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1、关于头孢克肟酯与头孢泊肟酯的区别近期临床咨询头孢克肟与头孢泊肟的区别，现查询资料后总结如下：首先是二者的来源头孢克肟是日本藤泽药品工业株式会社在上世纪80年代初研发的第3代口服头孢菌素年在日本完成3期临床试验后投放市场。头孢克肟是典型的第3代头孢菌素.头孢泊肟酯(cefpodoximeproxetil,CPDX-PR)系第3代口服头孢菌素,1990年在日本首次上市其次是抗菌活性1两药的体外抗菌活性如上图所示CPDX对流感嗜杆菌和卡他莫拉菌的作用与头孢克肟(cefixime)相仿,强于头孢克洛(cefaclor)、头孢氨苄(cephalexin)、头
2、孢呋辛(cefuroxime)和阿莫西林(amoxicillin)。CPDX对淋球菌高度敏感,作用与头孢克洛相仿,强于头孢呋辛。大部分肠杆菌科菌对CPDX敏感,MIC90≤2mg·L-1,作用强于头孢呋辛、头孢氨苄和头孢克洛,但不及头孢克肟,产β内酰胺酶的大肠杆菌对CPDX的抵抗力较强,MIC90为0.06～>128mg·L-1。CPDX对蜂房哈夫尼菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼酸菌、嗜水气单胞菌、摩氏摩根菌和粘质沙雷菌的作用较弱,MIC90≥4mg·L-1,而幽门螺旋杆菌和普通变形杆菌对其中度敏感性,MIC90≤4mg·L-1。在革兰阳性
3、菌中,CPDX抗化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、青霉素敏感肺炎球菌以及多种溶血性链球菌的MIC90≤0.25mg·L-1,与阿莫西林、阿莫西林-克拉维酸(clavulanic)和头孢呋辛抗菌活性相仿,强于头孢克肟、头孢氨苄和头孢克洛等药。2体内抗菌活性对于化脓性链球菌,CPDX活性(ED50<0.25mg·kg-1)略低于或等于头孢克肟、头孢克洛和阿莫西林。CPDX对肺炎球菌的作用强于或相当于阿莫西林。对于大肠杆菌、肺炎球菌和奇异变形杆菌,CPDX与头孢克肟抗菌活性相仿,强于头孢克洛、阿莫西林3体外杀菌活性CPDX在1～4MIC90,8MIC
4、90和16MIC90浓度时可分别杀死相应的大肠杆菌、粘质沙雷菌和金黄色葡萄球菌;CPDX杀灭肠杆菌科菌的能力与头孢克肟和头孢呋辛相当,强于头孢克洛。在≤4MIC90时,6h内CPDX可杀灭99.9%的流感杆菌和卡他莫拉菌;4～16MIC90时,7h内可杀灭99.9%的金黄色葡萄球菌,4h内可杀灭99.9%的肺炎杆菌,24h内未见上述菌再生。4对β内酰胺酶的稳定性CPDX对大多数质粒介导的β内酰胺酶稳定,如TEM-1,TEM-2,SHV-1,OXA-1和OXA-4等,其稳定性与头孢克肟、头孢呋辛、头孢氨苄相仿,通常好于头孢克洛。但由于被大肠杆菌产生的
5、SHV-2水解,MIC可升高16倍。CPDX易被主要产生于铜绿假单孢菌和肠杆菌科菌的种特异性染色体介导的β内酰胺酶水解,对卡他莫拉菌产生的染色体介导的β内酰胺酶的稳定性较头孢克洛和阿莫西林高,但较头孢克肟低。总之就抗菌谱来说，由于头孢克肟是典型的第3代头孢菌素对G+菌的抗菌活性——不如头孢泊肟酯。但抗G菌的活性作用强大当G菌引起感染时，口服头孢克肟疗效是肯定的。再次是生物利用度吸收CPDX-PR口服后吸收率高达50%,明显高于其他口服头孢菌素,如头孢呋辛酯为30%～40%,头孢克肟为20%～30%。再有是剂量采用头孢克肟治疗各种细菌性感染呼吸系统、
6、泌尿生殖系统和消化系统感染的口服剂量。成人0.2g、儿童1.5-3mg/kg，bid，po。总有效率为90%-100%。最后是ADR与其他头孢类抗生素相似,CPDX耐受性良好,治疗剂量下不良反应发生率4%～15%,最常见不良反应是腹泻、腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应。腹泻的发生率与年龄有关,1m～2y儿童中的发生率为12.8%,年长儿童中为6%。婴儿中的尿布疹发生率为8.5%,其他皮疹的发生率为1.8%。少数病人有淋巴腺肿胀、发烧,偶见血小板、粒细胞减少,贫血,嗜酸白细胞增多,肝、肾功能异常,凝血酶原时间和凝血活酶时间延长,同时有报道CPDX可以降低
7、机体血糖和血清清蛋白。CPDX与其他β内酰胺抗生素之间有交叉过敏反应,约有10%对青霉素过敏的病人也对CPDX过敏。成人中多剂量应用CPDX-PR可以减少链球菌、大肠杆菌和革兰阳性厌氧菌的数量,使酵母菌、肠球菌过度生长,艰难梭菌定植,产生伪膜性肠炎。发生率与头孢丙烯、头孢呋辛酯和头孢克肟相似,较阿莫西林高。头孢克肟ADR发生率主要表现为消化道反应恶心、口内异常感、纳差、大便次数增多等、头痛、出汗、皮疹及血清AST或ALT指标升高,发生率在0-9.6%之间，平均为5.4%。这些ADR一般为轻度，不影响治疗，可自行缓解，或治疗结束后消失中度反应，停药后
8、第2天消失.参考文献头孢克肟颗粒、头孢泊肟酯干混悬剂说明书张明发,季珉，国内对头孢克肟的临床研究与评价[J],抗感染药学，
