透皮吸收促进剂的临床应用.pdf

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1、505现代医药卫生2003年第19卷第4期透皮吸收促进剂的临床应用山东省济南市第三人民医院(250101)史守慧田崇会周洪和文章编号:1009一5519(2003)04一0505一01中图分类号:R9文献标识码:B透皮吸收促进剂(简称穿透促进剂)系指可以加快药物穿甲硝陛,氟尿嗜咙的透皮吸收是一种有效的促透剂。另外，按透皮肤的速度而不对皮肤形成严重刺激和损害的物质。最早主叶油能促进马来酸唾吗洛尔、丙酸氯倍他索等药物经皮吸收，要应用于软膏剂、擦剂、涂布剂等，随着制剂技术的不断发展、也是一种有研究价值的促透剂。由于天然促透剂本身具有无外用

2、制剂的刘型不断增加，其用途不断扩大如骨架型透皮释放毒、无副作用的特点，加紧对其研究应用应是发展方向。给药系统、压敏微储库型给药系统、贴布剂等。合成促透剂月桂氮酮为新型高效促透剂，其特点是对许多透皮吸收促进剂其作用机制主要是通过可逆性改变皮肤亲水、亲油合成药物均有较好促运作用。作用机理可能是通过结构来渗透进人皮肤，并降低药物经过皮肤所受阻力，达到促使皮肤角质层中类脂质产生不规则的排列和溶解皮肤类脂质进药物全身吸收或局部治疗的目的。多数学者认为透皮促进剂来达到增加药物吸收的目的。曾有人用电镜观察月桂氮酮所致溶解皮肤脂质、或使皮肤蛋白质变

3、性、或对药物产生了增溶或小鼠表皮和S一180瘤细胞超微结构改变时，发现皮肤角质层助溶作用，增加了皮肤的通透性和药物在胶质层中的扩散性，细胞膜屑增加，小疙鼓起，表面裂隙增加等，表明其能使生物脂从而促进和增强了药物的透皮吸收。质膜不连续性增大，由此可见月桂氮酮有明显增加药物穿透皮透皮吸收促进剂的分类主要有:一、按化学性质分为(1)非肤的能力。另外，其对天然药物的皮肤促穿透作用也相当明极性类包括高级脂肪醇、高级脂肪酸、硅酮、薄荷醇、樟脑等，显。如有人采用仪器法测定以洋金花等13种中药分别或混合(2)极性类包括甲醇、二甲基亚矾、尿素等(3)

4、表面活性剂类包制成的贴膏或软膏等制剂，以观察月桂氮酮对药物吸收的影括吐温类、司盘类、油酸胺等三大类。二、按来源来分可分为(1)响，结果表明，其对13种中药均有显著促透皮吸收作用，从而天然促透剂包括花类、精油及内醋等，如薄荷脑、龙脑、按油及提示这种促透荆对中药经透皮治疗系统制剂的开发研究也具小豆慈提取物等。(2)合成促透剂。主要有毗咯烷酮类、磷脂及有重要意义。有人发现，磷脂可有效地促进非洛地平的透皮吸磷酸盐类、有机酸及醋类和酞胺类等，其中最有代表性的是月收。研究证明，其最佳促透浓度为1.77%左右桂氮酮。(3)二元或多元促透剂。多元促

5、透剂二元或多元促透剂有时往往会得到比单一促天然促透剂薄荷脑(薄荷油、薄荷醉)属于单掂类化合物，透剂更好的效果。多元组合包括促透剂之间的组合，如天然或常用于皮肤外用制剂中，发挥局部止痒、止痛和清凉及轻微局合成促透剂可组成多元组合，助透剂如丙二醉、乙醉等与促透麻作用。一般在1%一5%范围内呈剂量效应关系。其渗透作用剂之间也可得到良好组合。多元促透剂的使用关键在于促透剂随着浓度增大而增强，但达到一定程度后则作用不再增强.而的剂量组合，而这又取决于被透药物本身理化性质、基质环填且对于不同的药物此浓度界限也不同。其促透作用与月桂氮酮等因素，可

6、通过休外实验探索筛选出合理有效的组合剂量。相似或更强，且起效快。经实骏证实，薄荷脑作用为促透剂单独药物经皮吸收一直是近年来药剂研究的热点。目前由促透使用可对解热镇痛药如水杨酸、扑热息痛等，抗炎药如酮洛芬、剂促透的透皮治疗系统制剂主要涉及激素类、抗生素类、非w双抓芬酸等，抗肿瘤药如氟尿喻院，激素类药如氛轻松、抓氟轻休抗炎药、抗高血压药、抗心律失常药、抗肿瘤药、镇痛药及中松等，抗生素、抗菌药如酮康哇、替硝哇等，心血管类药如普禁药类等。虽然有些药物经皮吸收还不能达到理想的血药浓度和洛尔等均有良好的促透作用。龙脑(冰片)也常用于局部皮肤制治

7、疗效果，但随着促透剂研究应用的深人和发展，相信被称为剂中，起凉爽、止痛、止痒作用。有实验表明，它可增加水杨酸、“第三代制剂”的透皮治疗系统制剂品种会有更广泛的应用。绳_矛一成气AS-2腹水的分布弥散或局限，与腹膜粘连有关。粘连型CT表现为6腹腔内不规则软组织块，密度不均、网膜或系膜增厚，呈“星芒状”或“大饼状”，小肠曲粘连，位置固定或分布不规则，可有轻结核性腹膜炎腹腔内淋巴结广泛钙化1例到中度肠管扩张。千酷型以干酪样坏死病变为主，肠曲、大网膜、肠系膜或腹腔内其他脏器之间相互粘连，分隔成许多小房，重庆市梁平县人民医院(405200)徐

8、大明邱丽华小房腔内有混浊积液，干酪样坏死的肠系膜淋巴结经常参与其患者女，20岁，低热，腹痛5月，加重3天，明显消痰，停经中，形成结核性脓肿。小房可向肠曲、腹腔或阴道穿破形成窦道2月。腹部明显膨隆，并可们及包块ox线胸片未见异常。Cl，