不同促渗剂对黄芩苷离体鼠皮透过行为影响

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1、2009年10月第26卷第5期天津中医药Oct．2009,Vol．26No．5TianjinJournalofTraditionalChineseMedicine423·中药研究·不同促渗剂对黄芩苷离体鼠皮透过行为的影响*1，21，21，2赵诤，宋西卫，刘志东（1.天津中医药大学中医药研究院，天津300193；2.天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心，天津300193）摘要：[目的]研究辛酸/癸酸甘油酯（Lab）、二乙二醇单乙基醚（TransP）以及丙二醇（PG）对黄芩苷透皮行为的影响。[方法]采用改良Franz扩散池，考察Lab、Tr

2、ansP和PG在不同浓度下，对黄芩苷离体鼠皮透过行为的影响。[结果]与空白组相比，3%TransP与5%PG的表观渗透系数增加了3.15和3.05倍，有差异（P<0.05），几种促渗剂对黄芩苷透过的增渗作用依次为3%TransP＞5%PG＞7%PG＞5%TransP＞7%TransP＞3%PG＞1%TransP＞10%PG＞5%Lab。[结论]3%TransP与5%PG的促渗效果比较明显，可进一步应用于黄芩苷透皮制剂中。关键词：促渗剂；黄芩苷；影响中图分类号：R285.6文献标识码：A文章编号：1672-1519(2009)05-0423-03透皮给药系

3、统（TDDS），是指药物以一定的速率2方法与结果透过皮肤，经毛细血管吸收进入体循环而产生疗效2.1分析方法的确立[1]的一类给药系统。该给药系统具有避免肝脏首过效2.1.1色谱条件参照文献，采用HPLC法测定。应及胃肠道酶对药物的破坏，维持恒定的血药浓度，色谱柱为DiamondDIKMAODS-C18；流动相∶甲醇∶提高生物利用度，降低药物不良反应，患者用药方便水∶磷酸（60∶40∶0．05）；流速：1.0mL/min；检测波长：等特点，具有良好的应用前景。但皮肤作为一道生280nm；进样量：20μL；柱温：30℃。理屏障，增加了药物透过的难度，应用透皮

4、促渗剂是2.1.2标准曲线制备精密称取黄芩苷对照品5.2mg，改善药物透过的有效方法之一。实验中以黄芩苷为置100mL量瓶中，pH6.5磷酸盐缓冲液（PBS）溶液模型药，考察促渗剂对其透皮行为的影响，为后期透溶解并定容，作为贮备液。依次精密量取贮备液0.2、皮制剂的研究提供基础。0.5、1、1.5、2mL，置50mL量瓶中，用pH6.5PBS定1仪器与试药容，照2.1.1项下的色谱条件进行测定，记录峰面积，CoMetro高效液相色谱系统﹙CoMetro，美国﹚；以峰面积对浓度C（mg/L）进行线性回归。线性方程TK-20A型透皮扩散试验仪﹙上海锴凯科技贸

5、易有为A=7353.3C+536（r=0.9999），结果表明黄芩苷在限公司﹚；改良的Franz扩散池﹙上海锴凯科技贸易0.208～2.08mg/L范围内，线性关系良好（n=6）。有限公司﹚；GM-0.33Ⅱ型沸腾隔膜真空泵（天津2.2透过实验Autoscience公司）；C3860A超声清洗器（天津Auto－2.2.1离体鼠皮制备将大鼠断颈处死，立即剃去science公司）；AX205电子天平（METTLERTOLE－腹部绒毛，去除皮下脂肪及黏液组织，用生理盐水洗DO，瑞士）；DELTTA320PH计（METTLERTOLEDO，净，置-20℃冰箱中保

6、存，于1周内使用。瑞士）。2.2.2含不同浓度促渗剂的黄芩苷溶液的制备精黄芩苷对照品（中国药品生物制品检定所）；黄密称取黄芩苷提取物10mg，置100mL量瓶中，用芩苷提取物（天津中新药业，含量>90％）；辛酸/癸酸pH6.5PBS溶液溶解并定容，备用。精密量取上述溶甘油酯（Lab）、二乙二醇单乙基醚（TransP）（GATTE－液适量，按体积比加入相应的促渗剂，用pH6.5PBSFOSSE，法国）；其他试剂均为分析纯。溶液配制成浓度为0.02mg/L的样品溶液。Wista大鼠，雄性，体质量200g（中国医学科学2.2.3透皮实验装置采用改良Franz扩

7、散池法，院放射医学研究所提供）。将鼠皮固定在改良Franz扩散池的供给池和接受池2之间，两室有效接触面积为3.142cm，使上皮层面基金项目：国际科技合作计划项目（2007DFC31670）；国家科向供给池，在接受池中加入新鲜配制的pH6.5PBS技支撑计划项目（2007BAI47B00）。溶液6.6mL，在供给池中加入含一定药物的不同浓作者简介：赵诤（1985-），女，汉族，硕士研究生，主要从事度的促渗剂溶液1mL。装置置于透皮扩散试验仪中，缓控释制剂的研究。通讯作者：刘志东。搅拌子约6mm，转速为300r/min，温度为﹙32±1﹚℃。天津中医药20

8、09年10月第26卷第5期424TianjinJournalofTraditio