阿奇霉素滴眼液生产工艺筛选和稳定性探究

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1、阿奇霉素滴眼液生产工艺筛选和稳定性探［摘要］目的本研究考察了生产工艺对阿奇霉素滴眼液稳定性的影响，通过考察其在高温及光照条件下的稳定性，筛选最佳工艺，为实际生产的可行性提供了参考。方法模拟滴眼液的实际生产环境，设计了4种生产上可行的工艺，通过对其性状、含量及总杂质等主要指标的考察及影响因素实验，筛选最佳生产工艺。结果影响因素试验结果显示，阿奇霉素滴眼液对高温、光照均较敏感；工艺筛选结果显示，高温灭菌对阿奇霉素影响较大。结论工艺3为较佳工艺。另外，阿奇霉素滴眼液应尽量避光低温保存，生产过程应避免对主药的高温处理。［关键词］阿奇霉素；滴眼液；工艺；稳定性［中图分类号］R743［文献标

2、识码］A［文章编号］2095-0616(2013)13-49-04StudyonproductionprocessesandstabilityofazithromycineyedropsWANGShujuanlZHAOXiaohonglZHANGXiaoming2WANGYongjunlYANGXuyue21.ChangzhouYabangInstituteofMedicineCo.,Ltd,Changzhou213163,China；2.JiangsuYabangAipusenPharmaceuticalCo.,Ltd,Yancheng224599,China[Abstract

3、]ObjectiveToinvestigatetheeffectofproductionprocessesonstabilityofazithromycineyedrops,wescreentheoptimalprocedurebytheinfluencingfactorexperimentsincludingilluminationandhightemperature,thenprovidearefereneetothepracticalproduction.MethodsAccordingtothedropsworkshopconditions,evaluatethefour

4、proceduresanddeterminetheoptimizationbythecharacteristics,assayandimpurityintheinfluencingfactorexperiments・ResultsAzithromycineyedropsissensitivetoheatandlight,andtrendtobedegradedwithhightemperaturesterilizationstep・ConclusionTheresuItshowthatthethirdprocedureisoptimal,theazithromycineyedro

5、psshouldbestoredatlowtemperaturesfromlight；Inadditon,theprocedureshouldbeavoidtohightemperature.[Keywords]Azithromycin；Drops；Procedure；Stability阿奇霉素是一种大环内酯类抗生素，目前临床作为一线抗感染药物广泛使用[1]。阿奇霉素可用于治疗化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或肺炎链球菌引起的细菌性急性支气管炎、慢性支气管炎急性细菌性感染；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的社区获得性肺炎；由衣原体引起的

6、尿道炎、子宫颈炎、沙眼；敏感菌所致皮肤及软组织感染等均有较好的作用。阿奇霉素也被研制成为滴眼剂用于细菌性结膜炎的治疗。针对普通滴眼液在眼部滞留时间短、生物利用度低的缺陷，不少研究者报道了阿奇霉素缓释滴眼液的研制，包括处方研究、药动学研究等［2-3］o在滴眼液中加入卡波姆、聚卡波菲、泊洛沙姆等高分子聚合物，达到因环境改变而增加阿奇霉素眼部滞留的效果［4-6］。但因阿奇霉素本身对酸、碱、热等较为敏感，尤其当阿奇霉素制备成液体制剂，其受环境如温度、光照影响的可能性会更大［7-8］o而《中国药典2010版二部》规定，滴眼剂必须为无肉眼可见异物的无菌制剂［9］。这要求滴眼剂在实际生产中须经

7、无菌、无异物处理（包括过滤、高温高压、煮沸等手段），以符合质量标准。因此阿奇霉素滴眼液的生产工艺应得到严格控制，既要符合质量要求，又应避免主药受工艺过程的影响。本研究即考察了不同生产工艺对阿奇霉素滴眼液稳定性的影响。1仪器与试剂1.1仪器及设备SPT-500配料罐；XGP-15D回转式清洗机；DFY-G1000臭氧灭菌柜；TCS-3电子台秤；KAQ-洗瓶机；DSG2-80滴眼液灌装旋盖机；岛津LC-20AT高效液相色谱仪；BP211D分析天平；梅特勒-托利多V20水分测定仪；恒温