消痛贴膏中润湿剂的透皮促透作用研究

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1、消痛贴膏中润湿剂的透皮促透作用研究王红梅张彤赵婷婷屈华【摘要】目的评价消痛贴膏中润湿剂的透皮促透作用。方法选择消痛贴膏中主药独一味所含木犀草素为模型药物，采用离体扩散池法，以高效液相色谱测定接受液中木犀草素的含量。含量测定采用PlatisilC18色谱柱(4.6mm×250mm，5μm，迪马公司)；乙腈∶0.1％磷酸（35∶65）为流动相；检测波长为350nm；流速1.0ml·min-1。结果木犀草素进样量在0.04088～2.044μg范围内与峰面积线性关系良好，r＝0.9998。与对照组渗透系数0.3732相比，加润湿剂组渗透系数3.

2、97，渗透系数增加10.63倍。结论该润湿剂能增加消痛贴膏中木犀草素的渗透速率和累积透过量。【关键词】消痛贴润湿剂促透木犀草素中药等传统医药中的外用制剂中的有效成分一部分在体表起消除皮肤炎症、杀菌等作用外，另一部分可以透过皮肤角质层进入皮下及肌肉组织局部，吸收进入体循环，产生全身或局部治疗。传统的中药透皮给药制剂有散剂、软膏剂、硬膏剂等。近年来，随着制药技术的进步和药用高分子药用材料的应用，诸如涂膜剂、巴布剂、凝胶剂等新剂型也多有应用。为了促进处方中有效成分的透皮吸收，通常会在制剂中加入一定的透皮吸收促进剂。透皮吸收促进剂的加入量、加入方

3、式以及和基质的相容性成分为中药透皮给药制剂的处方设计和制备工艺的难点。经过检索，在我国批准上市中药品种中，消痛贴膏（国药准字：Z54020113）中促透剂的加入方法很有特点：将促透剂（润湿剂）与主药分开，使用时将药贴的塑料薄膜揭除，将小袋内的润湿剂均匀涂在中间药垫表面，敷于患处或穴位。本研究采用扩散池评价消痛贴膏中润湿剂的促透作用。　　1仪器与材料　　HP8453E紫外可见光谱仪（Aglient公司）；Aglient1100型高效液相色谱仪（Aglient公司）；PlatisilC18（5μm，4.6mm×250mm）色谱柱；RYJ－6A

4、型药物透皮扩散实验仪（上海黄海药检仪器有限公司）。消痛贴膏（奇正藏药有限公司，批号070632）。木犀草素对照品（中国药品生物制品检定所，批号：111520-200504）。木犀草素单体（南京青泽医药科技开发有限公司，批号QZM07110，HPLC检测含量大于90%）。甲醇为色谱纯（Merck公司）；其他试剂均为分析纯（国药集团化学试剂有限公司）；双蒸水，自制。昆明种小鼠，雄性，体重18～22g（普通级，许可证号SCXK2003-0003，上海斯莱克动物有限公司，饲养于上海中医药大学实验动物房二楼）。　　2方法与结果　　2.1木犀草素体外

5、透皮实验分析方法的建立　　2.1.1HPLC测定色谱条件及系统适用性实验检测波长的选择：参照《中国药典》〔1〕独一味含量测定项下方法，吸收波长选择为350nm。　　色谱条件：色谱柱，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（PlatisilC18，5μm，4.6mm×250mm）；流动相，乙腈∶0.1％磷酸（35∶65）；检测波长350nm；流速1.0ml·min-1；柱温30℃。理论塔板数按木犀草素计算应不低于3000，两个相邻色谱峰的分离度应大于1.5。结果见图1～2。　　图1木犀草素对照品HPLC图（略）　　图2样品HPLC图（略）　　2.1

6、.2木犀草素HPLC测定方法学考察供试品溶液的制备：将消痛贴膏药粉用10倍20%的乙醇提取3次，60min/次，收集提取液，回收乙醇至干，得提取物。取消痛贴膏药粉提取物35mg，加入10mg木犀草素单体，实验组溶于2ml的奇正润湿剂，稀释组溶于2ml润湿剂稀释液（润湿剂∶水＝1∶1）中，对照组溶于2ml的蒸馏水中，超声30min。　　接受液比例：聚乙二醇400∶生理盐水=20∶80　　木犀草素线性关系考察〔2,3〕：精密称取木犀草素对照品10.22mg置100ml棕色容量瓶中，加甲醇使溶解并稀释至刻度，摇匀，制成每毫升含木犀草素102.2

7、μg的对照品储备液；精密吸取该液0.2，0.5，1，2，4，5，10ml置10ml棕色容量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，制成每毫升含木犀草素2.044，5.11，10.22，20.44，40.88，51.1，102.2μg的系列对照品溶液，分别精密吸取上述系列对照品溶液各20μl，注入高效液相色谱仪，按上述色谱条件测定峰面积，记录色谱图，测定结果见表1，并以对照品浓度X（μg/ml）为横坐标，峰面积值Y值（mAU）为纵坐标，绘制标准曲线。回归方程：Y=86.275X，r=0.9998。结果表明，木犀草素在0.04088～2.044μg范围

8、内线性关系良好。　　表1木犀草素线性关系考察（略）　　精密度实验〔4〕：①日内精密度配置低、中、高3个浓度的木犀草素对照品溶液，1d内注入液相色谱仪测定3次，测定木犀草素峰面积积分值，求出相对