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《阿齐沙坦胃漂浮缓释片的制备以及体外释放研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、阿齐沙坦胃漂浮缓释片的制备以及体外释放研究ok3g/片、碳酸氢钠的用量200mg/片及低取代羟丙基纤维素的用量100mg/片。释放度平均为88.2%,持漂时间为7.5h。影响因素试验中片剂的稳定性均较好。结论各考察指标均符合规定,该处方工艺可靠。【关键词】阿齐沙坦胃漂浮缓释片制备体外释放【ABSTRACT】OBJECTIVEAzilsartanFloatingSustainedReleaseTabletsethod,andtheinvitroreleaseulationofAzilsartanFloating
2、SustainedTabletsizedbyOne-factorexperimentaldesignusingtheinvitroreleaseasthemainevaluationparameter.TheamountofHPMCK100M,sodiumbicarbonateandloperature,highlight,andhighmoisture)izedformulationofAzilsartanFloatingSustainedTabletsg/tablet,sodiumbicarbonate2
3、00mg/tablet,andL-HPC100mg/tablet.Thedrugreleaseeeetrequirements.Thetechnologyisstableandreliab1e.【KeyWords】AzilsartanFloatingSustainedReleaseTabletsPreparationInvitrorelease阿齐沙坦是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂(ARBs)类抗高血压药。它与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比,具有平稳降压、不会引起干咳的优点
4、。尽管已上市的有多个ARBs,但对于许多患者,仅抑制肾素-醛固酮系统(RAS)活性并不足以控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。研究显示,阿齐沙坦作为新一代双重功能ARBs,不仅拮抗血管紧张素II的1型受体(AT1受体),还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险[1,2]。2010年4月28日,日本武田制药公司(Takeda)完成了该药物三期临床试验。临床试验证明,本品具有较好疗效,且不良反应发生率较低,依从性较好的特点。胃漂浮滞留型缓释片[3]是一种特殊缓释制剂,口服后能漂浮于胃液之上,同时缓慢释药
5、,从而延长了药物在胃内的滞留时间,使药物在胃及小肠上端的吸收率提高。目前尚未见阿齐沙坦胃漂浮缓释片的相关报道。本实验采用湿法制粒制备了阿齐沙坦胃漂浮缓释片,并对其体外溶出度等制剂质量进行了初步评价。1材料1.1仪器TDP型单冲压片机(上海[1][2][3][4]下一页ok3ol·ml-1盐酸,以0.1mol·ml-1盐酸为空白,于200-400nm波长范围内扫描,在240nm处有最大吸收峰,且辅料无干扰,故选择240nm为紫外检测波长。2.3体外漂浮性能实验采用中国药典2010年版附录XC第二法装置,将阿齐沙
6、坦胃漂浮缓释片置37℃的0.1mol·ml-1盐酸900ml中,转速50r·min-1观察缓释片起漂时间和持漂时间T。所制片剂均能在10min内迅速起漂,持漂时间与处方有关,详见下文。2.4释放度试验2.4.1标准曲线精密称取阿齐沙坦对照品10.51mg,精密称定,置100ml量瓶中,用0.1mol·ml-1盐酸溶解并稀释至刻度,摇匀,作为溶液I。精密量取溶液I2ml、4ml、5ml、6ml、7ml,置100ml量瓶中,用0.1mol·ml-1盐酸稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(中国
7、药典2010年版二部附录ⅣA),在240nm的波长处测定吸收度。以浓度C(μg·ml-1)为横坐标,以吸收度A为纵坐标,进行线性回归。试验结果见表1。2.4.2回收率对照品溶液:精密称取阿齐沙坦对照品10.53mg置100ml量瓶中,加0.1mol·ml-1盐酸适量,振摇使阿齐沙坦溶解,加0.1mol·ml-1盐酸稀释至刻度,摇匀,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用0.1mol·ml-1盐酸稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。2.4.3供试品溶液分别按处方量的80%、100%、120%,精密称取阿齐沙
8、坦对照品约8.0mg、10.0mg、12.0mg,每个浓度3份,共9份,分别置100ml量瓶中,按处方加入辅料,加0.1mol·ml-1盐酸适量,振摇使阿齐沙坦溶解,加0.1mol·ml-1盐酸稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用0.1mol·ml-1盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。分别取上述对照品溶液与供试品溶液,照分光光度法(中国药典2010年版二部附录
