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1、复方南星止痛凝胶膏剂透皮特性和水杨酸甲酯在其处方中作用探究［摘要］目的：研究复方南星止痛凝胶膏中丁香酚的透皮吸收特性，并探讨水杨酸甲酯对该凝胶膏剂体外透皮吸收的影响。方法：以离体裸鼠皮为透皮屏障，采用改良Franz扩散池，用HPLC法测定接受液，以及皮中、膏中残留的丁香酚的含量，并与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂进行比较。结果：含水杨酸甲酯与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂中丁香酚24h的渗透速率分别为13.18,9.58ug•cm-2•h-1,其在皮中滞留量分别为(185.02±19.23),(160.23±16.54)Pg•g-1,在膏中残留
2、量分别为(1.96±0.12),(1.71±0.15)mgo结论：复方南星止痛凝胶膏中丁香酚具有较好的经皮渗透性，凝胶膏处方中的水杨酸甲酯能够促进丁香酚的透皮吸收。［关键词］复方南星止痛膏；凝胶膏剂；透皮吸收；水杨酸甲酯；透皮促进剂；丁香酚［收稿日期］2012-10-11［基金项目］中药制药过程新技术国家重点实验室开放基金项目(SKL2010M0302)；北京中医药大学复方中药制药研究创新团队项目(2011-CXTD-13)；北京中医药大学自主选题项目(2011JYB22XS-063)［通信作者］*杜守颖，教授，博士生导师，主要从事
3、中药新剂型与新技术研究，Tel:（010）84738615,E-mail：dushouying@263・net［作者简介］黎迎，硕士研究生，E-ma订：lysole@126.com复方南星止痛膏的处方由丁香、肉桂、白芷、川苇等中药组成，具有散寒除湿、活血止痛的作用。临床上用于寒湿瘀阻所致的关节疼痛，肿胀，活动不利，遇寒加重，舌质暗淡或瘀斑［1］。凝胶膏剂属于中药经皮给药制剂，具有载药量大，透皮效果好，对皮肤无刺激等优点。国际上常用的促渗剂有亚矶类、毗咯酮类、月桂氮酮类、表面活性剂类等10多种，其中有些促渗剂的毒副作用较大，该制剂处方
4、含有樟脑、冰片、水杨酸甲酯等挥发性成分，文献报道冰片［2-4］.樟脑［4］不仅本身具有的杀菌、消炎、止痛、镇痛的作用，而且对药物的透皮吸收具有促进作用，起到了药辅合一的效果。本研究通过考察复方南星止痛凝胶膏剂的体外透皮情况，并与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂进行比较，探讨水杨酸甲酯在处方中的促渗作用，为临床使用和优化复方南星止痛膏处方提供实验依据。1材料高效液相色谱仪（日本岛津公司，包括LC-20AT泵，VWD检测器，LCSolution色谱工作站）；SartoriusBS110S型电子分析天平（北京赛多利斯科学仪器有限公司）；TP-5智
5、能透皮试验仪（南京红蓝电子科技有限公司）；SHB-III型循环水式多用真空泵（上海振捷实验设备有限公司）。丁香酚（中国食品药品检定研究院，批号10719-200613）；复方南星止痛凝胶膏剂（自制）；娃哈哈纯净水（杭州娃哈哈集团）;甲醇（色谱纯，Promptar公司）；冰醋酸（色谱纯，美国FISHER公司）；PEG-400（天津市光复精细化工研究所）；氯化钠（西陇化工股份有限公司）；其他试剂均为分析纯。CD-1裸鼠，体重15〜18g,由维通利华实验动物中心提供[SCXK（京）2012-0001]o2方法与结果2.1含量测定方法的建立
6、本试验以丁香酚作为复方南星止痛贴膏剂的指标成分，建立了测定体外透皮后接收液，皮中及剩余膏中丁香酚的HPLC检验方法。2.1.1色谱条件MerckRPT8色谱柱（4.6mmX250mm,5Pm）；以1%冰醋酸溶液-甲醇（54：46）为流动相，流速1mL•min-1；柱温30°C；检测波长280nmo色谱图见图1。2.1.2对照品溶液的制备及线性试验精密称取丁香酚对照品适量，加甲醇制成每1mL含丁香酚A.对照品；B.接受液样品；C.膏处理样品；D.皮肤处理样品；E.空白接收液；F.空白皮；1.丁香酚。图1复方南星止痛贴膏剂有效成分HPL
7、C图Fig.1HPLCchromatogramsofindexcompositionsofcompoundNanxingpainpastecataplasm0.0916mg的对照品溶液，分别进样0.2,0.5,1,5,10,20,30,40pL,进行色谱分析；以进样量（ug）为横坐标，峰面积为纵坐标，计算回归方程。Y=1.00X106X-10866,r=0.9999。结果表明，丁香酚在0.018〜3.66Pg线性关系良好。2.1.3精密度试验取上述对照品溶液，精密吸取对照品溶液20uL重复进样6次，计算RSDo丁香酚峰面积的RSD为
8、0.69%,表明仪器精密度良好。2.2体外透皮吸收实验[5-7]2.2.1离体鼠皮的制备裸鼠脱颈椎处死，取下腹皮，用干棉花将脂肪及黏液组织擦试干净，置于-20°C冰箱中保存，实验时取出，室温下自然解冻。2.2.2实验方法采用TP-5智
