促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响

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1、第25卷第4期西安交通大学学报(医学版)Vol.25No.42004年8月JournalofXi'anJiaotongUniversity(MedicalSciences)Aug.2004促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响曾爱国1,程秀云2,王云彩1,赵桂兰1(1.西安交通大学药学院药剂研究室,陕西西安710061;2.陕西省渭南市中心医院药剂科,陕西渭南714000)摘要:目的研究几种促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响。方法在离体透皮实验装置上,以30%(体积分数)乙醇作为接收液,观察盐酸

2、小檗碱经大鼠腹部皮肤的渗透性,按规定时间取样,用高效液相色谱法(HPLC)测定盐酸小檗碱的经皮渗透量。结果几种促渗剂对盐酸小檗碱均有促渗透作用,不同透皮促渗剂促渗作用的大小顺序为:氮酮<丙二醇<油酸<冰片<冰片+丙二醇<氮酮+丙二醇<油酸+丙二醇。结论氮酮、丙二醇、油酸、冰片、冰片+丙二醇、油酸+丙二醇、氮酮+丙二醇均可作为促渗剂用于盐酸小檗碱的经皮吸收制剂。关键词:促渗剂;盐酸小檗碱;经皮渗透中图分类号:R971.1文献标识码:A文章编号:1671-8259(2004)04-0359-03In

3、fluenceofpenetrationenhancerontransdermalpermeationofberberinehydrochlorideinvitroZengAiguo,ChenXiuyun,WangYuncai,ZhaoGuilan(DepartmentofPharmacy,Xi'anJiaotongUniversity,Xi'an710061,China)ABSTRACT:ObjectiveTostudytheeffectsofseveralenhancersontransde

4、rmalpermeationofberberinehydrochloride.MethodsThepenetrationrateofberberinehydrochloridethroughratskinin30%ethanol-waterwasmeasuredusingthepenetrationexperimentapparatus.SampleswerewithdrawnfromthereceptorsolutionatcertaintimeintervalsandassayedbyHPL

5、Cmethod.ResuItsThepenetrationrateofberberinehydrochloridebytheenhancerswasincreasedinthefollowingorder:azone

6、icacid,borneol,propyleneglycol+borneol,propyleneglycol+azoneandpropyleneglycol+oleicacidareproperpenetrationenhancersinthetransdermalpreparationsofberberinehydrochloride.KEYWORDS:penetrationenhancer;berberinehydrochloride;percutaneouspenetration经皮给药系

7、统(transdermaldrugdeliverysys-物黄柏中提取盐酸小檗碱,采用体外扩散池法,观察tem,TDDS)或经皮治疗系统(transdermaltherapeu-盐酸小檗碱的体外经皮渗透和促渗剂对其的影响,为ticsystem,TTS)可以避免影响药物胃肠吸收的各开发含有盐酸小檗碱的透皮制剂奠定基础。种因素(如pH值、酶、药物和食物的结合)及肝脏的1材料与方法首过效应,具有缓释作用,能够保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内,提高患者的依从性和随时终止1.1仪器LC-2010A高效

8、液相色谱系统,配置给药,因此,它越来越引起药学工作者的关注。目前UV-VIS检测器(日本岛津公司);CLASS-VP色谱工国外已开发了较多的透皮制剂,但TDDS技术在国作站(日本岛津公司);渗透扩散装置(自制);ML-902内的品种开发尚处于初级阶段,尤其是中药。盐酸小型定时恒温磁力搅拌器(绍兴市卫星医疗设备制造有檗碱是从毛茛科植物黄连、芸香科植物黄柏、小檗科限公司);HH-2型数显恒温水浴锅(常州国华电器有植物日本小檗等植物中提取的一种喹啉生物碱的盐限公司)。酸盐,在体内能引起细胞内的氧浓度变