透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响

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1、透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响作者：刘强，揭春，何文，吴培华，宋金春【关键词】体外透皮试验摘要：目的考察透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外透皮作用的影响。方法分别制备无透皮促进剂的LMOP凝胶及以1%(«)氮酮和1%(«)丙二醇为透皮吸收促进剂的LMOP凝胶。采用Franz扩散池，以离体小鼠皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定体外接受液中甲氧沙林(8-M0P)的含量，计算其累积透皮释药量(Q)，并将数据进行释放动力学模型拟合。结果样品凝胶体外释药符合Higuchi方程，不含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶：Q=tl/2+；含

2、透皮吸收促进剂的LMOP凝胶：Q=tl/2+，显示后者的渗透作用更好。结论以1%(«)氮酮和l%(o)丙二醇为透皮吸收促进剂的脂质体凝胶的透皮渗透效果更佳。关键词：甲氧沙林；脂质体凝胶；透皮吸收促进剂；体外透皮试验Abstract:0bjectiveToevaluatethskinpermeaco)propylentionof8metsGelsof8metionenhanceglycol,onhoxypsoralthoxypsoraers,1%(o)atranscutanenliposomelenliposomeeffectsofzoneandl%(eous

3、absorpgel.Methodewithandwithoutskinpermeationenhancerswereprepared.ApieceofexcisedabdominalhairlessmouseskinwassetinaFranztypediffusioncell.Penetrationof8methoxypsoralenwasdetectedbyHPLCandcumulativepermeation(Q)calculatedandsimulatedinpharmacokineticsmode1.ResultsThedrugreleaseand

4、permeationstudiesinvitroinFranzdiffusioncellfollowedtheHiguchiequationwithoptimumcorrelationcoefficient.Forthegelwithoutenhancers,equationwasasfollowing:Q=/2+;forthegelwithenhancers,equationwasasfollowing:Q=/2+Conclusions8methoxypsoralenliposomegelwithl%(co)azoneandl%(co)propyleneg

5、lycolhasahigherpermeationratethanthegelwithoutenhancers.Keywords:8methoxypsoralenliposomalge1;skinpermeationenhancer;transcutaneousabsorptioninvitro甲氧沙林(8methoxypsoralen，8MOP)为治疗白癜风的国家基本药物。临床上应用的片剂、酊剂等传统剂型在长期使用后，易产生较严重的不良反应［1］。实验已证实［2］，甲氧沙林脂质体(methoxypsoralenliposome,LMOP）凝胶剂以其可生物降

6、解、皮肤靶向性强的特点，可减少药物全身吸收所带来的不良反应，具有较好的皮肤靶向性和缓释作用，且对实验性白癜风疗效明显优于同剂量的8M0P酊剂及普通凝胶剂。皮肤角质层是药物经皮吸收的主要屏障和限速部位，但脂质体能否顺利完全的透过皮肤角质层目前仍存有疑问［3］。而透皮促进剂能够增加药物的经皮渗透能力，减少时滞，提高药物生物利用度。因此，本文根据预试验结果并参考有关文献［4,5］，将氮酮（azone，AZ）和丙二醇（propyleneglycol,PG）按1:1（质量比）的比例混合，研究其对LMOP凝胶经皮渗透性的影响，为进一步完善LMOP凝胶制剂提供实验依据。1

7、仪器、药品与材料仪器AgilentllOOseries高效液相色谱仪（美国HPCHEM）；RE—52C型旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器厂）；J—250型水循环真空泵（河南巩义市英峪仪器厂）；TK一6A型Franz扩散池（上海锴凯科贸有限公司）。药品与试剂8MOP（江苏溧阳市制药厂，批号XX0107,纯度＞%）;卵磷脂（国药集团上海化学试剂公司，批号XX0315）;胆固醇（北京化学试剂公司，批号XX0401）;硬脂胺（Sigma公司，批号CAS8002-43-5）;维生素E（Sigma公司，批号59-02-9）;卡波姆-934（BFGoodrich公司，批号CC

8、86GBA625）；甲醇（TEDIA公司，色谱纯，批