阿齐沙坦胃漂浮缓释片的制备及体外释放研究论文

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1、阿齐沙坦胃漂浮缓释片的制备及体外释放研究论文【摘要】目的采用湿法制粒制备阿齐沙坦胃漂浮缓释片，并对其进行释放度评价。方法以释放度为考察指标，采用单因素试验考察处方中HPMC的规格及用量、碳酸氢钠的用量及低取代羟丙基纤维素的用量。对所制片剂进行影响因素(高温、强光、高湿)考察。结果最佳处方HPMCK100M的用量110mg/片、碳酸氢钠的用量200mg/片及低取代羟丙基纤维素的用量100mg/片。释放度平均为88.2%，持漂时间为7.5h。影响因素试验中片剂的稳定性均较好。结论各考察指标均符合规定，该处方工

2、艺可靠。【关键词】阿齐沙坦胃漂浮缓释片制备体外释放【ABSTRACT】OBJECTIVEAzilsartanFloatingSustainedReleaseTabletsethod,andtheinvitroreleaseulationofAzilsartanFloatingSustainedTabletsizedbyOne-factorexperimentaldesignusingtheinvitroreleaseasthemainevaluationparameter.TheamountofHPMCK

3、100M,sodiumbicarbonateandloperature,highlight,andhighmoisture）izedformulationofAzilsartanFloatingSustainedTabletsg/tablet,sodiumbicarbonate200mg/tablet,andL-HPC100mg/tablet.Thedrugreleaseeeetrequirements.Thetechnologyisstableandreliab1e.【KeyC规格的选择采用“2.1制备

4、工艺”项下工艺制备片剂，分别考察以HPMCK4M(4000mPa·s)、K15M(15000mPa·s)、K100M(100000mPa·s)为骨架材料对体外释放度的影响，用量均为110mg/片，结果见图1。图1HPMC不同规格的影响（n=3）结果表明随着HPMC黏度增加，释药速度减慢，同时随着黏度的增加，加漂浮性能略有增强，为提高缓释和漂浮效果，选择规格为K100M为骨架材料。2.5.2HPMCK100M用量的选择选择规格为K100M为骨架材料，分别考察90mg/片、110mg/片、130mg/片不同用

5、量对释放度的影响，结果见图2。图2HPMCK100M用量的影响（n=3）由以上结果可知，随着HPMCK100M用量增加，释药速度减慢，且3个用量间存在显著性差异(P0.05)。漂浮性能研究表明，当K100M用量增为110mg/片时持漂时间约为7.5h，综合考虑制备过程控制HPMCK100M的用量110mg/片。2.5.3碳酸氢钠用量对释放的影响分别将处方中碳酸氢钠用量调节为150mg/片，200mg/片，250mg/片，其它辅料和制备方法不变，比较片剂体外释药情况(图3)。图3碳酸氢钠用量对释放的影响（n

6、=3）结果表明，所选3个用量间有显著性差异(P0.05)。漂浮性能研究表明，碳酸氢钠用量增大漂浮性能不断增强，所选3个用量间有显著性差异(P0.05)，150mg/片持漂时间T为5.3h，这可能是因为碳酸氢钠用量用量低时易耗竭的缘故。制备过程控制碳酸氢钠用量为200mg/片。2.5.4低取代羟丙基纤维素用量对释放的影响分别将处方中低取代羟丙基纤维素用量调节为50mg/片，100mg/片，150mg/片，其它辅料和制备方法不变，比较片剂体外释药情况(见图4)。图4低取代羟丙基纤维素用量对释放的影响（n=3）

7、结果表明，低取代羟丙基纤维素用量增大会导致释药速度加快，制备过程控制低取代羟丙基纤维素用量为100mg/片。2.5.5片剂处方的确定将上述处方按2.1所述压片，体外漂浮性能测定表明，约1min后片剂表面形成一层凝胶屏障，并保持片剂形状，漂浮于液面。随时间延长片剂体积逐渐增加，但仍保持片形完整，持漂时间为7.2h。3影响因素试验采用铝塑复合膜包装，将自制样品片直接放置于下述条件下：60℃(高温)；相对湿度92.5％(高湿)；照度4500lx(强光)。分别于0、5、10d取样，试验结果间表2。表2影响因素考察

8、实验结果（n=3）Tab2Resultsofstabilityexperimentsofsample光照、高温（60℃）及高湿（92.5％）试验结果表明，高温（60℃）及高湿（92.5％）5天、10天外观、释放度、含量基本没有变化，高温10天有关物质略有升高，光照试验各考察指标均为明显变化。因此为保证本品稳定性，采用双面铝塑复合膜包装。4讨论本实验中湿法制粒压片，处方中使用的HPMC为亲水性骨架材料，遇水后可形成凝胶层起到缓释