磁性靶向载药微球的制备.pdf

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3、霪j囊嚣薅赣《ll鼗；磁性靶向载药微球的制备梁春英张楠李娟娟杨建鹏姜广高恒詹世平(大连大学环境与化学工程学院辽宁大连l16622)(辽宁省化工环保工程技术研究中心辽宁大连116622)摘要：磁靶向给药系统是近年来国内外研究较多的一种新型的靶向给药系统，磁靶向给药具有疗效高、用药量少、不良反应小等特点，是近年来发展的一种新的治疗肿瘤的方法。本文主要介绍了磁性靶向载药微球及其制备方法和研究进展，并对其发展趋势进行了一定的分析。

4、关键词：磁性微球载药；纳米微球制剂；靶向药物引言随着纳米技术的不断提高，纳米技术的应用日益完善，纳米药物制剂作为一种新的剂型，在肿瘤的治疗与诊断中发挥这越来越重要的作用，得到了越来越多研究者的关注。在肿瘤的治疗中，人们关心的就是有针对性地杀伤肿瘤细胞，以保证正常细胞不受到伤害造。实际现有的癌症治疗方法，比如放射治疗，化疗等，均是在进行治疗的过程中，在消灭癌细胞的同时，也能杀死正常的细胞。在利用射线对肿瘤部位进行照射时，可以抑制肿瘤细胞的生长，但因为照射区域不能集中在细胞范围的微小尺度，就会对正常细胞照成伤害，另外照射光源也对作用对象没有选择性。化学药物治疗肿瘤的弊端

5、也是如此，在化学药物杀灭肿瘤细胞的同时，也会把大量的正常细胞杀死。化学药物在消灭癌细胞时在作用尺度和作用对象方面并没有针对性。因此，开发具有高效，毒付作用小、能具有缓释、控释作用，针对局部病灶使用，特别是能够在空间尺度和作用对象方面有选择性的药物剂型，已经成为治疗恶性肿瘤的一种有效途径，也是迫切需要急剧发展的新方向。磁性微球制剂是在药物微球的基础上添加磁性材料，以便于输送和定位，是目前国内外的研究热点，也是一种很有应用价值的肿瘤治疗新型制剂。磁性微球药物制剂是能够通过外加磁场的作用，按照指定的路途到达制定的部位，并能够由磁场作用调节释放量，起到定位定量释放的作用，只

6、对局部病灶起作用，有效保护正常细胞不受损伤，是一种安全、高效的肿瘤治疗方法。磁性纳米药物是在磁性微球的基础上负载药物而成的，磁性微球的载体是可以降解的高分子聚合物，药物载体具有可降解性、良好的生物相容性、可溶胀性，在病灶部位完成治疗任务后，可以安全排出体外，保证身体不受损伤。一、磁性载药微球磁靶向给药系统(magnetictargeteddrugsdeliverysys—tern，MTDDS)是在一般的载药微球基础上，加入了磁性材料，而形成的一种新型的靶向给药系统，它是由磁性材料(常用Fe，0a)、载体材料(常用生物可降解聚合物)、药物(主要是抗癌药物)等几部分组成

7、，采用静脉注射、动脉导管、口服等给药方式。磁靶向载药微球是采用携带有药物的可生物降解的聚合物包裹磁性粒子，在体外磁场的作用下，可以按照指定的路径到达需要治疗的器官部位，有选择性地治疗病变部位，达到有针对性抑制或杀死肿瘤细胞的目的，使药物在靶向部位处发挥高效的治疗作用。磁靶向给药系统的作用机理是载有药物的聚合物磁性微球，按照需要输送的部位，调整微球的纳米尺度，在外加磁场的引导下，通过静脉注射、动脉导入，或者鼻腔吸入等方式，通过磁性载药微球的流动性能和磁场的诱导性能，依照磁场引导将磁性载药微球移向病变区，到达需要治疗的区域后，药物以受控方式(磁场作用强度、酶的活性或者生

8、理条件的改变，例如pH值、渗透压和温度改变等)缓慢定位释放，这样，药物只在病变无语发挥作用，可以有效保护正常组织不受侵害，具有高效低毒的特点。目前最常用且有效的磁靶向给药系统之一是磁性高分子微球。磁性微球具有许多特殊的优良性，例如有磁响应性，若给磁性微球施加一个磁场可以非常方便地分离；并且具有吸收电磁波的性能，能有效的避免电磁波的干扰；粒径小，表面积大，有丰富的表面性能，易于吸附，通过聚合、表面性能的改变使其表面具有多种反应功能基团，从而可以结合多种功能不同的物质，使一种物质同时具有多种功能。磁性微球主要是由磁性粒子和高分子或无机材料复合而成。磁性粒子包括Fe，0。

9、、Pt、Ni、Co等，其中使用最多的是Fe，0。。二、磁性载药徽球的嗣备方法在磁性颗粒表面形成高分子壳层是制备磁性载药微球的关键，首先制备包裹磁性材料的空白磁性聚合物微球，再将抗癌药物渗入聚合物中，得到磁性聚合物载药微球。近几年，磁性载药微球主要有以下几种制备方式：(1)把具有磁性的物质与高分子溶液混合在一起，选择合适的乳化剂，将高分子材料与磁性材料良好乳化，加入药物后，制得具有磁核的磁性高分子载药微球；(2)在磁性材料和抗癌药物共同存在的情况下，利用高分子单体聚合形成磁一核结构的磁性载药微球；(3)具有磁性的物质同时与抗癌药物被聚合物包埋在一起得到磁性载药微球