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《3种渗透促进剂对芒果苷离体角膜透过率的影响》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、第35卷第23期Vol35,Issue232010年12月December,20103种渗透促进剂对芒果苷离体角膜透过率的影响11*121刘睿,刘志东,舒乐新,章臣桂,张伯礼(1天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心,天津300193;2天津中新药业技术中心,天津300193)[摘要]目的:研究辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labraso,lLab),聚乙二醇硬脂酸酯15(solutolHS15,Sol),二乙二醇单乙基醚(transcutolP,Trans)对
2、芒果苷离体角膜透过率的影响。方法:采用离体扩散实验考察不同体积分数的3种渗透促进剂对芒果苷角膜透过率的影响。结果:Lab体积分数为10%,15%,20%,30%时,芒果苷的角膜表观渗透系数分别增加了180,327,341,476倍;Sol体积分数为02%,04%时,芒果苷的角膜表观渗透系数分别增加了198,307倍,与对照组相比均具有显著性差异(P<001),Trans体积分数为001%~003%时,芒果苷的角膜表观渗透系数并未增加。结论:Lab体积分数为10%~30%,Sol体积分数
3、为02%~04%时,显著增加芒果苷的角膜表观渗透系数,而Trans体积分数为001%~003%时,不能增加芒果苷的角膜表观渗透系数。[关键词]labraso;lsolutolHS15;transcutolP;芒果苷;角膜透过;渗透促进剂芒果苷(mangiferin),又名知母宁,是一种四羟剂和吸收促进剂被广泛应用于口服、局部和透皮给基吡酮的碳糖苷,属天然多酚类黄酮类化合物,广泛药系统中。因此本研究考察3种渗透促进剂对芒果存在于漆树科植物芒果MangiferaindicaL的果实苷离体角膜透过性的影响,以
4、期为开发芒果苷眼用[1]等多种植物中。现代药理学研究表明芒果苷具制剂提供生物药剂学依据。有平喘止咳祛痰、抗氧化、降低血糖等生物活性及药1材料[2]理作用。目前芒果苷的抗糖尿病作用活性正在TK20A型透皮扩散试验仪(上海锴凯科技贸受到人们的关注,糖尿病的并发症之一糖性白内障易有限公司),改良Franz扩散池(上海锴凯科技贸困扰众多患者,其形成的一种重要机制即晶状体内易有限公司),岛津SPD10Aplus型高效液相色谱[3]醛糖还原酶表达升高,芒果苷作为一种醛糖还原仪(Shimadzu公司,日本),AX205电子天平
5、(MET酶抑制剂能够有效抑制晶状体醛糖还原酶的表达,TLERTOLEDO,瑞士)。[4]因此有望开发为治疗糖性白内障的眼用制剂。芒果苷对照品(中国药品生物制品检定所,批角膜上皮渗透性较差,是眼用制剂吸收的主要号111607200301),芒果苷提取物(南京泽朗科技屏障。常规滴眼液存在滞留时间短、生物利用度低、有限公司),labraso,ltranscutolP(Gattefoss,法国),患者顺应性差等问题。应用渗透促进剂能够增加药solutolHS15(BASF,德国),其他试剂均为分析纯。物的跨膜吸收,改善角
6、膜的透过性,因此能够提高眼2方法[56][7]用制剂的生物利用度。labrasol,solutolHS15,21芒果苷的HPLC条件及专属性考察[8]transcutolP均为非离子型表面活性剂,作为增溶色谱柱AgilentZorbax(46mm20mm,5m),流动相乙腈01%甲酸水(1585),流速1mL-1!min,检测波长258nm,进样量20L,柱温35[稿件编号]20100513003[基金项目]国家重点基础研究发展计划(973计划)项目∀。对照品、样品和空白见图1。(2005CB5
7、23404);国家科技支撑计划项目(2007BAI47B01);教育部22芒果苷油水分配系数的测定科学技术研究重点项目(209002);国际科技合作项目药物的亲脂性是影响角膜透过性的一个重要因(2007DFC31670)素。测定药物亲脂性常用的方法是测定其表观油/[通信作者]*刘志东,博士,副研究员,主要从事眼用制剂和缓控水分配系数(P),其公式为P=(Cw1-Cw2)/Cw2。释制剂的研究,Te:l(022)23051965,Emai:llonerliuzd@163.com其中,Cw1为水相中原有药物浓度,C
8、w2为分配达[作者简介]刘睿,博士研究生,主要从事眼用制剂和缓控释制剂的研究,Te:l(022)23051965,Emai:llr_8000@163com平衡后水相中药物浓度。实验采用经典的摇瓶!3131!第35卷第23期Vol35,Issue232010年12月December,2
