阿奇霉素原位凝胶滴眼液的制备及体外释放机制考察

《阿奇霉素原位凝胶滴眼液的制备及体外释放机制考察》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、ChineseJournalofNewDrugs2011，20(16)·实验研究·阿奇霉素原位凝胶滴眼液的制备及体外释放机制考察常晓慧，闫笑笑，贺霞，刘慧，薛晓，王东凯(沈阳药科大学药学院，沈阳110016)［摘要］目的:研制阿奇霉素温敏原位凝胶滴眼液。方法:以凝胶基质与泪液混合前后的相变温度变化筛选适宜的处方，基于阿奇霉素与硫酸显色的原理，建立UV法测定其体外释放度，以阐明其释放机制。结果:硫酸显色方法能够准确测定阿奇霉素在泪液中的体外释放度，该原位凝胶在8h内能稳定释放，释放机制为扩散和凝胶溶蚀共同作用。结论:与普通阿奇霉素滴眼液相比较，原

2、位凝胶滴眼液能够达到较好的缓释效果，体外释放稳定，有广泛的应用前景。［关键词］阿奇霉素;眼部用药;温敏凝胶;硫酸显色反应;体外释放［中图分类号］R943．41;R978．15［文献标志码］A［文章编号］1003－3734(2011)16－1577－06PreparationofophthalmicthermosensitiveinsitugelofazithromycinandtheinvitroreleasemechanismCHANGXiao-hui，YANXiao-xiao，HEXia，LIUHui，XUEXiao，WANGDong-ka

3、i(SchoolofPharmacy，ShenyangPharmaceuticalUniversity，Shenyang110016，China)［Abstract］Objective:Toprepareazithromycinthermosensitiveinsitugelforophthalmicdrugdelivery．Methods:Theformulationwasscreenedbasedonthechangeinphase-transitiontemperatureaftermixingofgelandtear．Spectro-p

4、hotometricmethodbasedonthecolourreactionbetweensulfuricacidandazithromycinwasappliedtoevaluatecumulativereleaseofazithromycinandtheinvitroreleasemechanism．Results:Sulfuricacidmethodwasabletoanalyzeazithromycinquantityintearaccurately．Thereleaseofazithromycinfrominsitugelwass

5、tablewithin8h，andresultedfromacombinationofdiffusionanderosion．Conclusion:Comparedwithordinaryeyedrops，azithromycininsitugelhasadvantagesofbetterinvitrosustainedreleaseandmorestablereleaseprofile．Thethermosensitiveinsitugelsofazithromycinwillhaveawiderangeofapplications．［Key

6、words］azithromycin;ophthalmicdrugdelivery;thermosensitiveinsitugels;sulfuricacidcolorreac-tion;invitrorelease现在人群中结膜炎的发病率很高，其中由细素具有对酸比较稳定，在机体组织中浓度高、作用菌引起的细菌性结膜炎和由沙眼衣原体导致的沙持续时间长、抗菌谱广、抑菌效果好、不良反应少眼更是普遍。由于其他类抗生素如喹诺酮类的耐等优点。InSiteVision公司于2007年4月在美国药性，大环内酯类药物治疗细菌性结膜炎和沙眼上市了阿奇霉素眼用溶液

7、(商品名为AzaSite)，用引起了广泛关注。阿奇霉素(azithromycin，AZI)是于治疗细菌性结膜炎。AzaSite利用交联丙烯酸树大环内酯类药物，与母体原料红霉素相比，阿奇霉酯延长药物在结膜囊内的滞留时间，但是由于交联丙烯酸树酯本身的黏度较大，流动性较差，难于［作者简介］常晓慧，女，硕士研究生。联系电话:(024)23986310，定剂量给药。本实验采用泊洛沙姆407及泊洛沙E-mail:xiang198xiaohui@126．com。［通讯作者］王东凯，男，副教授，硕士生导师，主要从事药物新剂型与姆188为温度敏感凝胶基质，基于眼

8、表温度在新技术的研究。联系电话:(024)23986310，E-mail:wangdksy@126．com。35℃左右，制备了阿奇霉素原位凝胶滴眼液。