阿齐沙坦片的制备及质量研究

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1、阿齐沙坦片的制备及质量研究王林森(莒南县食品药品监督管理局276600)【摘要】目的采用湿法制粒制备阿齐沙坦片，并对其进行质量评价。方法以溶出度为考察指标，采用正交试验设计对处方进行优化，以处方中乳糖的用量、微晶纤维素内外加的比例、低取代為丙基纤维素的用量及粘合剂的浓度为因素进行处方的优化。对优化后处方所制片剂进行体外溶出度验证试验及影响因素(高温、强光、高湿)考察。结果最佳处方乳糖的用量10%(W/W)、微晶纤维素内外加的比例1:3、低取代梵丙基纤维素的用量5%(W/W)及粘合剂的浓度1.0%。溶出度平均为96.

2、8%,影响因素试验中光照条件下制剂的稳定性均较好。结论各考察指标均符合规定，该处方工艺可靠。【关键词】阿齐沙坦制备正交试验【中图分类号】R94【文献标识码】A【文章编号]2095-1752(2012)31-0119-03PreparationandQualityofAzilsartanDispersibleTabletsWangLin-sen(JunanFoodAndDrugAdministration’Junan276600,China)[ABSTRACT】OBJECTIVE:AzilsartanTabletsw

3、erepreparedbygranulationmethod,andtocontrolitsquality.METHODS:TheformulationofAzilsartanTabletswasoptimizedbyorthogonaldesignusingdissolutionratioasthemainevaluationparameter.Theamountoflactoseandlow-substitutedhydroxypropylcellulose,theratioofinternalandexter

4、nalMCCandtheconcentrationofHPMCwereusedasfactors.Thenvertificationtestontheinvitrodrugdissolutioncharacteristicsoftheoptimizedtabletswereperformedandtheinfluencingfactors(hightemperature,highlight,andhighmoisture)wereinvestigatedaswell.RESULTS:Theoptimizedform

5、ulationofAzilsartanTabletswasasfollows:10%lactose,theratioofinternalandexternalMCC3:1,5%L-HPCandtheconcerntrationofHPMC1.0%.Thedrugdissolutionwas96.8%.Intheinfluencingfactortest,thetabletswerestableunderhighlight.CONCLUSION:EachindexoftheprescriptionofAzilsart

6、anTabletsmeetrequirements.Thetechnologyisstableandreliable.【KeyWords]AzilsartanPreparationOrthogonaltest阿齐沙坦是新一代选择性ATI亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药。它与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。尽管已上市的有多个ARBs,但对于许多患者，仅抑制肾素■醛固酮系统（RAS）活性并不足以控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。研究显示，阿齐

7、沙坦作为新一代双重功能ARBs,不仅拮抗血管紧张素II的1型受体（ATI受体），还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险[1,2]o2010年4月28日，日本武田制药公司（Takeda）完成了该药物三期临床试验。临床试验证明，本品具有较好疗效，且不良反应发生率较低，依从性较好的特点。目前国内尚未见阿齐沙坦片的相关报道。本实验釆用湿法制粒制备了阿齐沙坦片，并对其体外溶出度等制剂质量进行了初步评价。1材料1.1仪器TDP型单冲压片机（上海天凡药机制造厂）；2RS-8G智能溶出试验仪（天津海益达科技有限公司）；UV

8、-2450紫外分光光度计（日本岛津公司）1.2试药阿齐沙坦（浙江台州保隆化工有限公司）；微晶纤维素（AvicelPH101,上海昌为医药辅料技术有限公司）；一水乳糖（上海昌为医药辅料技术有限公司）；淀粉（安徽山河药用辅料有限公司）;梵丙甲纤维素（METHOCEL™E5,广州市天润药业有限公司）；低取代疑丙基纤维素（安徽山河药用辅料有限公司）；便脂