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1、聚乳酸类可生物降解型高分子材料在制备载药微球或微囊中的研究和应用/王九成等!95!聚乳酸类可生物降解型高分子材料在制备载药微球或微囊中的研究和应用王九成,梁丹,梁国正(西北工业大学理学院应用化学系,西安710072)摘要综述了用聚乳酸(PLA)类可生物降解型高分子材料制备载药微球或微囊的研究背景和现状。重点介绍了包括丙交酯的开环聚合、乳酸直接缩聚制备聚乳酸,丙交酯与乙醇酸开环共聚制备聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA),聚乙二醇单甲醚(mPEG)与丙交酯或乳酸开环共聚制备聚乳酸聚乙二醇(PLAPEG)嵌段共聚物等3种材料的制备方法;微球的制备方法及其释放机理。阐述了目前应用的主
2、要问题,对发展前景进行了展望。关键词聚乳酸嵌段共聚物微球释放机理ResearchandApplicationofBiodegradablePolymerContainingPoly(lacticacid)inPreparationofDrugLoadedMicrospheresorMicrocapsulesWANGJiucheng,LIANGDan,LIANGGuozheng(DepartmentofAppliedChemistry,CollegeofScience,NorthwesternPolytechnicalUniversity,Xian710072)Abstract
3、Theresearchbackgroundandcurrentstatusofbiodegradablepolymericmaterialscontainingpolylacticacid(PLA)forthepreparationofthedrugloadedmicrospheresormicrocapsulesarereviewed.Thepreparationmethodsofthreedifferentkindsofpolymermaterialsaredescribedindetail,includinglactideringopeningpolymerization,
4、polycondensationoflacticacidtopreparepolylacticacid(PLA);copolymerizationoflactideringopeningwithglycolicacidtopreparepoly(lacticacidcoglycolicacid)copolymer(PLGA),polyethyleneglycolmonomethylether(mPEG)withlactideringopeningorwithlacticacidtopreparepoly(lacticacidcopolyethyleneglycolmonomet
5、hylether)diblockcopolymer(mPEGPLA).Themicrospherespreparationandreleasemechanismandadvantagesofapplicationindrug,especiallypolypeptide,micromocularproteinsarealsodescribed.Mainproblemsofapplication,especiallythestudyanddevelopmentinourcountryareintroduced,andtheprospectofthesepolymersisdiscussed
6、.Itssuggestedthatthiskindofpolymerswillbeoneofimportantdrugdeliverycarrierofmodernbiologicaldrug.Keywordspoly(lacticacid),blockcopolymer,microsphere,releasemechanism近年来用生物技术开发的多肽、蛋白质类生物大分子药物性蛋白质的复性等,这些应用主要都利用了微球的表面性能及不断涌现,但这些药物在胃肠道内稳定性差,易变性和被消化其较大的比表面积[3-5]。酶降解,不易吸收,影响了其口服给药的生物利用度。目前,蛋2聚乳酸类可
7、生物降解型高分子材料在制备白质类药物大多采用注射方式给药。因此,如何减少注射次数、提高药效成为蛋白质注射给药面临的一个主要问题。采用生载药微球和微囊中的研究和应用物降解型高分子材料制成药物微球,可提高药物的稳定性,实聚乳酸(Polylacticacidorpolylactide,PLA)和聚乳酸羟现药物控释或缓释,在多肽、蛋白质药物给药系统研究中显示基乙酸共聚物(Copolymersofpolylacticandpolygly
