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1、40中兽医医药杂志 JTCVM资药物透皮吸收常用实验方法概述李新圃,郁 杰,罗金印,李宏胜,巩忠福料(中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,甘肃兰州 730050) 中图分类号:S85914 文献标识码:B 文章编号:100026354(2001)0620040203 治疗畜禽疾病的传统给药方式主要是采用注植入滤纸片一块,术后2～6d,在试验组及对照组动射、口服或将药物投入饮水或饲料中。随着制剂技术物滤纸片上方皮肤涂擦吲哚美辛擦剂和对照药液,7的不断发展,透皮制剂在兽医临床上的应用日趋广d后处死实验大鼠,剥离出肉芽肿称重,结果
2、表明,含泛。透皮制剂与其他给药方式相比较,主要具有可产有Azone的吲哚美辛擦剂对肉芽肿重量的抑制率为生持久、恒定及可控的血药浓度;避免肝脏对药物首71%,与对照组比较,P<0.01。过代谢的降解作用;给药方法简单、可减轻副作用、113同位素示踪法在发生问题时能及时停止给药;可减少给药次数和同位素示踪法是利用放射性同位素标记药物来剂量等优点。鉴于此,透皮制剂在兽医临床领域倍研究药物释放、穿透和吸收,是一种比较精确的方受关注。近年来,兽医科技工作者通过不懈努力,已法,可以直接测定用药部位放射量的变化,也可测定有许多兽用透皮制剂相继问世,使用最
3、多的是杀虫体内血液、尿液或器官中的放射物质的量。Bronaugh剂。透皮实验法是研究透皮吸收药物必不可少的实等在小鼠刮去被毛的皮肤上涂布含有放射性同位素验手段,笔者就几种常用的透皮吸收实验方法作一标记物的药物软膏,用氰丙烯酯粘合剂在该皮肤上简述。固定一尼龙环以保护这一部位,并在小鼠前腿后侧1体内法和后腿前侧系上橡胶管以防装置移动,将小鼠置于〔1〕111化学测定法代谢笼中,连续24h收集尿样,同位素示踪测定含〔5〕该方法是根据药物透皮吸收的原理,直接将药量。Wester报道了应用类似Bronaugh的方法精确膏涂在机体皮肤上,在不同间隔时间测
4、定血、尿、粪地评估了药物透过皮肤的穿透力。中药物的含量,观察药物的透皮吸收情况。由于有些114生理反应法药物的透皮吸收量很小,药物在体内的分布和代谢此法是根据生理作用,测定药物产生局部或全很复杂,有时可用测定用药部位残存的药物量来反身作用的时间与程度。〔2〕映药物透皮吸收情况。如魏雪纹等在吡罗昔康涂2体外法膜剂的透皮吸收实验中,使健康家兔禁食24h,腹部211静态小室2〔6〕备皮6×10cm,涂药20ml,分别于2、4、6、8、10、20、21111双隔室静态小室 该法适用于液状透皮24、25h耳静脉采血,经处理后在Kmax=352±1波制
5、剂的体外透皮实验。置穿透剂水溶液于实验皮肤长处测UV吸收值,经数据处理得制剂的透皮吸收的一侧,使其向另一侧具有一定流速的水溶液中扩〔3〕为一级释药过程。归成等将不同基质的几种硝酸散,两侧同时配有搅拌器,经一定时间后,测定药物〔7〕甘油软膏涂布于受试者前臂内侧的皮肤上,分别于浓度的变化。吴谦等介绍的简易T形管透皮吸收不同时间间隔取下皮肤上的药膏,测定其中残留的扩散模型,可以说是一种简化的双隔室静态小室。作硝酸甘油含量,结果表明硝酸甘油与亲水性基质亲者将实验皮片固定于直径1.0cm玻璃T形管两侧和力小、释放快、易被皮肤吸收;而与亲脂性基质亲管口
6、,上口为定期取样口,测定时管内加接收液至预和力大、释放慢、不易被皮肤吸收。定刻度,将T形管置于含有被测药液的容器中,药液112组织检查法高度与T形管内液体同一水平,再将上述T形管装该方法是利用检查组织及其切片以测定某些药置连同磁力搅拌器置32℃恒温、恒湿培养箱中。物应用于皮肤后所产生的对局部组织的影响作用。21112 单隔室静态小室 将固定有实验皮片的释〔4〕周一平等在大鼠肉芽肿形成实验中,给鼠后颈部放池安装在单隔室的上侧,置药物透皮剂于离体实2001年第6期41〔14〕验皮肤上,在32℃水浴中恒温一定时间,吸取实验CHEON等用小鼠进行体
7、内体外法实验,表明用皮肤下隔室中被搅拌溶液进行测定,监测药物透过CH3CH2OHöPanasate800(40ö60)作为赋形剂都能情况。Franz设计的扩散小室是目前常用的一种单隔有效提高亲水性药物的透皮性,并且药物透皮吸收〔8〕室静态小室的前体。郭庆东等使用改良Franz供量随药物亲水性增加而增加。给池,观察了介质pH、药物浓度、月桂氮唑酮对二氢总之,开发研究药物的透皮制剂离不开透皮实埃托啡(DHE)透皮作用的影响,发现这三种因素均验方法,体内法与体外法虽有较好的相关性,但在药影响DHE的透皮吸收。高玉升等〔9〕在“透皮吸收促〔10〕物
8、滞后时间、释放速率方面差别还是很大。笔者通进剂对中药洋金花等药物释放的研究”中,参照过对实验资料的分析认为,筛选透皮吸收药物,应首Franz扩散小室制做了一种简易的透皮吸收实验装
