头孢克肟缓释片体外释放度的研究论文

《头孢克肟缓释片体外释放度的研究论文》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、头孢克肟缓释片体外释放度的研究论文龚炜，李苑新，赵磊磊，朱盛山【关键词】头孢克肟缓释片摘要:目的建立头孢克肟缓释片释放度测定方法，评价其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和释放度试验，考察头孢克肟缓释片在不同释放介质中不同释放时间的累积释放度。结果头孢克肟在288nm处有最大吸收，在1.5～37.5μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系：A=0.0457ρ-0.0037,r=0.9999。头孢克肟缓释片在水、胃、肠液中1～16h的体外释药行为理想，符合零级方程释药模型。结论本法简便、快速.freelesustainedreleasetablets.MethodsU

2、ltravioletspectrophotometryandreleasetestinethereleaseofcefiximeincefiximesustainedreleasetabletsunderdifferentmediaandtimepoints.ResultsCefiximehadthehighestabsorptionpeakat288nmandagoodlinearityl(A＝0.0457C-0.0037,r＝0.9999).Thereleasebehaviorofcefiximesustained-releasetabletsinethodis

3、simple,quickandcanbeusedforqualitycontrolofcefiximesustainedreleasetablets.Keyesustainedreleasetablets;invitrorelease;ultravioletspectrophotometry头孢克肟(cefixime)为口服第三代头孢类抗生素，具有广谱、高效、体内分布广、组织穿透性强、对β-内酰胺酶稳定等优点［1］。目前，已有片剂、胶囊剂、颗粒剂、分散片等多种剂型应用于临床，其疗效确切，受到了医药研究者的广泛关注。为减少该药的日服用次数，提高患者的顺应性，我们研究开

4、发其缓释片剂，以弥补该剂型的市场空白。本文报道采用紫外分光光度法考察其体外释放度，并评价其释药行为，为该新药的研究开发和质量标准的建立提供依据。1仪器与试药UV―1700紫外分光光度计(岛津)，BP211D电子天平(Sartorius)，ZRS―8G智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)。头孢克肟原料及对照品由广州白云山制药股份有限公司提供，头孢克肟缓释片(本所研制，批号20050901、20050902、20050903），其他试剂为分析纯，水为二次蒸馏水。2方法与结果2.1测定波长的选择精密称取经105℃干燥至恒重的头孢克肟对照品适量，用人工肠液配制成2016μg/

5、mL的溶液，准确移取10mL2份,一份置100mL容量瓶中用人工肠液定容至刻度，作为对照品溶液；另一份加入按处方量的各种辅料，超声溶解，用人工肠液定容至100mL，作为供试品溶液；另按处方配制除去头孢克肟的阴性对照液。分别取以上溶液5mL用045μm微孔滤膜过滤，在190～500nm波长范围内扫描。结果对照品液和供试品溶液在288nm处有最大吸收峰，辅料在该波长处无干扰，结果见图1。2.2线性范围考察精密称取经105℃干燥至恒重的头孢克肟对照品适量，用人工肠液配制成75μg/mL的溶液。准确移取1、3、5、10、15、20、25mL置50mL容量瓶中，用人工肠液定容

6、后摇匀，用0.45μm微孔滤膜滤过，在288nm处测定紫外吸收，用吸光度(A)对浓度(ρ)回归，得回归方程：A=0.0457ρ-0.0037,r=09999，结果表明药物质量浓度在1.5～37.5μg/mL范围内与吸收度线性关系良好。2.3精密度试验取头孢克肟对照品溶液(20.16μg/mL)10mL，用0.45μm微孔滤膜滤过，在288nm处重复取样6次测定吸光度，其日内、日间RSD分别为0.12%、0.15%。2.4稳定性试验取头孢克肟供试品溶液(20.16μg/mL)10mL，用0.45μm微孔滤膜滤过，于0、1、2、4、8、12、16、20h取样，在288n

7、m处测定吸光度，其RSD为0.35%。2.5重复性试验取同一批号的样品6份，照“含量测定”项下方法测定头孢克肟含量，其RSD为0.58%。2.6回收率试验准确移取1.0、5.0、10.0mL头孢克肟对照品溶液(75μg/mL)各３份,分别加入按处方量的各种辅料，超声溶解，用人工肠液定容至25mL，摇匀，用0.45μm微孔滤膜滤过，分别在288nm处测定吸收度，计算加样回收率，结果见表1。2.7样品含量测定取头孢克肟缓释片10片，研细，取相当于1片的细粉，加人工肠液约50mL，超声溶解，定容至100mL，摇匀，取1mL置100mL容量瓶中，用人工肠液定容至刻度，摇