酮洛芬微丸缓释片的制备及体外释放度考察及应用

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1、酮洛芬微丸缓释片的制备及体外释放度考察关世侠，袁中文，周郁斌，李海刚，胡波，叶小玲，杨艳（广州中医药大学,广东广州510006）[摘要]目的：制备一种酮洛芬缓释片剂。方法：采用挤出—滚圆法制备酮洛芬微丸，用Eudragit®RS30D和Eudragit®RL30D包衣。再将包衣微丸与酮洛芬原药压片，最终制成酮洛芬缓释片。结果：体外释放度实验显示，制备的酮洛芬缓释片在2h内能释药30%，剩余70%药物在随后的10h内缓慢释放。结论：用本方法制备酮洛芬缓释片，工艺简便，易于操作。[关键词]酮洛芬；挤出—滚圆法；丙烯酸树脂；微丸压片；体外

2、释放度[中图分类号]R943[文献标识码]A[文章编号]1001-5213（2011）PreparationandinvitroReleaseofKetoprofenSustained-releasePelletTabletsGUANShi-xia,YUANZhong-wen，ZHOUYu-bin,LIHai-gang，HUbo，YEXiao-ling，YANGYan(GuangzhouUniversityofChineseMedicine,GuangdongGuangzhou510006，China)Abstract:Object

3、iveprepareKetoprofenSustained-releasetablets.MethodsExtrusion-spheronizationtechniquewasintroducedtoprepareKetoprofenpelletsandEudragit®RS 30DandEudragit®RL 30Dwereusedascoatingmaterials.EvenmixthecoatedpelletswithKetoprofentoprepareKetoprofenSustained-releasetablets.R

4、esultsThedataabtainedprovedthattheformulationisusefulforaSustained-releaseofKetoprofen,duetothepersentagereleasedintwohoursis30%andinthelatertenhoursis70%.ConclusionThepreparationtechnologyisreliableandeasytooperate.Keywords:Ketoprofen;extrusion-spheronizationtechnique

5、;polyacrylicacidresin;pellettablets;invitroreleae酮洛芬（Ketoprofen，KPF）是具有苯丙酸结构的非甾体类抗炎药物，其作用机制为可逆性抑制环氧酶和脂氧酶,从而抑制前列腺素和白三烯的生物合成,发挥解热、镇痛和抗炎作用。临床上常用于治疗各种关节痛，术后疼痛及慢性癌症疼痛等，但由于酮洛芬的生物半衰期较短（1.6~1.9h），有效血药浓度维持时间较短，而连续服药对胃肠道刺激较大，长期服用会导致消化道溃疡出血等不良反应[1]。因此，国内外众多药学工作者对酮洛芬的缓释、肠溶等剂型的开发尤为

6、重视。但单纯的肠溶制剂不能满足让药物及时起效的要求，本文采用将缓释微丸混合原药压片的方法制备酮洛芬控释片，能够保证药物的迅速起效，并能达到缓释的目的。1材料RCZ—8A智能药物溶出仪（天津大学精密仪器厂）；756MC紫外-可见分光光度计（上海精密科学仪器有限公司分析仪器总厂）；JBZ—200型多功能微丸包衣造粒机（辽宁医联新药研究所）；ZPS8旋转式压片机（中外合资上海天祥—键台制药机械有限公司）；ATS高压均质机（ATS工业系统有限公司）；酮洛芬（原料药，湖北迅达药业股份有限公司，批号KPO-1004011）；微晶纤维素（MCC西

7、安惠安纤维素化工有限公司，批号0901002）；丙烯酸树脂Eudragit®RS30D（德国Degussa公司，批号G090918129）；丙烯酸树脂Eudragit®RL30D（德国Degussa公司，批号G100116006）；乳糖（天津市大茂化学试剂厂，批号20091010）2方法与结果2.1测定波长的选择称取酮洛芬、空白辅料适量，分别用人工胃液、pH6.8磷酸盐缓冲液溶解，在200~400nm波长范围内进行紫外扫描，在260nm左右均有较大吸收，各辅料在此波长处均无吸收，参考相关文献[2]，确定260nm作为紫外检测波长。2

8、.2标准曲线的绘制精密称取酮洛芬药品0.0101g，置于250mL量瓶中，用含1%十二烷基硫酸钠（SDS）的人工胃液定容至刻度，得质量浓度为40.4μg·mL-1的供试品溶液。分别移取125，250，500，1000，2000，300