苦参栓的制备与体外释放研究的论文

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1、苦参栓的制备与体外释放研究的论文作者：邓祥敏，何美捷，王建明【摘要】目的将苦参制成中药栓剂，研究其体外释放特性。方法选用半合成脂肪酸脂为基质，用热熔法制备栓剂；建立分光光度法测定苦参栓中苦参碱释放度，利用溴甲酚绿结合生物碱后在416nm处有最大吸收，测定吸光度a，将a与苦参总碱的浓度建立线性关系。结果所制栓剂符合药典栓剂有关规定，苦参栓剂体外30min完全释放,分光光度法线性范围10～100mg/l，r=0．9998，平均加样回收率99.49％，日内精密度和日间精密度分别为1.85％和2.62％。结论该制剂处方合理，制备工艺简单，

2、质量易于控制，体外释放情况良好,预示有较好的临床疗效。【关键词】苦参；栓剂；释放度霉菌、滴虫感染是造成妇女带下、阴痒的重要原因，是妇科临床常见病、多发病。苦参为豆科（leguminosae）植物苦参sophoraflavescensait.的干燥根。其主要有效成分为以苦参碱(matrine)为主的多种生物碱，是临床常用中药，其性寒、味苦，具有清热燥湿、杀虫止痒的作用，临床可用于治疗湿热所致的白带、皮肤瘙痒、疥癣等。.据文献报道，其对治疗宫颈糜烂、阴道炎和阴道滴虫具有良好的疗效。为此，笔者将苦参制成阴道栓剂，采用酸碱滴定法测定苦参总

3、碱含量，并重点考察体外释放情况，以预测在体内的作用情况。现报道如下。　　1仪器与试药　　1.1仪器　　鸭嘴形栓剂模(浙江诸暨制药设备厂)，756紫外可见分光光度计（上海光谱仪器有限公司），电子分析天平（ag135型）。　　1.2试药　　苦参，经鉴定为豆科植物苦参sophoraflavescensait．的干燥根；羊毛脂（天津市永大化学试剂中心批号20071106）；溴甲酚绿（上海试剂三厂批号750221）；邻苯二甲酸氢钾（天津市天新精细化工开发中心批号20060915）；苦参碱对照品（110805-200507,中国药品生物制品检

4、定所）；氧化苦参碱对照品（110780-200405,中国药品生物制品检定所）；所用试剂均为分析纯。　　2方法　　2.1处方组成［1］苦参总碱200g，羊毛脂64g，半合成脂肪酸脂1283g，共制成栓剂1000粒。　　2.2有效成分的提取及栓剂的制备　　2.2.1苦参总生物碱的提取工艺［2］其流程如下所示：　　2.2.2栓剂的制备先将苦参总碱与羊毛脂混合，研匀，边研磨边加入在45℃水浴锅上融化的半合成脂肪酸脂中，搅拌，待温度恒定45℃时迅速倾入涂有润滑剂的栓模中,冷却后除去溢出部分，起模即得。　　2.3含量测定　　2.3.1测定方

5、法　　取本品5粒，置分液漏斗中，加氯仿30ml振摇，使溶解，用盐酸液（0.2mol/ml）25，20，10，10，10ml分次提取，酸液合并于100ml容量瓶中，加水至刻度，摇匀，精密吸取20ml置另一分液漏斗中，加氯化钠约6mg使饱和，再加入用氯化钠饱和的氢氧化钠液（0.1mol/ml）5ml，用氯仿25，20，10，10，10ml分别提取，氯仿液依次用同一饱和氯化钠液5ml振摇，洗涤，再依次通过装有无水硫酸钠的漏斗，滤入另一分液漏斗中，漏斗以5ml氯仿分3次洗涤，合并氯仿液，再精密加入硫酸液（0.05mol/ml）10ml及水

6、20ml振摇30min，分取酸液于三角烧瓶内，氯仿层再用水洗涤3次，每次10ml水液与上次酸液合并，置水浴上加热至无氯仿臭，放冷，加入甲基红指示液两滴，用氢氧化钠液（0.1ml/l）滴定，即得。每毫升的硫酸液（0.05mol/ml）相当于26.44mg的氧化苦参碱（c15h24n2o2）。以空白栓同法测定校正结果，计算栓剂苦参总碱含量。本品每粒含苦参总碱以氧化苦参碱（c15h24n2o2）计应在80～100mg。　　2.3.2吸收波长的选择　　溴甲酚绿比色法测定苦参总碱含量，在416nm处有最大吸收，故选416nm为测定波长见图1

7、。　　2.3.3缓冲液ph的选择　　用500ml烧杯盛100ml蒸馏水置恒温水浴中调节至(37±1)℃加入1粒栓剂，开始计时并以100r/min的速度搅拌，10min取样6ml，分别置6个分液漏斗中，每个1ml，加入ph2.0，ph3.0，ph4.0，ph5.0，ph6.0，ph7.0缓冲液各8ml，溴甲酚绿（bcg）1ml，振摇后加入氯仿液10ml，上下振荡一定时间，静置，待两相彻底分离后，取氯仿层，于416nm处测定吸光度，以空白栓的氯仿萃取液为空白。结果缓冲液ph3.0时吸光度最大（见表1）。表1缓冲液ph对吸光度的影响（略

8、）　　2.3.4标准曲线　　精密称取omat（氧化苦参碱）对照品10mg，置10ml容量瓶中，用蒸馏水定容。再精密量取0.1，0.2，0.4，0.6，0.8，1.0置6个1ml容量瓶中，配成100，200，400，600，800，1000μg/ml