法莫替丁胃内滞留片的制备及体外释放度研究

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1、法莫替丁胃内滞留片的制备及体外释放度研究常州康普药业有限公司江苏常州213100摘要：目的：探讨法莫替丁胃内滞留片的制备工艺及体外释放特性。方法：采用正交试验设计对法莫替丁胃内滞留片处方进行优化，按照最佳处方工艺制备胃内滞留片，以人工胃液为体外释放度测定介质，检测滞留片体外累积释放量，考察体外药物释放时间及体外释放行为。结果：正交试验设计进行处方优化后制备的法莫替丁胃内滞留片，体外累积释放百分率符合Higychi方程，累积体外释放时间长。结论:木文实验制备的胃内滞留片体外释放缓释效果良好，制备工艺简单。关键词：法莫替丁；胃内滞

2、留片；体外释放度；研究胃内滞留片是通过特殊制备工艺使U服片剂长时间滞留于胃液中的一种新型制剂，该类制剂在延长胃内滞留时间的基础上，能有效促进药物的吸收，进而提高药物的生物利用度，此剂型特别适用于生物利用度不高的药物［1］，木文实验采用的法莫替丁传统剂型生物利用度低，因此制备法莫替丁胃内滞留片可提高药物的吸收利用度。1实验材料1试剂和仪器骨架材料为羟丙甲纤维素和果胶，稀释剂为乳糖，m滞剂为十八醇，法莫替丁原料药（购自上海现代药物有限公司），对照品（购自中检院，含量为99.07%）,木实验中所用其他试剂均为分析纯级。单冲压片机，体

3、外溶出度检测仪，紫外分光光度计。2方法与结果2.1处方优化采用正交试验设计优化处方工艺，选择骨架材料、稀释剂及阻滞剂作为影响滞留片质量的影响因素，进行4因素3水平进行正交试验［2］,结果显示7号处方为最优处方工艺，骨架材料选择羟丙甲纤维素250mg，果胶30mg,稀释剂乳糖为50mg，阻滞剂十八醇为45mg,法莫替丁为40mg，具体正交试验结果UL表1。2.2滞留片制备按照7号处方工艺精密称取法莫替丁、骨架材料、阻滞剂及稀释剂充分搅匀，搅匀粉末过5号筛，用90%的乙醇将过筛粉末制成软材，于50°C下烘干后整粒，加入硬脂酸镁混匀

4、后压片，片剂重量为415mg,其中含有法莫替丁40mgo2.3测定波长选择精密称取干燥恒重的法莫替丁对照品，以人工胃液为介质配置浓度为20μg/ml的标准液，同吋以各种赋形剂配置人工胃液溶液,两者均在一定波长范围内进行紫外扫描，扫描结果显示，标准液在264.5nm波长处有最大吸收，人工胃液及赋形剂在此波长处均无吸收。2.4标准曲线建立按照2.3中方法配置不冋浓度的标准液，测定含量后绘制标准曲线，求算标准曲线方程，标准液浓度配置浓度分别为2、4、6、10、16、22、30μg/ml,不冋浓度标准液均于264.5nm波

5、长处测定吸收度，根据测定吸收度绘制标准曲线，求算标准方程为A=0.0413C-5.227×10-4(r=0.9917,n=7)o2.5冋收率检测精密称取5份干燥恒重的法莫替丁对照品50mg，按照2.4中方法配置标准液及含量测定，按照测定结果计算冋收率及RSD，结果见表2。2.6体外释放度研究按照7号优化处方共制备3个批次法莫替丁胃内滞留片，参照2015版中国药典中体外释放度检测方法进行体外释放度检测[3],检测释放介质为900ml人工胃液，温度为(37.0±0.5)°C,转篮转速为100r/min,含

6、量测定波长为264.5nm,3个批次滞留片体外释放度检测结果见表3。结果显示，滞留片累积释放百分率符合Higychi方程，体外释放百分率与吋间呈现线性关系。3讨论本文通过正交试验优化法莫替丁胃内滞留片的处方工艺，处方工艺确定了最优的骨架材料、阻滞剂、主药及稀释剂的比例，根据优化处方工艺制备的滞留片体外释放的检测结果显示，体外释放累积百分率符合Higychi方程，体外释放百分率与吋间呈现线性关系，且制备工艺简单方便，检测方法冋收率高。由此说明，此处方工艺制备的法莫替丁胃内滞留片体外释放线性良好，有较好的缓控释效果。参考文献：[1

7、】吕秀玲，吴琼珠，柯学.盐酸罗沙替丁醋酸酯胃内滞留片的制备及体外释药特性[J】.中国药科大学学报,2011,42(5)：418-422,.[2】杨长福，林亚平，张永萍，等.用均匀设计合并相关分析优选雄黄胃内漂浮滞留片的处方及制剂工艺[」].中国中药杂志，2007，32(5)：391-393.[3】杨志欣，李晓阳，王祺茹，等.半夏泻心汤胃内滞留片质量标准的研究⑴.上海中医药杂志，2016，50(5)：93-96.