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1、第3代口服头砲菌素一头鞄泊厉酯产品资料PRODUCTDATA广东诺生药业有限公司第3代口服头彳包菌素简介:第3代口服头葩菌素（Ill-generationoralcephalosporin,III-OCS）按其抗菌活性可以分为2类：（1）主要作用于G-杆菌的品种，包括头孑包克肪（cefixime,商品名：世福素）.头彳包布烯（ceftibuten,商品名：先力腾）和头孑包他眯酯（cefetametpivoxi1,商品名：派威保）。他们对流感嗜血杆菌.肺炎克雷伯杆菌.大肠杆菌等抗菌作用很强，对革兰阳性（G+）球菌活性很弱或没有。（2）抗G+球菌活性明显改善而同
2、时保留抗G-杆菌良好活性的品种，包括头彳包泊肪酯（cefpodoximeproxeti1商品名：博沃欣）、头孑包地尼（cefdinir,商品名：全泽复）、头孑包特仑酯（cefterampivoxi1,商品名：富山龙）和头彳包妥仑匹酯（cefditorenpivoxi1,商品名：美爱克）等4个III-OCS,对青霉素中介肺炎链球菌［penici11in2interme2diateStreptococcuspneumoniae,PISP,最小抑菌浓度（MIC）1~2mg-L-l］多数仍然敏感。III-OCS中不少品种口服吸收率低,因此被制成酯化物的前体药物，在肠
3、道细胞被非特异性酯酶水解释放出母体化合物而发挥抗菌活性。头孑包菌素口服剂型的吸收率总体上说不及喳诺酮类和大环内酯类，但并不等于说会降低其临床疗效。因为用药方案设计即给药剂量和次数是建立在药动学基础上的，如果某种头孑包菌素的吸收率低则当在不明显增加不良反应前提下提高给药剂量，从而保证血药浓度与MIC之比达到M5倍。所以只要切实遵循推荐的用药方案，就能符合药动学和药效学所要求的各项参数，达到应有的疗效。头孑包泊肪酯简介：头彳包泊肪酯(cefpodoximeproxeti1,CPDX-PR)系第3代口服头彳包菌素，1990年在日本首次上市，其结构特征是头胞骨架7位
4、连有甲氧亚氨噬哇基，3位连有甲氧甲基，4位竣酸上有proxeti1基。CPDX-PR为头彳包泊(cefpodoxime,CPDX)的前体药物，本身无抗菌活性，口服后经肠道吸收，在肠壁被非特异性的酯酶水解成CPDX而发挥抗菌活性。CPDX通过与特异性青霉素结合蛋白1A,1B,2和3的作用，引起异常的细菌细胞壁合成和细胞溶解。CPDX有广谱而强大的抗菌作用，广泛应用于呼吸道、泌尿道.妇产科感染性疾病和化脓性中耳炎等的治疗。抗菌活性：该药在体内、体外对多数革兰阳性菌、阴性菌均有抑制及杀死作用，并对多种B内酰胺酶具有高度稳定性。1体外抗菌活性CPDX对某些革兰阳性、
5、阴性需氧菌的体外抗菌活性见表1表1头抱泊厉与其他卩内酰脸类抗生素的体外抗菌活性(MIGo.mgt'1)lab1Comparisonofantibacterialacthih-invitroofcefpodoximeandother^lactamantibacterials病原体头抱头抱头抱阿奠阿奠西林泊府克府孵克洛机节西林克拉维酸革兰阴性瞬流感瞩血杆蓟<0.24<0.133.8>15.186.2>561.5卡他莫拉曲0.63<0.251.61.675.519.40.3淋球闊<0.6<0.020.24<1616->200肺炎硼0.90.155.715.512.
6、3<1>200大肠冊10.5477.711.9>99.616雷氏普罗威登斯菌1.6<0.6630>84>74>88斯氏普罗威登斯菌1.8<0.81>33>82>73>47>45奇异变形杆购<0.46<0.041512.3>74>8823普通变形杆附3.35<0.25113>102>116>128>20粘质沙省甫>24.7>29.4>84>65>82摩氏摩很甫>2915.6>73>109>128>110>98.5弗劳地郦孵>60>80>71>89>100>90阴沟肠杆甯用兰阳性曲>70咼9>100>200化旅性链球隔<0.020.13<0.03切.240.61
7、<0.02<0.03肺炎链球甫切.05<0.510.180.95.80.010.05天乳链球甯切.12<0.28切.17■3.50.1<0.06粪肠球1?
8、>81>77108>128金贡色辟2.515.71.17.77.21.42.9表皮匍荀球附2.928.71.62.79.2熾生他荀球购6.96444.76.3CPDX对流感嗜血杆菌作用较强，对B内酰胺酶阴性、阳性流感嗜血杆菌的MIC90相仿，约为＜0.03~0.25mg•L-1,对氨节西林(ampici11in)耐药的菌株仍有效。卡他莫拉菌对CPDX高度敏感，其B内酰胺酶阴性.阳性菌的mic90分别为W0
9、.5mg-L-1和W1.0mg-L-1。CPDX对流
