阿齐沙坦胃漂浮缓释片的制备及体外释放研究

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1、阿齐沙坦冑漂浮缓释片的制备及体外释放研宄【摘要】目的采用湿法制粒制备阿齐沙坦胃漂浮缓释片，并对其进行释放度评价。方法以释放度为考察指标，采用单因素试验考察处方中HPMC的规格及用量、碳酸氢钠的用量及低取代羟丙基纤维素的用量。对所制片剂进行影响因素(高温、强光、高湿)考察。结果最佳处方HPMCK100M的用量llOmg/片、碳酸氢钠的用:U:200mg/片及低取代羟丙基纤维素的用fi100mg/片。释放度平均为88.2%,持漂时间为7.5h。影响因素试验屮片剂的稳定性均较好。结论各考察指标均符合规定，该处方工艺可

2、靠。【关键词】阿齐沙坦冑漂浮缓释片制备体外释放【ABSTRACT】OBJECTIVEAzilsartanFloatingSustainedReleaseTabletswerepreparedbygranulationmethod，andtheinvitroreleasewasstudied.METHODSTheformulationofAzilsartanFloatingSustainedTabletswasoptimizedbyOne-factorexperimentaldesignusingtheinvit

3、roreleaseasthemainevaluationparameter.TheamountofHPMCK100M,sodiumbicarbonateandlow-substitutedhydroxypropylcellulosewereusedasfactors.Theinfluencingfactors(hightemperature，highlight，andhighmoisture)wereinvestigatedaswell.RESULTSTheoptimizedformulationofAzils

4、artanFloatingSustainedTabletswasasfollows:HPMCK100M1lOmg/tablet,sodiumbicarbonate200mg/tablet,andL-HPC100mg/tablet.Thedrugreleasewas88.2%,andfloatingtimewas7.5h.Intheinfluencingfactortest,thetabletswerestable.CONCLUSIONEachindexoftheprescriptionofAzilsartanF

5、loatingSustainedReleaseTabletsmeetrequirements.Thetechnologyisstableandreliable.【KeyWords】AzilsartanFloatingSustainedReleaseTabletsPreparationInvitrorelease阿齐沙坦是新一代选择性ATI亚型血管紧张素II受体拮抗剂(ARBs)类抗高血压药。它与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比,具有平稳降压、不会引起干咳的优点。尽管已上市的有多个ARBs,但对于

6、许多患者，仅抑制肾素-醛同酮系统(RAS)活性并不足以控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。研究显示，阿齐沙坦作为新一代双重功能ARBs,不仅拮抗血管紧张素II的1型受体(ATI受体)，还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险［1，2］。2010年4月28日，日本武田制药公司(Takeda)完成了该药物三期临床试验。临床试验证明，本品具有较好疗效，且不良反应发生率较低，依从性较好的特点。胃漂浮滞留型缓释片［3］是一种特殊缓释制剂，口服后能漂浮于胃液之上，同时缓慢释药，从而延长了药物在胃内的滞留吋间，使药

7、物在胃及小肠上端的吸收率提高。目前尚未见阿齐沙坦胃漂浮缓释片的相关报道。本实验采川湿法制粒制备Y阿齐沙坦胃漂浮缓释片，并对其体外熔出度等制剂质量进行了初步评价。1材料1.1仪器TDP型单冲压片机（上海天凡药机制造厂）;PYC-A型片剂硬度仪（上海黄海药检仪器厂）;2RS-8G智能溶出试验仪（天津海益达科技有限公司）;UV-2450紫外分光光度计（日本岛津公司）1.2试药阿齐沙坦（浙江台州保隆化工有限公司）;羟丙甲纤维素HPMC,MethocelK4M>K15M、K100M,上海卡乐康包衣技术有限公司）;低取代羟

8、丙基纤维素（L-HPC,安徽山河药用辅料有限公司）;硬脂酸镁（湖南尔康制药股份有限公司）;碳酸氢钠（湖北兴银河化学有限公司）。2方法和结果2.1制备工艺将原料、HPMC、L-HPC及碳酸氢钠分别过100目筛，按等量递加法混匀，以80%乙醇溶液为粘合剂，采用30目筛制粒，60°C干燥4h,整粒，加入及硬脂酸镁，浞合均匀，压片，硬度控制在10-12kg。2.2质量评价测定波长的选择精密称取