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1、止痛凝胶膏剂体外透皮行为探究［摘要］该试验旨在测定止痛凝胶膏剂中有效成分的含量，研究其体外透皮吸收特性。以阿魏酸和欧前胡素为指标，用甲醇提取止痛凝胶膏剂中有效成分，以HPLC同时测定2种成分的含量。采用改良的Franz扩散池法，以裸鼠腹皮为体外模型，选择合适的接收液，测定接收液和皮中阿魏酸和欧前胡素的含量。止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素的质量分数分别为455.10,371.66ug・gT。以20%乙醇-磷酸盐缓冲液(pH=8)做接收液，止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素透皮速率分别为1.29,0.1
2、5ug・h-l・cm-2,24h的累积透过量分别为30.03,3.31ug・cm-2,累积透过率分别为41.45%,5.60%,在皮中的滞留量分别为0.69,2.60ug・cm-2,滞留率分别为0.95%,4.40%。止痛凝胶膏剂中，阿魏酸的体外透皮行为接近零级过程，皮肤角质层是其主要限速因素；欧前胡素的体外透皮行为符合Higuchi方程，渗透过程受药物释放和皮肤的限制。［关键词］止痛凝胶膏剂；阿魏酸；欧前胡素；透皮吸收［收稿日期］2013-03-14［基金项目］北京中医药大学复方中药制药研究创
3、新团队发展计划项目(2011-CXTD-13)；北京中医药大学自主课题项目（2011JYBZZXS-052）［通信作者］*杜守颖，教授，博士生导师，主要从事中药新剂型与制剂关键技术研究,Tel:（010）84738615,E-mai1:dushouying@263・net［作者简介］刘聪敏，硕士研究生，主要从事中药新剂型与新技术研究,E-mail：xingchen_lcm@163.com止痛方来源于临床经验方，包含川苇、白芷、细辛、花椒等药味，可以祛风除湿、散寒止痛，用于治疗风湿痹痛。原用药剂型
4、为糊剂，使用不方便，且容易残留于衣服和皮肤上，由于其透气性较差，皮肤过敏和刺激反应时有发生。本实验室将其制成凝胶膏剂，充分发挥了凝胶膏剂载药量大，对皮肤刺激性小，重复揭贴性好［1］的特点。本研究以方中君药川苇、白芷有效成分阿魏酸、欧前胡素为指标，测定阿魏酸和欧前胡素在止痛凝胶膏剂中的含量，选择合适的接收液，考察了止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素的体外透皮行为，并对阿魏酸和欧前胡素在皮中的滞留量进行了测定。1材料Agilent1260高效液相色谱仪,Agilent化学工作站（美国安捷伦公司）；Met
5、tle酸度计（德国）；KQ5200DA型超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）；赛多利斯BS110S型电子分析天平（北京赛多利斯公司）；TK-12B透皮扩散试验仪（上海错科技贸易有限公司）；组织匀浆器（德国IKA公司）；涡旋混合器（大龙兴创实验仪器有限公司）。阿魏酸（批号110773-201012）、欧前胡素对照品（批号110826-201214）购于中国食品药品检定研究院；甲醇（MREDA公司，色谱纯）；冰醋酸（美国TEDIA公司，分析纯）；聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（吐温-80,北京益利精细
6、化学品有限公司，分析纯）；聚乙二醇-400（西陇化工股份有限公司）；无水乙醇（北京化学试剂厂，分析纯）；娃哈哈纯净水（杭州娃哈哈集团）；磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（国药集团化学试剂有限公司）；其余试剂均为分析纯。CD-1裸鼠，体重15〜18g,由维通利华实验动物中心提供，许可证编号[SCXK（京）2012-0001]o2方法与结果2.1止痛凝胶膏剂中阿魏酸、欧前胡素含量测定方法的建立2.1.1供试品溶液的制备取止痛凝胶膏剂0.5g,精密称定，放入50niL锥形瓶中，精密加入甲醇20mL,称重，超声处
7、理30min,冷却到室温，再称定质量，用甲醇补足减失的质量，摇匀，从中吸取上清液，用0.45um微孔滤膜滤过，取续滤液，得供试品溶液。2.1.2色谱条件MerckRP-C18色谱柱（4.6mmX250mm,5um）；流动相甲醇（A）-1%醋酸溶液（B）,梯度洗脱，0〜17min,32%A,17〜25min,32%〜50%A,25〜40min,50%〜70%A,40〜50min,70%A,流速1.0mL•min-1；检测波长0〜30min,323nm,30〜50min,300nm；进样量15uL；
8、柱温30°Co在上述色谱条件下阿魏酸和欧前胡素均能与凝胶膏中其他组分达到基线分离，且阴性无干扰，见图1。1.阿魏酸；2.欧前胡素；A.空白样品；B.对照品；C.膏处理样品；D.接收液样品；E.皮肤处理样品。图1止痛凝胶膏剂中阿魏酸、欧前胡素的HPLC图Fig.1HPLCchromatogramsofferulicacidandimperatorininZhitongcataplasm2.1.3标准曲线的制备取阿魏酸对照品5mg.欧前胡素对照品5mg,精密称定，置于10mL量瓶中，用甲醇溶解并稀释
