3种渗透促进剂对芒果苷离体角膜透过率的影响

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1、第35卷第23期Vol35,Issue232010年12月Decembe,r20103种渗透促进剂对芒果苷离体角膜透过率的影响刘睿1,刘志东1*,舒乐新1,章臣桂2,张伯礼1(1天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心,天津300193;2天津中新药业技术中心,天津300193)[摘要]目的:研究辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol,Lab),聚乙二醇硬脂酸酯15(solutolHS15,Sol),二乙二醇单乙基醚(transcutolP,Trans)对芒果苷离体角膜透过率的影响。方法:采用离体扩散实验考察不同体积分数的3种渗透促进剂对芒果苷角膜透

2、过率的影响。结果:Lab体积分数为10%,15%,20%,30%时,芒果苷的角膜表观渗透系数分别增加了180,327,341,476倍;Sol体积分数为02%,04%时,芒果苷的角膜表观渗透系数分别增加了198,307倍,与对照组相比均具有显著性差异(P<001),Trans体积分数为001%~003%时,芒果苷的角膜表观渗透系数并未增加。结论:Lab体积分数为10%~30%,Sol体积分数为02%~04%时,显著增加芒果苷的角膜表观渗透系数,而Trans体积分数为001%~003%时,不能增加芒果苷的角膜表观渗透系数。[关键词]labraso;lsolutolHS

3、15;transcutolP;芒果苷;角膜透过;渗透促进剂芒果苷(mangiferin),又名知母宁,是一种四羟剂和吸收促进剂被广泛应用于口服、局部和透皮给基吡酮的碳糖苷,属天然多酚类黄酮类化合物,广泛药系统中。因此本研究考察3种渗透促进剂对芒果存在于漆树科植物芒果MangiferaindicaL的果实苷离体角膜透过性的影响,以期为开发芒果苷眼用等多种植物中。现代药理学研究表明制剂提供生物药剂学依据。[1]芒果苷具[1]芒果苷具有平喘止咳祛痰、抗氧化、降低血糖等生物活性及药1材料理作用。目前芒果苷的抗糖尿病作用活性[2]正在[2]正在TK20A型透皮扩散试验仪(上海

4、锴凯科技贸受到人们的关注,糖尿病的并发症之一糖性白内障易有限公司),改良Franz扩散池(上海锴凯科技贸困扰众多患者,其形成的一种重要机制即晶状体内易有限公司),岛津SPD10Aplus型高效液相色谱醛糖还原酶表达升高[3],芒果苷作为一种醛糖还原[3],芒果苷作为一种醛糖还原仪(Shmiadzu公司,日本),AX205电子天平(MET酶抑制剂能够有效抑制晶状体醛糖还原酶的表达,TLERTOLEDO,瑞士)。因此有望开发为治疗糖性白内障的眼用制剂[4]。[4]。芒果苷对照品(中国药品生物制品检定所,批角膜上皮渗透性较差,是眼用制剂吸收的主要号111607200301

5、),芒果苷提取物(南京泽朗科技有限公司),labraso,ltranscutolP(Gattefoss,法国),屏障。常规滴眼液存在滞留时间短、生物利用度低、患者顺应性差等问题。应用渗透促进剂能够增加药solutolHS15(BASF,德国),其他试剂均为分析纯。2方法物的跨膜吸收,改善角膜的透过性,因此能够提高眼用制剂的生物利用度。labrasol[56],solutolHS15[7],[56],solutolHS15[7],transcutolP[8]均为非离子型表面活性剂,作为增溶21芒果苷的HPLC条件及专属性考察色谱柱AgilentZorbax(46mm2

6、0mm,5m),流动相乙腈01%甲酸水(1585),流速1mL!min-1,检测波长258nm,进样量20L,柱温35[稿件编号]20100513003∀。对照品、样品和空白见图1。[基金项目]国家重点基础研究发展计划(973计划)项目(2005CB523404);国家科技支撑计划项目(2007BAI47B01);教育部22芒果苷油水分配系数的测定科学技术研究重点项目(209002);国际科技合作项目药物的亲脂性是影响角膜透过性的一个重要因(2007DFC31670)[通信作者]*刘志东,博士,副研究员,主要从事眼用制剂和缓控释制剂的研究,Te:l(022)2305

7、1965,Email:lonerliuzd@163.com[作者简介]刘睿,博士研究生,主要从事眼用制剂和缓控释制剂素。测定药物亲脂性常用的方法是测定其表观油/水分配系数(P),其公式为P=(Cw1-Cw2)/Cw2。其中,Cw1为水相中原有药物浓度,Cw2为分配达平衡后水相中药物浓度。实验采用经典的摇瓶的研究,Te:l(022)23051965,Email:lr_8000@163com!3131!第35卷第23期Vol35,Issue232010年12月Decembe,r2010眼球,分离出角膜,除去巩膜、虹膜、晶状体等多余组织。将新鲜离体角膜固定在Franz