葛根素微乳凝胶的制备及体外释放度的研究

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1、葛根素微乳凝胶的制备及体外释放度的研究蒋楠1，孙雯1，李晔2﹡，李彤晖2，辛永洁2（1.陕西中医学院，咸阳712046；2.陕西省中医药研究院，西安710003）[摘要]目的：制备葛根素微乳凝胶并考察其体外释放度。方法：采用Frans扩散池对葛根素微乳凝胶进行体外释放实验研究。结果：微乳凝胶在前5h内释放较快，后19h释放稳定。体外释放度经一级、零级和Higuchi方程3种常用的数学模型拟合，结果葛根素微乳凝胶的体外释药符合Higuchi释放模型。结论：葛根素微乳凝胶体外释放性能良好，有一定的缓释作用。[关键词]葛根素；微乳凝胶；体外释放度Studyonpreparationandin-v

2、itroreleaserateofpuerarinmicroemulsion-basedgelJIANGNan,SUNWen,LIYe﹡,LITonghui,XINYongjie(1.ShaanxiUniversityofChineseMedicine,Xianyang712046;2.ShaanxiProvinceChineseMedicineResearchInstitute,Xian710003,China)[Abstract]Objective:Topreparethemicroemulsionofpuerarinmicroemulsion-basegel,andtostudyit

3、sreleaserateinvitro.Methods:Westudiedonthereleaserateinvitroofpuerarinmicroemulsion-basegelbymodifiedFranzdiffusioncell.Results:Inthefirst5hour,themicroemulsiongelreleasedfast.Afterthe19hour,ithadstablerelease.Throughthefirst-orderequation,zero-orderequationandHiguchiequationof3kindsofcommonlyused

4、mathematicalmodelfitting,theresultsshowedthatthepuerarinmicroemulsiongelinvitroreleaseconformedtoHiguchireleasemodel.Conclusion:Puerarinmicroemulsiongelhadagoodperformanceofreleaserateinvitro,andhadacertainslowreleaseeffect.[Keywords]puerarin；microemulsionsgel；releaserateinvitro[收稿日期][基金项目]2009年陕西

5、省科技发展计划项目（中药有效成分透皮给药制剂的研究，编号：2009K19-03）[第一作者]蒋楠，在读硕士研究生，中药药剂学方向，Tel：029-87251837，E-mail：tuzi8721@163.com[通讯作者]*李晔，硕士研究生，研究员，硕士生导师，主要从事中药的新型给药系统研究，Tel：029-87251837，E-mail：liyelsj@163.com葛根素是从中药葛根中提取的一种黄酮类化合物，外观为白色针状结晶，水溶性和脂溶性均较差，口服后难以被胃肠道等生物膜吸收[1],具有降血压、扩张冠脉[2]及脑血管、降低心肌耗氧指数、抗脑缺血[3]、抗心肌缺血[4]等作用。目前，

6、大量实验及临床研究已初步显示葛根素所具有的β受体阻滞作用为其治疗青光眼开辟了新的途径，且无毒副作用[5]。微乳作为药物释放载体具有粒径小、稳定、靶向释药等特点，并具有提高药物生物利用度、减低毒副作用等优势，近年来广泛的应用于透皮给药系统中。微乳凝胶（microemulsion-basedgels，MBGs）就是指将微乳加至凝胶基质如卡波姆、黄胞胶、角叉菜胶等中形成的凝胶[6]。为了改善微乳粘度低，应用眼部的需要，将葛根素制备成生物粘附性良好的微乳凝胶制剂，并对葛根素微乳凝胶体外释放度进行研究。1材料LC-2010型高效液相色谱仪（日本岛津）；涡旋混合仪（江苏海门其林贝尔仪器制造有限公司）；

7、HJ-6磁力搅拌器（常州国华电器有限公司）；TGL-16G离心机（上海安亭科学仪器厂）；BP-211D电子天平（德国赛多利斯）；SHA-C恒温水浴振荡器（常州国华电器有限公司）；Franz扩散池（上海锴凯贸易有限公司）。carbopol-981（卡波姆-981，英国）；LabrafiLM1944CS（油酸聚乙醇甘油酯，法国）；SolutolHS-15（聚乙二醇硬脂酸酯，德国）；TranscutolP（二乙二醇单乙基醚，法