海藻糖和透明质酸对膜脂双层的保护及其作用机制

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1、※基础研究食品科学2007,Vol.28,No.0849海藻糖和透明质酸对膜脂双层的保护及其作用机制张玉华1,2,籍保平2,*,凌沛学3,孟一4(1.山东师范大学生命科学学院,山东济南250014;2.中国农业大学食品科学与营养工程学院,北京100083;3.山东省生物药物研究院博士后科研工作站,山东济南250108;4.山东商业职业技术学院,山东济南250013)摘要:根据冻干脂质体药物保存率、粒径变化、玻璃化温度(Tg)以及磷脂与糖类相互作用,考察海藻糖和透明质酸(HA)的保护作用及其作用机制。冻干-再水化过程中

2、,海藻糖、乳糖、蔗糖、HA以及海藻糖和HA复配物均能抑制脂质双层融合与药物泄漏。HA单独使用时保护作用较低,而与海藻糖组合后作用高于两者单独使用。海藻糖与磷脂间存在相互作用,该作用可能是海藻糖的-OH与磷脂PO2-形成的氢键。海藻糖和HA复配可以充分发挥两者的互补作用,即海藻糖的“水替代”作用与HA的“玻璃态”作用有机结合,因此保护效果最佳。关键词:海藻糖;透明质酸;膜脂双层;保护作用ProtectiveEffectsandMechanismsofTrehaloseandHyaluronicAcidonMembran

3、eLipidBilayerZHANGYu-hua1,2,JIBao-ping2,*,LINGPei-xue3,MENGYi4(1.CollegeofLifeScience,ShandongNormalUniversity,Jinan250014,China;2.CollegeofFoodScienceandNutritionalEngineering,ChinaAgriculturalUniversity,Beijing100083,China;3.WorkingStationforPostdoctoralScien

4、tificResearch,InstituteofBiopharmaceuticalsofShandongProvince,Jinan250108,China;4.ShandongInstituteofCommerceandTechnology,Jinan250013,China)Abstract:Accordingtodrugretention,diameterchange,glass-transitiontemperature(Tg)oflyophilizedliposomesandtheinteractiono

5、fphospholipidandcarbohydrates,theprotectiveeffectsandmechanismsbytrehaloseandhyaluronicacid(HA)wereexamined.Bilayerfusionanddrugleakageinducedbylyophilizationareinhibitedbytrehalose,lactose,sucrose,HAandthecombinationoftrehaloseandHA.ThecapacityofHAalonetoprote

6、ctliposomesislow,however,thecombinationoftrehaloseandHAismoreeffectivethanthetwoadditivesusedalone.Thereisinteractionbetweentrehaloseandphospholipidafterlyophilization.Thisinteractionisformedbetween-OHgroupsoftrehaloseandPO2-groupsofphospholipidbyhydrogenbondin

7、g.TrehaloseandHAoffercomplementarypropertieswhenthetwotypesofadditivesareusedtogether.Thecombinationof“waterreplacement”producedbytrehaloseand“glassystate”producedbyHAresultsintheoptimalprotectiveeffects.Keywords:trehalose;hyaluronicacid;membranelipidbilayer;pr

8、otectiveeffect中图分类号:Q73文献标识码:A文章编号:1002-6630(2007)08-0049-07通常生物膜表面结合大量水分子,这些水分子在磷对膜的一种损坏,在含有蛋白质的膜脂双层中,可以脂双层周围形成一层水化膜[1],水化膜对维持膜结构和导致膜内蛋白质错位和非双层相的形成,使膜蛋白功能功能具有重要意义。脱水对膜脂双层产生

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