医药学药学毕业论文 替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

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1、湖南师范大学本科毕业论文考籍号：XXXXXXXXX姓名：XXX专业：医药学药学论文题目：替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究指导老师：XXX二〇一一年十二月十日作者：周毅生，卢毅，宋华，翟冬燕，段琼辉【关键词】替硝唑摘要:目的根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片。方法以释放度为指标，并结合漂浮性能，优选最佳配方。结果最佳配方的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片体外漂浮时间长达12h，体外药物释放符合零级过程。结论本文制备工艺简单，所制得的胃内漂浮缓释片释药速度平稳，漂浮时间长，达到了设计要求。　　关

2、键词:替硝唑；胃内漂浮片；缓释片；释放度　　Abstract:ObjectiveFloatingoraldeliverytabletswithcontrolledreleaseoftinidazoleweredesigned.MethodTheinvitroreleaserateofthetabletscapableoffloatingonsimulatedgastricfluidswasevaluatedbyrotatingbasketmethod.Thepreparationtechniquesofthetabletswereop

3、timizedaccordingtothereleasetests.ResultsThetabletsatoptimumformulationcouldfloatonartificialgastricfluidfor12h,andtheinvitroreleaseprofileofthetabletsfollowedthezero-orderkinetics.ConclusionThisfloatingoraldeliverysystemoftinidazolehaspotentialbenefitsoftherapy.　　Keywo

4、rds:tinidazole;floatingoraldeliverysystem;sustainedreleasetablet;invitrorelease大多数口服药物主要在小肠上部的无菌部位吸收［1］，药物在无菌部位以溶液状态存在的量越大，滞留时间越长，吸收的量也越大。胃内漂浮给药系统是指口服后可维持自身密度小于胃内容物密度，而在胃中呈漂浮状态的制剂，主要根据流体动力学平衡控释系统（hydrodynamicallybalanceddrugdeliverysystem,HBS）原理设计制备。　　替硝唑（tinidazole,TNZ

5、）又名希普宁，甲硝磺酰咪；是继甲硝唑之后开发的硝基咪唑类抗滴虫及抗厌氧菌药物，其抗菌、抗滴虫作用比甲硝唑强2倍［2］。本文根据HBS原理，选用高黏度亲水胶体材料，加入适量助漂剂和致孔剂，制备了替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片（以下简称替硝唑缓释片），以延长其在胃内的滞留时间，增强治疗效果，降低应用时的“突释效应”或长期应用而引起的消化系统和神经系统的不良反应［3］，并降低治疗成本。　　1仪器与试药　　UV―2201紫外分光光度计(日本岛津)，超声波清洗器（上海超声波仪器厂），D―800智能药物溶出仪（天津大学无限电厂），BS110S型电子天

6、平（sartorius），DP/30型单冲压片机（北京国药龙立科技有限公司）。替硝唑（丽珠医药集团股份有限公司），十六烷醇（成都市科龙化工试剂厂），羟丙甲纤维素（HPMC，福州化工厂），丙烯酸树脂Ⅱ号（连云港制碘厂Ⅱ），聚乙二醇6000（PEG6000，成都市科龙化工试剂厂），十二烷基硫酸钠（天津南开化工厂），普流罗尼（F―68，沈阳药大集琦药业有限公司），甘露醇（青岛胶南明月海藻工业有限责任公司），硬脂酸镁（上海化学试剂厂），胃蛋白酶（河南灵佑药业有限公司），所用化学试剂均为分析纯(天津科密欧化学试剂开发中心出品)。　　2实验方法与

7、结果　　2.1替硝唑缓释片的制备　　称取替硝唑与相应辅料，充分混匀，85%(φ)的乙醇制粒，40~45℃干燥，18目筛整粒，加入其余外加辅料，混匀，压片，片质量0.5g，每片含替硝唑0.25g。　　2.2处方设计　　胃内滞留漂浮型缓释片制备关键是需要有适当的漂浮时间和释放度，因此以漂浮时间和释放度为指标对其制备处方进行考察设计。　　2.2.1漂浮时间考察　　　取不同处方的替硝唑缓释片投入(37±0.5)℃人工胃液中，观察起漂时间、持续漂浮时间及片形维持情况，以起漂时间短，持续漂浮时间长及片形完整者为佳。　　2.2.2释放度考察方法　　

8、2.2.2.1测定波长的选择　　取各辅料适量，加入替硝唑，依“2.1”项下制备成替硝唑缓释片。取此替硝唑缓释片粉末适量（约含替硝唑20mg），置100mL量瓶中，加人工胃液溶解，定容。在200~400nm波长范围内行紫外