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《促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、广东药学2以只年第14卷第3期促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况,,李宝红崔燎(广东医学院广东天然药物研究与开发重点实验室广东湛江524023):目的。,摘要为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考方法查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文总结10种透皮吸。。收促进剂的研究报告结果透皮吸收促进h.1在透皮吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素。结论透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景关键词:透皮吸收;促透剂;制别;:R3文献:B文:17一9939‘24)一25一中图分类号94标识码章编号0(X)03田04tnseaevesste,。,,.z
2、透皮给药系统(radrmldli叮ym有促进渗透的作用另外实验表明18%A可一,一TDS)又称经皮给药系统(1飞S)是指经皮给药而达5Fu3%Az5Fu使透皮吸收增加80倍[e]使透。’,,一到全身治疗作用的控释制剂药物透皮吸收的独特%〔〕Az5Fu皮吸收增加70随着含量的增加透[’丁:、、,,优点在于避免药物肝脏首过效应恒速释药降皮吸收率也增加但当Az浓度增加到5%时促透。,低药物不良反应等是80年代发展起来的第3代作用反而下降即无限增大Az的含量并不能同时无,、、。制剂相继有硝酸甘油贴片护心贴片东食若碱贴限增大药物的透皮吸收率大量实验也证实了这一一。,,、可乐宁,〔8‘,〕Az
3、片贴片等多种制剂上市其中硝酸甘油贴片观点所以当选择作为促透剂时选择一,。一直是世界上最畅销的50种药物之一〔2」还有很多个最佳的Az促渗浓度就成为制剂研究的关键此。,”,z药物的透皮吸收制剂正在研究和开发之中但透皮外有文献报道〔〕不同pH透皮吸收制剂中A对,,z,、吸收的局限在于透皮吸收面积小必须保证有一定药物的促渗透作用有影响以A为促透剂大黄酚。;z、的透皮吸收速率因而增加药物的透皮吸收速率从川乌在酸性条件下有利于透皮吸收A与丙二醇z而增加药物的透皮量以达到药物的治疗浓度是透皮A与亚油酸合理配比都可以显著提高药物的透皮。,。吸收〔川所以在选择Az作为促透剂的制剂研究吸收制剂(促透
4、剂)研究的关键本文就目前透皮,:z吸收制剂研究中几种透皮吸收促进剂的应用现状做中需要注意以下3方面的研究¹A在配方中的。最佳含量;pH值;Az与其他一综述º透皮吸收制剂的»。1月桂氮酮(氮酮类化合物)促透剂的联合使用,月桂氮酮(lauroeapram)简称氮酮(AzoneAz)2丁香(挥发油类),uenaeao-是美国Nelson公司上世纪80年代开发研制的第丁香为桃金娘科植物丁香树(Egi砂pyl,、un一个专门用于透皮吸收制剂研制中的一种新型的促lataThb)的花蕾主要含有丁香油丁香油酚等成。,、,’I”〕透剂其作用机理〔]可能是通过增加类脂骨架无序分以氮酮为对照沈琦等考察也
5、丁香挥发油丁香油酚、丁香醇提取物等对一FU,性从而增加皮肤的非均匀性来打开新的渗透途径促5促渗透作用结,一。。果表明加人丁香挥发油使5FU渗透量增加约110进药物吸收本品具有较强的渗透促进作用对亲,,z水、亲油性药物都具有促进渗透作用。已经广泛应倍丁香油酚为107倍丁香醇提取物为18倍;A,。、、、、、97Az用在街体类抗生素抗肿瘤解热镇痛降压抗血为倍前两者的增加倍数比高进一步实验,。栓、解毒、驱虫、冠心病心绞痛、镇痛催眠等14类药表明丁香的含量为2%为最佳促渗浓度,,4。物中I)有人[sJ曾经对国内外对81种药物透皮吸此外丁香除了具有上述促渗透作用以外还具、、,、,Az有温里散寒
6、止痛的功能因而具备促渗透治疗的收制剂研究中作为促透剂的文献报道做过统计,。其中显著促渗透作用的药物(57种)占70.37%,促双重作用是一个很有前途的促渗剂进渗透作用的(15种)占18.52%,促进渗透的总有3N,N,·二甲基一咪哇琳酮.。,,一一,一效率为889%无促进作用(7种)及负促进作用NN二甲基它咪哇琳酮〔‘6〕(13Dimeth刃一.,。z,,的(2种)占1n%不难看出A对多数药物具Imidazo一idinoneDMI)为无色透明液体具有高沸:19一),,山西孟县,药,,、。作者简介李宝红(68女人剂学硕士讲师主要从事药物控缓释制剂研究广东药学2仪拼年第14卷第3期一,
7、点、高闪点、低熔点、长时间保持稳定、使用方便、毒明显增加水杨酸和5FU等药物的透皮吸收率〔2吕〕,性极低、能溶解多种药物的溶解性、增强药物的稳定许碧莲等渺1对烟酞胺透皮吸收的研究表明结果表性、增加药物的透皮吸收、延长药物的作用时间等特明,作为对照的1%Az对烟酞胺有促渗透作用,而,。’7,点因而能作为药物辅料使用文献报道1:DMIl%樟脑对烟酞胺却没有促渗透作用;樟脑的浓度达、尼索地平、没药醇、、3%的时候才表现出对烟酞胺的促渗透作用。能增加安定盐酸普洛奈尔灭吐到此、
