苦参栓的制备与体外释放研究

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1、苦参栓的制备与体外释放研究作者：邓祥敏，何美捷，王建明【摘要】目的将苦参制成中药栓剂，研究其体外释放特性。方法选用半合成脂肪酸脂为基质，用热熔法制备栓剂；建立分光光度法测定苦参栓中苦参碱释放度，利用溴甲酚绿结合生物碱后在416nm处有最大吸收，测定吸光度A，将A与苦参总碱的浓度建立线性关系。结果所制栓剂符合药典栓剂有关规定，苦参栓剂体外30min完全释放,分光光度法线性范围10～100mg/L，r=0．9998，平均加样回收率99.49％，日内精密度和日间精密度分别为1.85％和2.62％。结论该制剂处方合理，制备工艺简单

2、，质量易于控制，体外释放情况良好,预示有较好的临床疗效。【关键词】苦参；栓剂；释放度霉菌、滴虫感染是造成妇女带下、阴痒的重要原因，是妇科临床常见病、多发病。苦参为豆科（leguminosae）植物苦参SophoraflavescensAit.的干燥根。其主要有效成分为以苦参碱(matrine)为主的多种生物碱，是临床常用中药，其性寒、味苦，具有清热燥湿、杀虫止痒的作用，临床可用于治疗湿热所致的白带、皮肤瘙痒、疥癣等。据　　2.3.4标准曲线　　精密称取OMAT（氧化苦参碱）对照品10mg，置10ml容量瓶中，用蒸馏水定容。

3、再精密量取0.1，0.2，0.4，0.6，0.8，1.0置6个1ml容量瓶中，配成100，200，400，600，800，1000μg/ml的溶液后,处理如下:溶液1ml，加入pH3.0缓冲液8ml，溴甲酚绿（BCG）1ml,振摇后加入氯仿液10ml,上下振荡一定时间，静置，待两相彻底分离后，取氯仿层，于416nm处测定吸光度，取1ml蒸馏水按上述方法处理作为空白。于416nm处测定吸收度A，将浓度C(mg/L)对A值作线性回归，得标准曲线方程：A=0.0061C+0.0367，r=0.9998，线性范围10～100mg/

4、L。　　2.3.5精密度及重现性实验　　配制800μg/mlOMAT的对照品溶液，按“2.3.4”操作处理,分别在1d内测定3次及每天测定1次，共测3d。日内值分别是0.521，0.509，0.528，平均值为0.519±0.0096，RSD为1.85％，日间值分别是0.521，0.542，0.516，平均值为（0.526±0.0138），RSD为2.62％。　　2.3.6加样回收率测定　　精密称取一定量苦参总碱，配制成浓度为0.312g/L的样品溶液。取样品溶液1ml，置3个5ml容量瓶中，分别加人1g/L氧化苦参碱对照

5、品溶液120，150，180μl，用蒸馏水定容，充分混匀，按上述方法测定，每个样测定两次。平均回收率99.49％，RSD值2．69％。　　2.3.7百分之百释放度的测定　　用500ml烧杯盛100ml蒸馏水置恒温水浴中调节至(37±1)℃,加入1粒栓剂，开始计时并以100r/min的速度搅拌，放置24h并不断搅拌，取1ml，加入pH3.0缓冲液8ml，溴甲酚绿（BCG）1ml，振摇后加入氯仿液10ml，上下振荡一定时间，静置。待两相彻底分离后，取氯仿层，于416nm处测定吸光度，以空白栓的氯仿萃取液为空白。重复5次，平均值

6、为（0.622±0.0016），RSD为0.26％。　　2.4释放度测定　　2.4.1试验方法［3］　　用500ml烧杯盛100ml蒸馏水置恒温水浴中调节至(37±1)℃,加入1粒栓剂，开始计时并以100r/min的速度搅拌，间隔5min取样一次，每次5ml，取样后立即补充5ml蒸馏水。每次取样的处理方法如下：样品1ml，pH3.0缓冲液8ml，溴甲酚绿（BCG）1ml,振摇后加入氯仿液10ml,上下振荡一定时间，静置。待两相彻底分离后，取氯仿层，于416nm处测定吸光度，以空白栓的氯仿萃取液为空白。　　2.4.2结果本品

7、在30min释放100%，数据如表2，释放曲线如图2。表2释放度测定测定结果（略）　　2.4.3关于释放机制根据Ritger-Peppas模型，采用Mt/M∞=ktn（Mt/M∞为药物在某一时间的累积释放分数%,t为释放时间，k为常数，n为Ritger-Peppas方程中表示释放机制的特征参数），以LgMt/M∞对Lgt作图，得斜率n值为0.838，如图3所示，在0.45～0.89之间，说明苦参栓的释放是通过非Fick扩散机制，为混合机制，也就是Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制协同作用的结果，并且以溶蚀性机制为主。　　3

8、讨论　　　苦参及其制剂以苦参碱为指标的含量测定方法有酸碱滴定法、薄层扫描法、高效液相色谱法（HPLC法）、高效毛细管电泳法(HPCE)等，以苦参总碱为指标的含量测定方法有酸碱滴定法、酸性染料比色法、溴甲酚绿比色法［4］。本文采用酸碱滴定法测量苦参总碱的含量，方法简便，可操作性强。　　苦参中生物碱大都属于