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《止痛凝胶膏剂体外释放与经皮渗透性探究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、止痛凝胶膏剂体外释放与经皮渗透性探究［摘要］采用改良Franz扩散池法进行实验，以延胡索乙素为指标，HPLC测定样品的含量，考察止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为。经统计分析，24h内延胡索乙素累积释药率和释药速率为81.9%,2.26ug•cm-2•h-1；24h累积经皮渗透率和速率分别为12.53%,0.27yg・cm-2・h-l,48h内累积经皮渗透率和速率为20.31%,0.22ug・cm-2・h-l,表明止痛凝胶膏剂具有较好的释放和透皮性能，透皮行为符合零级动力学过程。［关键词］透皮吸收；延胡索乙素；HPLC；凝胶膏剂止痛凝
2、胶膏剂由延胡索、川乌、草乌等多味中药组成，具有理气、活血、止痛之功效，用于行经腹痛、胃痛、肋痛、头痛。凝胶膏剂（原巴布剂）是一类以水溶性高分子材料为基质的新型外用剂型，具有载药量大，保湿性强，可反复揭帖，随时终止给药，用药安全等优点［1-2］,是当前中药经皮给药新剂型研究热点之一。本实验以方中君药延胡索中有效成分延胡索乙素为指标，考察了止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为，以期阐释止痛凝胶膏剂体外释药、经皮渗透规律。1材料高效液相色谱仪（2487型双波长紫外检测器，717型自动进样系统，Empower色谱工作站，美国Waters公司）；
3、BSA224SCW电子分析天平（德国赛多利斯公司）；TK-20透皮扩散实验仪（上海错凯科技贸易有限公司）；Z92-B多功能搅拌器（天津利华仪器厂）。延胡索乙素对照品（中国食品药品检定研究院，批号110726-201011）；PEG400（国药集团化学试剂有限公司）；甲醇、乙睛为色谱纯；水为娃哈哈纯净水；其他试剂均为分析纯。凝胶膏剂基质均为食用或者药用规格，包括聚丙烯酸钠、卡波姆、明胶等。小鼠由中国人民解放军军事医学科学院实验动物中心提供，昆明种雄性小鼠，SPF级，体重15-17g,合格证号[SCXK-（军）-2009-0017]o2方法
4、与结果2.1止痛凝胶膏剂贴的制备2.1.1空白基质的制备按基质处方比例称取卡波姆加入甘油、蒸馆水适量，放置使其充分溶胀，作为A相；称取处方量PVP-K30,PVA,明胶加入适量水中溶胀成胶，作为B相；称取处方量聚丙烯酸钠、高岭土加入适量甘油中，作为C相；B相与C相混合后加入A相，最后加入交联剂，搅拌均匀即得空白基质。2.1.2含药凝胶膏剂的制备精密称取处方量中药浸膏和基质，混合均匀，制成膏体后均匀涂布于衬布上，加盖聚乙烯薄膜，即得止痛凝胶膏剂样品。2.2实验方法与装置采用垂直式Franz扩散池，将止痛凝胶膏剂贴紧密贴于处理好的屏障上，固
5、定于释放池与接收池之间，于接收池中准确加入接受液18mL,排净气泡。接受液为PEG400-95%乙醇-水(1：3：6)[3-4],扩散池的有效扩散面积2.834cm2,磁力搅拌器转速400r・min-1,水浴温度(32.5±0.2)°C,分别在不同时间点取样，取样时将接收液全部取出，同时补加同样体积的新鲜接收液。2.3延胡索乙素HPLC分析2.3.1色谱条件AgilentZorbaxSB-C18色谱柱(4.6mmX250mm,5um)；流动相甲醇-乙睛-15mmol十二烷基磺酸钠溶液-三乙胺(24：32：44：0.5)[5],流速1.0
6、mL•min-1；检测波长280nm；柱温30°C。在上述色谱条件下，延胡索乙素与其他组分色谱峰均达到基线分离，空白接收液无干扰，见图1。2.3.2对照品溶液的制备取延胡索乙素对照品适量，精密称定，加甲醇制成每lmL含2.020ug的溶液，即得。2.3.3供试品溶液的制备精密量取接收液适量，蒸干,用甲醇溶解，置10mL量瓶中，用甲醇定容，过0.45um微孔滤膜，即得。2.3.4线性关系考察精密吸取延胡索乙素对照品溶液过0.45um滤膜，分别进样1,2,5,10,20,50,80uL,记录峰面积，以延胡索乙素进样量为横坐标，峰面积为纵坐标
7、，绘制标准曲线，回归方程为y=2X106x-l561.8(r=0.9999),线性范围0.00202〜0.1616ugo2.3.5精密度试验精密吸取供试品溶液，连续进样6次，记录峰面积，RSD2.1%,表明该方法精密度良好。2.3.6稳定性试验取同一份供试品溶液，分别于0,2,4,8,12,24h进样，记录峰面积，RSD1.9%,表明该方法稳定性良好。2.3.7重复性试验平行制备供试品溶液6份，分别进样，记录延胡索乙素峰面积，RSD1.0%,表明该方法重复性良好。2.3.8加样回收率试验精密量取6份已知延胡索乙素含量的供试品，分别置于1
8、0mL量瓶中，按1：1的比例加入对照品，混匀，用接收液定容，即得加样回收试验样品，平行进行6次试验。按2.3.1项下色谱条件进行测定，计算平均加样回收率，结果见表1。2.4体外释放实验取止痛凝胶膏剂帖6片，
