药物透皮吸收及临床应用论文

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1、药物透皮吸收及临床应用论文【关键词】药物透皮吸收；,,,透皮控释制剂摘要：介绍了药物透皮吸收机理及其药物动力学，影响药物透皮吸收的因素和药物透皮吸收的危险性，以及药物透皮吸收的临床应用。关键词：药物透皮吸收；透皮控释制剂药剂学是药学综合应用技术的科学。药剂学的发展历经了格林药剂时代（Pharmacy)［1］、物理学药剂时代（Pharmacy、pharmaceutics)、生物药剂学时代（Biopharmaceceutics)［2,3］、临床药剂学时代（Clinicalpharmacy)［4,5］，目前进入药物传递系统DDS时代。透皮控制剂正是药

2、剂学发展进程中的产物。透皮给药已成为当今临床重要的给药方式。本文就药物透皮吸收以及临床应用作简要的论述。1药物透皮吸收机理及药理动力学［4.5］皮肤的主要功能是屏障作用，阻止体内水分和电解质的丧失，防止水分进入体内，阻止外界微生物和有害化学物质对机体的损伤。另一个功能是吸收作用。皮肤的屏障作用主要是由角质层承担。角质层由多层重叠的含有纤维蛋白角质素的细胞板组成。药物透皮吸收首先要通过角质层屏障，角质细胞膜含有类脂质.freelm)，药物透皮吸收性就更大。另外能引起皮肤局部炎症的药物，也能增加药物的吸收，如过氧化苯甲酰、蒽酚、维生素A和5-氟尿嘧

3、啶（5-Fu)。2.4促进剂和赋形剂有机溶媒可增加药物的吸收作用［7.8］。如吸湿性聚乙二醇4000（PEG4000）、聚丙烯酸铵（CVP）、羟丙基纤维素（HPC）、二甲亚砜、液体石蜡、乳化剂、丙二醇以及大比例的可蒸发水分的油/水乳化剂，还有近几年上市的新的透皮吸收促进剂月桂氮卓酮、氮酮。它们通过去除角质层脂质的作用和去除角质层天然致湿物质，引起角质层干燥脱落以及慢性损伤而促进药物吸收。当然十二烷基硫酸钠、聚山梨酯（吐温）、山梨醇酯（司盘）等也能增加皮肤对药物的吸收。赋形剂中影响吸收从强到弱的顺序是［5］：软膏糊剂水/油乳剂水溶液振荡剂粉剂。此

4、外，药物不同，吸收也不同，研究证实［9］咖啡因以凡士林为基质最易穿透，睾丸酮在水凝胶中吸收最大。2.5皮肤的水合状态［5］正常皮肤含水量为5%~15%，水合状态增高可引起角质膨胀，使紧密的角度层结构发生改变，形成多孔而使药物易于透入。包扎给药可增加皮肤水合状态50%。2.6皮肤的清洗清洗皮肤可改变皮肤的屏障作用而增加药物的吸收，肥皂和水的清洗对皮肤的刺激作用（轻度充血），增加了皮肤的水合状态。2.7体表面积［5］越是幼小儿童相对体表面积愈大，药物吸收的多少不仅与绝对接触面积有关，更于相对接触面积有关。因此，低体重婴儿的对药物的透皮吸收，更具有危

5、险性。2.8其它如药物的浓度，与皮肤接触的时间，药物的接触部位（间擦部位，阴囊、外阴和眼睑容易吸收）以及皮肤温度，均与药物吸收的程度有关。3药物透皮吸收的危险性［4,5］3.1染料类100年前伦敦曾发现多次新生儿紫绀症的流行，最后证实是婴儿所用尿布带有戳记，戳记墨水中含有苯胺染料，透皮吸收引起变性血红蛋白血症所致。3.2皮肤科制剂含氟类固醇治疗泛发性湿疹，对幼儿患者，其反应是肾上腺皮质功能抑制、cushing样表现和生长迟缓。氨基糖苷类的新霉素与多粘菌素和杆菌肽三联制成的气溶胶喷雾剂，用于损伤性皮肤很易引起听神经毒性。新霉素霜或溶液用于烧伤的皮

6、肤，还可加剧由烧伤本身引起的肾毒性。庆大霉素用于皮肤溃疡也可引起耳聋。大面积硼酸湿敷引起酸中毒和死亡也早有报告。近几年来又报告了高浓度水杨酸局部用于银屑病，吸收后对中枢神经系统的毒性，表现为头痛，耳鸣和谵妄。3.3局部防腐剂六氯酚（hexachlorphene)作为防腐剂在国外广泛用于防治新生儿葡萄球菌感染，20多年来常在婴儿洗澡时使用。因为使用时浓度很低，而被认为是安全的，但事实证明它对表皮损伤或有皮肤病的婴儿来说并不安全，时常有发生中毒的报告，研究还表明早产儿对六氯酚有很大的吸收作用，可产生脑损伤和引起死亡。一位法国制药者出售了一批含有6.

7、3%六氯酚的婴儿爽身粉，招致六氯酚经皮吸收神经中毒的不幸事件。病变特征是严重的溃疡性尿布疹，发热、抽搐和昏迷，其中36例死亡。市场出售的痱子水含呋喃西林，但长期使用，可透过溃疡皮肤，引起过敏性皮炎。碘和酒精也可产生局部和全身性作用。一般认为洗必泰（chlorhexidine)是个安全的药物，但它却可透过未成熟婴儿皮肤吸收而引起中毒。4药物透皮吸收的临床应用临床医务人员正积极合理地利用药物透皮吸收后局部或全身性作用，开辟新的用药途径为临床服务。例如：银屑病是皮肤科常见病，药物众多疗效欠佳，黑龙江省医院研制的肤美净药膏，疗效显著。北京四环药业的酞丁

8、安搽剂，诺华制药新适确得，透皮给药，疗效显著。武汉四医院将具有抗雄激素的螺内酯（安体舒通）制成搽剂，治疗男性秃发及重症痤疮，效果明显。西安利群精华药业