促渗剂对奥美沙坦微乳透皮吸收的影响.pdf

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1、84JJiningMedUniv，April2014，Vo1．37，No．2doi：10．3969／j．issn．i000—9760．2014．02．003促渗剂对奥美沙坦微乳透皮吸收的影响孔霞柳青张春燕。孙珊珊(济宁医学院附属济宁市第一人民医院，山东济宁272011；济宁市中医院，济宁272000；济宁医学院药学院，日照276826)摘要目的探讨促渗剂对奥美沙坦o／w微乳透皮吸收的影响，为奥美沙坦透皮吸收制剂的开发提供依据。方法以水一油酸一PluronicF一68和Tween一60-K．丁醇作为微乳组成部分，制备奥美沙o／w微乳体系，采用Franz扩散池

2、，SD雄性大鼠离体皮肤作为渗透屏障，利用紫外分光光度法测定奥美沙坦含量，比较氮酮、二甲亚砜、丙二醇对奥美沙坦透皮吸收的影响。结果氮酮和二甲基亚砜可明显促进药物的透皮吸收，而丙二醇使微乳中奥美沙坦渗透速率降低到。结论不同的促渗剂对奥美沙坦的经皮渗透作用影响不同，3氮酮具有最佳促渗效果。关键词o／w微乳；奥美沙坦酯；透皮；促渗剂中图分类号：R94文献标识码：A文章编号：1000—9760(2014)04—084—04InfluenceofenhancersontheTransdermalAdsorptionofOlmesartanMicroemulsionKO

3、NGXia，LINQing，ZHANGChun—yah，etal(ShandongJiningNo．1PeopldsHospital，Jining272013，China)Abstract：ObjectiveToprovideguidanceandbasisforthetransdermalpreparationofOlmesartan，theinflu—encesofenhancersontransdermaladsorptionofOlmesartano／wmicroemulsionwerestudied．MethodsTheO／Wmicroemuli

4、soncontainedOlmesartanwaspreparedbyselfemulsifiedusingthemixtureofPluronicF一68andtween60assurfactant，butanolascosurfactant，oleicacidasoilphaseanddistilledwaterasthewaterphase．Thetransder—maleffectsofazone，dimethylsulphoxideandpropyleneglyco1toOlmesartanwerestudiedintransdermalexpe

5、ri-mentsinvitro．DrugpermeationtestswereperformedinFranzdiffusioncellwithtwo—compartmentdiffusioncellthroughexcisedratsskin．Samplewerecollectedfromthereceivercompartment．Olmesartanconcentrationinsam—pleswasdeterminedbyUVspectrometer．ResultsAzoneanddimethylsulphoxidecouldobviouslyen

6、hancetheper-meationofOlmesartanacrosstheskinofSDmalerats．However，propyleneglycolweakenedthepenetrationabilityofOlmesartan．ConclusionThereexisteddifferentenhanceabilityamongtheaboveenhancersforOlmesartanacrosstheskinofSDmalerats．And3％Azonehadstrongesteffectonthetransdermalpermeatio

7、nofOlmesartan．Keywords：O／Wmicroemulsion；Olmesartan；Transderma1deliveryenhancers近年来药物新剂型的研究和开发是国内外药物质的经皮扩散速率增加，吸收明显加快等优点，剂领域的一个重要研究课题，其中经皮给药系统可因此微乳在经皮转运系统中的研究已成为热点之避免药物的首过效应，减少对胃肠道系统的刺激，一。促渗剂可进一步降低皮肤角质层的屏障作降低毒副作用，具有较好的顺应性，且使用方便，已用，提高药物渗透量，因此在透皮制剂的研究热点成为药学领域的重要研究内容之一_1]。为增加药之一中也是人们关

8、注的重要内容。物的透皮吸收效率，人们采用物理的或化学的方法1材料与