透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响

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1、透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响作者：侯巍，高金波，张云杰，孙丽娜，滕杨【摘要】目的探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响。方法以离体小鼠皮为透皮屏障，采用改进Franz扩散池装置，采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素，大黄酚，大黄素甲醚，大黄酸的含量，计算累积透过量。结果氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用，其促透作用强弱顺序为：2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮；6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇；2%油酸>4%油酸&g

2、t;6%油酸>1%油酸。结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系。【关键词】透皮吸收；促进剂；大黄；蒽醌类；有效成分　　Abstract：ObjectiveToevaluatetheeffectofAzone,propariolandolEicacidunderdifferentconcentrationsonTransdermalabsorptionofeffectiveponentsinanthraquinonesfromRhubard.MethodsApieceofexcisedab

3、dominalhairlessmouseskinodin,rhEIn,physcionandchrysophanolulativepermeation(Q)calculated.ResultsLaurocapram,propariolandoleicacideationenhancingeffecttoanthraquinones(emodin,rhein,physcionandchrysophanol)inRhubard.Thepermeationenhancingeffect>1%laurocapram>4%laurocapram>

4、6%laurocapram;6%propariol>4%propariol>2%propariol>1%propariol.ConclusionLaurocapram,propariolandoleicacidhavepermeationenhancingeffecttoanthraquinones(emodin,rhein,physcionandchrysophanol)inRhubardalabsorption;Potentiation;Rhubard;Anthraquinones;Effectiveponents　　大黄具有较强的

5、抗炎、收敛止血等功效，被广泛用于治疗皮肤病、湿疹、丹毒等疾病以及化妆品中；临床上多用大黄粉或与其它药物配伍，以醋、植物油等调敷外用。透皮吸收制剂是一种新型药物剂型，具有可维持稳定的血药浓度、避免胃肠道酶解作用和肝脏的首过效应、降低药物的毒副作用、给药方便等优点，为目前最受青睐的四大类新型制剂之一［1］。皮肤表皮的角质层对大多数外用药物形成一道难以渗透的生理屏障，许多药物透过该屏障的速度都很慢［2］。克服皮肤的屏障作用，寻找促进药物透皮吸收的方法，使药物在一定时间内经皮渗透并达到治疗所需的血药浓度，成为透皮给药领域开发和研究的热点之一［3］，应用透皮吸收促

6、进剂是增加药物透皮吸收的首选方法［4］。我们对大黄提取物中蒽醌类物质大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄甲醚等在常用的促透剂氮酮，丙三醇和油酸三种溶剂体系条件下的透皮吸收进行了实验研究，旨为大黄的合理设计和开发提供依据，并为大黄透皮制剂的合理设计和开发提供参考。现报道如下。　　1仪器与试剂高效液相色谱仪（美国安捷伦1100，包括真空在线脱气机，四元泵，自动进样器，紫外检测器等），旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器厂），分析天平（上海恒平科学仪器有限公司），DF-101S恒温水浴磁力搅拌器（河南省予华仪器有限公司），Franz扩散池（沈阳玻璃仪器加工厂）。西域大黄（安国

7、市京兴药业责任有限公司），大黄酚，大黄素，大黄素甲醚，大黄酸，芦荟大黄对照品（中国生物药物制品研究所），丙三醇（锦西化学试剂厂），油酸（国安恒业精细化工有限公司），氮酮（北京市德鸿盛生物化学科技有限公司），无水乙醇等均为分析纯试剂。　　2方法与结果　　2.1大黄中蒽醌类物质的提取与制备　　大黄粉碎后，过筛，取50g大黄粉末，用300ml95%乙醇，水浴恒温回流4次，0.5h/次，回流时温度控制在79℃左右，合并回流液。用旋转蒸发仪对合并液进行浓缩至70ml左右，回收乙醇，浓缩液再进行乙醚（100ml）萃取3次，合并，温度控制在35℃左右，用旋转蒸发仪蒸去

8、乙醚（回收）。液体变粘稠后，继续加热至50℃蒸干，得黄棕色固体，即蒽醌粗品。对粗