《蝙蝠葛碱透皮扩散促渗剂的研究分析》.pdf

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1、·70·黑龙江医药科学2015年8月第38卷第4期蝙蝠葛碱透皮扩散促渗剂的研究分析①孙淑波，李冬，时慧，高洪霞，张沙莎(佳木斯大学附属第一医院药剂科，黑龙江佳木斯154003)三中提取荽出惹的类似生物曼碱结妻曩构的混合物物000℃mL；)髓~¨76：24。目前已有研：。⋯一‘⋯⋯牵毒墓，曼．、篓2m．12n；莲誓L。圭：鋈口．专⋯痞葛碱对照品0．00398g，置于譬耋銮要誉之塞，25mf往、嚣：量篁嚣翟，薹星誊是筹鬈I1，土錾曩熏蓍星翼黑，凳兽茎嘉量厶罴糍嚣腮目川。化薏性质蓑含詈～11以堋蜀溶坝液分仟别进样，3，星5，．，7J、，：，9，，将蝙蝠葛碱研发出不同以往的外用制剂品疋：．①作者

2、简介：孙淑波(1977一)女，黑龙江佳木斯人，学士，主管药师。通讯作者：张艳霞(1982～)女，黑龙江佳木斯人，硕士，主管药师。E—mail：zhangyanxia119@126．corn。HEILONGJIANGMEDICINEANDPHARMACYAug．2015，Vo1．38No．4·71·积，所得结果为：RSD为2．68％(Ixg-cm～·h)是方程斜率。见表1。表1加入不同促渗剂蝙蝠葛碱的Q—t方程从表1可以看出，3％Azone的J：687．55I．zg·图1蝙蝎葛碱标准曲线cm一·h(P<0．05)，选其为蝙蝠葛碱透皮实验2．6加样回收试验的促渗剂。将蝙蝠葛碱对照品贮备液10

3、份分别加入供试3讨论品溶液，充分摇匀，完全溶解，微孔膜滤过，进样3．1蝙蝠葛碱具有抗早后去极化所致心律失常作5．OL，测峰面积，反复进样10次，结果代入回归方用，能减少心肌去甲肾上腺素出胞释放量，抑制交感程，换算成实际浓度，得出样品的平均回收率为神经纤维上钠通道及钙通道，降低H一ATP酶活101％，RSD为0．97％。性，阻止钠进入囊泡，导致囊泡中钠含量减少。蝙蝠2．7制备八种蝙蝠葛酚性碱溶液葛碱能增高胞浆内单胺氧化酶MAO活性，加速胞精密称取蝙蝠葛酚性碱6．O005mg，置10mL量浆内钠降解，减少钠进人囊泡，拮抗钙通道。蝙蝠葛瓶中加去离子水定容，备用。精密量取蝙蝠葛酚性碱可减慢心率、

4、延长P—R间期及窦房传导时间。碱溶液8份，其中第一份直接加去离子水置100mL蝙蝠葛碱可抑制缺血／再灌注性室颤发生。蝙蝠葛量瓶中定容，备用。其余七份分别配成含有3％碱可减少停灌20rain后心脏钠释放，可抑制缺血心OA，1％丙二酮，3％Azone，冰片，6％尿素，5％松节脏钠非出胞释放。蝙蝠葛碱具有降低心肌耗氧量作油，十二烷基硫酸钠的溶液各lOOmL，将八种溶液分用，扩张外周血管降低血压，减轻心脏负荷。蝙蝠葛别编号为1～8，备用。碱减慢心率作用也减少了心肌对氧的消耗。综上，2．8皮片的制备蝙蝠葛碱可用于治疗心律失常及心肌缺血性疾患。首先，取一张事先准备好的已经去毛、去结缔组3．2经筛选，

5、从所得实验数据可以看出：3％Azone织的兔皮J，然后，剪取大小合适的椭圆形皮片，最为促进吸收剂时，蝙蝠葛碱的透皮速率常数是最大后，在扩散池及接收池中间位置用以消毒的夹子固的，而且3％Azone的实验成本不是特别高，可以考定皮片。虑选用3％Azone为蝙蝠葛碱透皮扩散的促渗剂。2．9透皮吸收试验本次实验的方法相对来说，还是比较简单可靠，重复将Franz扩散池加满水，调温于37℃，转速为率高的，而且实验的结果真实稳定，为蝙蝠葛碱经皮300r·min。。，加热。当达到(37±0．5)℃后，接收池给药进一步研究提供有利的基本理论依据，为后续放人磁搅拌子，加入12mL的pH5．8磷酸盐生理盐筛选

6、外用制剂剂型工作时，免去了考虑吸收渗透剂水缓冲液接收液，将八种预先配好的蝙蝠葛碱溶液的影响，为比较蝙蝠葛碱巴布膏剂，透皮贴剂，橡胶分别加入每个扩散池中，放人顶部的水浴。在实验膏剂等剂型体外吸收奠定了前期必要的实验基础。开始后的1，3，5，7，9，11，13h吸取各接收池中3．3虽然经皮给药系统有它的缺点(考虑皮肤的6mL的样品，放入已经备用的西林瓶中，将标签粘贴不透过性，考虑部分药物的活性是否合适制成经皮好，不断地补充6mL接收液。所得样品液放人冰箱给药制剂，考虑某些特殊体质的患者有可能发生接中冷藏，备用。触性皮炎等等)，但是作为现代药剂学研究的热点，2．10测定体外透皮速率常数经皮给药

7、系统以它独特的优势逐渐地代替很多的口将样品溶液测峰面积(在280nm下)，分别计算服制剂。在研究经皮给药系统时，要综合考虑多种样品浓度。计算累积渗透量Q值。具体公式如下：相关因素，选择合适的药物、辅料、工艺都成为要全C×12+面考虑到的对象。如何选用先进的技术，使中药材Q=———．∑LC～×5其中C为第n个取样点减小原本庞大的体积，使中药提取物能够便于成型和保持药物特殊的疗效，增强药物的透皮吸收的程浓度，ci为第i个取样点浓度，浓度