头孢氨苄缓释微丸制备及体外释放度的考察

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1、头抱氨节缓释微丸制备及体外释放度的考杨建宏，侯延辉，刘芳（宁夏医科大学药学院，银川750004）摘要：目的制备头砲氨节缓释微丸并对其体外释放度进行考察。方法运用挤出滚圆法制备载药丸芯，熔融包衣法対素丸进行隔离包衣，隔离衣材料选用十八醇，流化床包衣法包覆胃溶型丙烯酸树脂NE30D薄膜衣，制备不同隔离及包衣增重的头砲氨节缓释微丸，对药物释放进行考察。结果HPMC（K4M）、MCC为丸芯材料，十八醇为隔离层，EudragitNE30D为包衣材料，SDS作为致孔剂。分别选用EudragitNE30D、十八醇及SDS增重为7%、8%、4%时的包衣微丸，p

2、H6.8的PBS屮呈现良好的缓释效果。结论该处方工艺基本满足设计要求。关键词：头砲氨节；缓释微丸；丙烯酸树脂；流化床包衣中图分类号：文献标识码：APreparationofcefalexinsustained-releasepelletsandstudyonitsdrugreleaseinvitroYangJianhong,HouYanhui,LiuFang（DeptofPhannacy,NingxiamedicalUniversity,Yinchuan750004.China）AbstractObjective:Topreparecefale

3、xinsustainedreleasepelletsandinvestigatethefactorsaffectingthereleaseprofileinvitro.Methods:Thecoresofpelletswerepreparedbyextrusion-spheronization.meltcoatingmethodwasusedfortheisolation.Isolationcoatingmaterialwasstearylalcohol.Eudragitdispersionswerecoatedasasustained-rel

4、easelayerinafluid-bedequipment,toinvestigatethefactorsaffectingthereleaseprofileinvitro.Results:ThebestformulationconsistedHPMCK4M^MCCasthematrixmaterials.Thecefalexinsustained-releasepelletscoatedwith8%OctadecylAlcoholastheisolationlayerand7%coatingmaterialsustainedreleased

5、best,andthecoatingmaterialconsistedofEudragitEudragitNE30D,SDS（4%,w/w）in7.8PBS・Conclusion:Thesustained-releasepelletsmeetthegeneralrequirementsofthedesign.Keywords:cefalexin;sustained-releasepellets;Eudragit;floating-bed头泡氨节（Cefalex,CLX）为医学上常用的抗生素类药物，属第一代头泡菌素类，主要用于治疗呼吸道感染、尿路

6、感染和皮肤软组织感染的药物，具有抗菌谱广、作用强、过敏反应少的等特点⑴。CEX的半衰期约为60每日需服用4次，故常因患者忘记服药致疗效下降。该药为时间依赖性抗生素⑶，其抗菌活性与药物同细菌接触的时间密切相关，而与峰浓度关系较小，表征疗效的最佳药动（PK）/药效（PD）参数为T>M1C（血药浓度超过最低抑菌浓度的时间），增加T>MIC可更有效地杀灭细菌，减少细菌耐药性的发生，故若将其制成缓释制剂可提高抗菌效果⑷。同时能减少给药次数，提高服药顺应性。本研究采用挤出-滚圆法制备头砲氨节素丸，熔融法隔离后，用底喷流化床包覆控释薄膜來实现膜控缓释包衣，体

7、外初步评价不同包衣条件对微丸释放特性的影响。1材料WL350离心式制丸机（温州市制药设备厂）；XJT流化制粒包衣机（深圳信谊特）；B200/400-B型包衣机（宝鸡诺凯技术开发有限公司）；RCZ-8A型智慧药物溶出仪（天津市鑫洲科技有限公司）；UV-2550紫外-可见分光义度计（日本岛津）；头抱氨茉标准品（中国药品生物制品检定所提供，批号20070612）；头抱氨节（山东淄博肯孚制药有限公司，批号010810-00193）；微晶纤维素（安徽山河药用辅料有限公司,批号20080717001）；十八醇（湖南尔康制药有限公司，批号20090301）；

8、HPMC（K4M）（肥城瑞泰精细化工有限公司，批号200800309）；丙烯酸树脂NE-30D（德国罗姆公司,批号B080612057）；所用试剂均为