微乳技术对止痛凝胶膏剂中成分释放与含量变化影响

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1、微乳技术对止痛凝胶膏剂中成分释放与含量变化影响［摘要］该文考察了凝胶膏中黏合剂的种类，用单因素法考察了凝胶膏剂成型时所需加入的黏合剂的用量，并以黏性和黏性的评分作为指标考察了凝胶膏的载药量，确定了止痛微乳凝胶膏的成型方法。采用改良Franz扩散池法，以欧前胡素和阿魏酸为指标性成分考察了止痛凝胶膏剂中水溶性成分和脂溶性成分的释放，结果显示微乳型止痛凝胶膏对欧前胡素和阿魏酸的释放有促进作用。最后利用HPLC检测到止痛微乳凝胶膏中挥发性成分损失量较原止痛凝胶膏降低了23.13%o试验最终制备了微乳凝胶

2、膏的成品，发现微乳技术有助于促进处方中脂溶性成分和水溶性成分的同步释放，并能减少挥发性成分的损失。［关键词］微乳；凝胶膏剂；同步释放；挥发性成分［收稿日期］2013-03-14［基金项目］国家重点基础研究发展计划(973)项目(2012CB724001)；国家高技术研究发展计划(863)项目(2009AA043201)；北京市自然基金项目(7132127)；北京中医药大学复方中药制药研究创新团队项目(2011-CXTD-13)［通信作者］*吴清，教授，博士生导师，主要从事中药新剂型与新技术研究，

3、Tel:（010）60214943,E-mail：qwu@vip.sina.com止痛凝胶膏处方来源于临床经验方，其主要药味包括川苇、白芷、花椒、细辛、冰片等。本实验室前期已经制备了普通止痛凝胶膏剂，但是发现凝胶膏中的挥发油与水溶性成分相容性不佳，从而导致凝胶膏剂表面具有“泛油”现象，且挥发性成分损失也较大。通过查阅大量文献，笔者拟采用微乳技术来解决普通止痛凝胶膏中存在的问题⑴。微乳（microemulsion,ME）是由表面活性剂、助表面活性剂、油和水以适当比例自发形成的一种均匀、低黏度、热力

4、学稳定的透明或半透明分散体系，是介于乳状液和胶团溶液之间的一种过渡中间状态溶液，具有较高的稳定性和对溶质的高度分散性及吸附能力，因其粒径小是一种良好的透皮给药载体［2］。本文以复方中的水煎液作为水相，挥发油作为油相，制备了止痛复方微乳，同时结合凝胶膏工艺，制得止痛微乳凝胶膏，以此解决普通止痛凝胶膏中存在的问题。1材料LC-20AT高效液相色谱仪（岛津国际贸易有限公司）；BSA224S电子天平（赛多利斯）；85-2磁力搅拌器（恒温磁力搅拌器）；TP-3A型ZTY智能透皮试验仪（巩义市予华仪器有限责

5、任公司）。聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（吐温-80,分析纯，北京益利精细化学品有限公司，批号20080929）；欧前胡素对照品（中国食品药品检定研究院，批号110826-200712）；阿魏酸对照品（中国食品药品检定研究院，批号110773-200611）；冰片（安国路路通中药饮片有限公司，批号121101）；NP-700（药用，美国ISP公司,批号772770A）；甘释铝（药用，美国ISP公司，批号671870A）；酒石酸（天津市福晨化学试剂厂，批号20090223）；乙二胺四乙酸二钠（EDTA

6、-2Na,北京化工厂，批号20080114）；花椒细辛挥发油（自制）；甘油（分析纯，北京化工厂，批号20060102）；无水乙醇（分析纯，北京化工厂，批号20101222）；甲醇（色谱纯，Promptarcompany,批号63812）；磷酸（色谱纯，天津市光复精细化工研究所，批号080811）；娃哈哈纯净水；其他试剂均为分析纯。ICR小鼠，（20±1.0）g,北京维通利华实验动物技术有限公司提供，动物许可证号SCXK（京）2006-0009o2方法与结果2.1微乳型止痛凝胶膏剂制备本实验室前期

7、已优化好0/W型止痛微乳的处方[3],该论文是将制备好的微乳与NP700凝胶膏基质结合，制备止痛微乳凝胶膏。目前，凝胶膏剂中常用的增稠剂有共聚维酮（PVPP）、竣甲基纤维素钠（CMC-Na）等，本试验采用这2种增稠剂进行考察，试验设计见表1。表1增稠剂考察试验方案Table1Theexperimenttableforscreeningadhesive注：用量均为0.30go试验结果表明，加入CMC-Na后，微乳型止痛凝胶膏剂还是存在着渗布现象；当在微乳型止痛凝胶膏剂中加入PVPP后，没有出现渗布

8、现象，PVPP的用量还需进一步的研究。2.1.1单因素考察PVPP的用量及结果按照NP-700-PVPP1:0.05,1：0.1,1:0.15,1:0.20,1：0.25考察。分别以剥离性和黏性为评价指标。其中剥离性计算方法为盖上防黏纸，以防黏纸非常容易剥离，不黏附者10分;较容易剥离，而不黏附者8分；能完全剥离，有较少量黏附者6分；不能完全剥离，有少量黏附者4分；大量黏附，不能剥离者2分。黏性计算方法为皮肤为试验对象，黏性较大者10分；其次8分；黏在皮肤上不掉者6分；黏度较小者4分；基本无黏性