论文资料：头孢氨苄缓释微丸制备及体外释放度的考察

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1、头孢氨苄缓释微丸制备及体外释放度的考察杨建宏，侯延辉，刘芳（宁夏医科大学药学院，宁夏银川750004）[摘要]目的：制备头孢氨苄缓释微丸并对其体外释放度进行考察。方法：运用挤出滚圆法制备载药丸芯，熔融包衣法对素丸进行隔离包衣，隔离衣材料选用十八醇，流化床包衣法包覆胃溶型丙烯酸树脂NE30D薄膜衣，制备不同隔离及包衣增重的头孢氨苄缓释微丸，对药物释放进行考察。结果：包衣增重、释放介质pH及致孔剂对药物在体外的释放有较大影响，EudragitNE30D增重7%时，包衣微丸在水及PBS中呈现良好的缓释效果。结论：可制备出具有理想释药行为的头孢氨苄缓释微丸，为头孢氨苄新剂型的开发奠定了基础。

2、[关键词]头孢氨苄；缓释微丸；丙烯酸树脂；流化床包衣Preparationofcefalexinsustained-releasepelletsandstudyonitsdrugreleaseinvitroYangJianhong,HouYanhui,LiuFang(DeptofPharmacy,NingxiamedicalUniversity,Yinchuan750004,China)AbstractObjective:Topreparecefalexinsustainedreleasepelletsandinvestigatethefactorsaffectingtherelea

3、seprofileinvitro.Methods:Thecoresofpelletswerepreparedbyextrusion-spheronization.meltcoatingmethodwasusedfortheisolation.Isolationcoatingmaterialwasstearylalcohol.Eudragitdispersionswerecoatedasasustained-releaselayerinafluid-bedequipment，toinvestigatethefactorsaffectingthereleaseprofileinvitro

4、.Results:Themainfactorsaffectingthereleaseratewerethepore-formingagent,pHvalueofreleasemediumandtheamountofthecoatingmaterialapplied.Conclusion:Thesustained-releasepelletshavedesirablereleasebehavioranditwasestablishedagoodresearchfoundationforthedevelopmentofnewcefalexindosageform.Keywords:cef

5、alexin;sustained-releasepellets;Eudragit;floating-bed头孢氨苄（Cefalex,CLX）为医学上常用的抗生素类药物，属第一代头孢菌素类，主要用于治疗呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染的药物，具有抗菌谱广、作用强、过敏反应少的等特点[1]。CEX的半衰期约为60分钟[2]，每日需服用4次，故常因患者忘记服药致疗效下降。该药为时间依赖性抗生素[3]，其抗菌活性与药物同细菌接触的时间密切相关，而与峰浓度关系较小，表征疗效的最佳药动(PK)/药效(PD)参数为T>MIC(血药浓度超过最低抑菌浓度的时间)，增加T>MIC可更有效地杀灭细菌，

6、减少细菌耐药性的发生，故若将其制成缓释制剂可提高抗菌效果[4]。同时能减少给药次数，提高服药顺应性。本研究采用挤出-滚圆法制备头孢氨苄素丸，熔融法隔离后，用底喷流化床包覆控释薄膜，来实现膜控缓释包衣，体外初步评价不同包衣条件对微丸释放特性的影响。基金项目：宁夏高等教育科研项目（编号【2008】293号）作者：杨建宏（1973-），男（汉族），宁夏人，讲师，硕士学位，主要从事药物制剂新剂型与新技术。宁夏银川胜利南街1160号750004Tel:13014281465Email:yangjianh217@163.com.cn51材料WL350离心式制丸机（温州市制药设备厂）；XJT流化制

7、粒包衣机（深圳信谊特）；B200/400-B型包衣机（宝鸡诺凯技术开发有限公司）；RCZ-8A型智慧药物溶出仪（天津市鑫洲科技有限公司）；UV-2550紫外-可见分光义度计（日本岛津）；头孢氨苄标准品（中国药品生物制品检定所提供，批号20070612）；头孢氨苄（山东淄博肯孚制药有限公司，批号010810-00193）；微晶纤维素（安徽山河药用辅料有限公司，批号20080717001）；十八醇（湖南尔康制药有限公司，批号20090301）；HPMC(K4M