在新西兰兔体内,可以实现长效和肺靶向双重明胶、壳聚糖、海藻酸钠、丝素、淀粉、
5、葡聚糖、白蛋[5]作用。2006年韩永涛等采用乳化-溶剂挥发法白等;合成的高分子材料如聚乳酸(PLA),聚乳酸-制备阿奇霉素聚乳酸微球,微球粒径分布较均匀,平羟乙酸共聚物(PLGA),聚丙烯酸树脂(ACA)、聚甲均粒径为(2018±015)μm,包封率为(6813±基丙烯酸甲酯(PMMA)及聚酰胺类等。本文从载1128)%,具有明显的缓释作用。体材料视角作介绍。112聚乳酸-羟乙酸微球随着材料科学的不断扩展,尽管PLA有许多优1合成高分子材料的载药微球点,但降解速度慢,药物释放时间不易控制。而PL2GA,可
6、通过改变两种单体的比例及聚合条件来调节合成高分子材料载药微球的制备方法主要有乳聚合物在体内的降解速度,从可以控制所载的药物26国外丝绸2007年第4期的释放速度。天越来越被关注。近年来,天然生物高分子材料由[6]1996年Wang等使用溶剂挥发法制备抗癌于其独特的生物相容性而颇受人们的关注,特别是靶向给药体系紫杉醇-PLGA微球,药物包封率在壳聚糖、海藻酸钠都已部分进入临床试验研究。90%以上,粒径分布在27～29μm,2d内已释放药物8%～10%,3周内药物释放量达到70%,具有明2天然高分子材料的载药微
7、球[7]显的缓释效果。2001年李学明等采用溶剂挥发法制备尼索地平的PLGA微球,结果表明微球形态天然高分子材料的载药微球的制备方法主要有圆整,表面光滑,微球的粒径为(1513±318)μm,载乳化交联法、悬浮交联法、复凝聚法、凝聚法、溶剂蒸药量为21116%,包封率为85140%,在家兔体内试发法、乳化冻凝法、乳化-离子交联法、沉淀-凝聚验结果表明除了第一天的初始突释外,微球释药缓法、喷雾干燥法、液中干燥法等。天然载体中,既有慢而平稳,具有良好的缓释效果。2002年T.Hick2单一载体又有复合载体来制备
8、微球。[8]eyD等采用乳化法制备了地塞米松/PLGA微211单一载体微球球,研究表明011～018mg的地塞米松可以把急性21111聚羟基丁酸酯微球炎症降到最轻,在体外微球对地塞米松的控释可达聚羟基丁酸酯(PHB)是由真氧产碱杆菌利用[9]一个月。同年Carrascosa等用复乳法制备了类胰果糖、木糖、延胡索酸、衣糠酸、丙酸、乳酸作为碳源岛素生长因子I微球,粒径为115μm,包封率达发酵产生的。它兼具有天然可降
