吡喹酮植入剂的制备及体外释放的研究

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1、吡喹酮植入剂的制备及体外释放的研究程亮，郭圣荣*上海交通大学药学院，上海200240摘要：目的制备吡喹酮（PZQ）植入剂并对其体外释放进行考察。方法采用热熔融挤出法，以聚己内酯（PCL）及聚乙二醇1500（PEG1500）为基质材料制备吡喹酮植入剂，并用NMR、HPLC、XRD、FSEM对药物在制备过程中的热稳定性、药物在植入剂中的含量均匀度、药物在植入剂中的物理状态及植入剂释放前后的形貌进行了考察结果药物在制备过程中没有发生分解，药物的含量均匀度均在80％～120％的规定范围，药物的结晶度随着PEG1500含量的增加而不

2、断降低，药物的释放速度随着PEG1500含量的增加而不断加快，体外释放符合Higuchi释放模型。结论热熔融挤出法制备吡喹酮植入剂工艺可行，药物的释放可以通过改变PEG1500含量进行调节。关键词：吡喹酮；聚己内酯；聚乙二醇；植入剂；体外释放中图分类号：文献标识码：文章编号：StudyonpreparationandinvitrodrugreleaseofpraziquantelimplantsChengLiang,GuoSheng-rongPharmacyschoolofshanghaijiaotonguniversit

3、y,Shanghai200240Abstract:OBJECTIVETopreparepraziquantelimplantsandinvestigatetheinvitrodrugrelease.METHODSPraziquantel-containedimplantswerefabricatedbyhot-meltingextrusion,andPCL、PEG1500werechosenasthematrix.ThethermalstabilityofPZQduringtheprocesswasanalyzedbyNM

4、R;thedrugcontentuniformitywasdeterminedbyHPLC;thephysicalstateofPZQintheimplantswasstudiedusingXRD;thesurfaceandcross-sectionalmorphologyofimplantswereobservedbySEM.RESULTSPZQwasstableduringthefabricationprocess;thedrugwasdisperseduniformlyintheimplantsandthedrugc

5、ontentuniformitywasintherangeof80％～120％;withtheincreasingcontentofPEG1500intheimplants,thedrugreleaseratewasacceleratedandthecrystallineofPZQwasdepressed;theinvitrodrugreleasewasfittedwellwithHiguchiequation.CONCLUSIONThehot-meltingextrusionmethodisfeasibletoprepa

6、repraziquantel-containedimplants,theinvitrodrugreleasecanbeadjustedbychangingthecontentofPEG1500.KeyWords:praziquantel;Polycaprolactone;Polyethylene;implants;invitrodrugrelease包虫病（Hydatiddisease）又称为棘球蚴病，是由棘球属绦虫引起的人畜共患寄生虫病。我国包虫病的分布主要在西北省份的畜牧区，调查显示在上述地区此病的发病率约为1‰～1％

7、[1]。目前，包虫病的治疗手段为手术治疗和化学治疗：手术治疗的成本及危险性较高，同时该方法对医疗条件的要求也较高，故在西北牧区难以普及；化学治疗具有给药方便、成本低廉、安全有效等优点，故为我国治疗包虫病的首选方案。但是，传统的给药方式，即口服给药，依旧存在几点不足：ⅰ.药物的水溶性较差，口服药物后，部分药物因不能完全溶解而无法吸收；ⅱ.由于肝首过效应，经肠道吸收的药物，大部分被代谢成无药理活性的产物，致使药物的利用率较低；ⅲ.根据该病的严重程度，口服药物的治疗疗程通常为1月到数月不等，频繁地口服药物给病人带来了许多痛苦，另

8、外，较高的口服剂量极易产生耐药性[2,3]。植入给药系统（implantabledrugdeliverysystems）是近年来制剂研究的热点，药物通过植入给药不仅可以有效避免肝的首过效应，而且还可以极大程度地提高药物的生物利用度，减少给药的次数[4]。在前期的研究中，我们采用加热熔融挤出法制备了一种以