透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响论文

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1、透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响论文侯巍，高金波，张云杰，孙丽娜，滕杨【摘要】目的探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响。方法以离体小鼠皮为透皮屏障，采用改进Franz扩散池装置，采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素，大黄酚.freelalabsorptionofeffectiveponentsinanthraquinonesfromRhubard.MethodsApieceofexcisedabdominalhairlessmouseskinodin,rh

2、ein,.freelulativepermeation(Q)calculated.ResultsLaurocapram,propariolandoleicacideationenhancingeffecttoanthraquinones(emodin,rhein,physcionandchrysophanol)inRhubard.Thepermeationenhancingeffect1%laurocapram4%laurocapram6%laurocapram;6%propariol4%propariol2%prop

3、ariol1%propariol.ConclusionLaurocapram,propariolandoleicacidhavepermeationenhancingeffecttoanthraquinones(emodin,rhein,physcionandchrysophanol)inRhubardalabsorption;Potentiation;Rhubard;Anthraquinones;Effectiveponents大黄具有较强的抗炎、收敛止血等功效，被广泛用于治疗皮肤病、湿疹、丹毒等疾病以及化妆品中；临

4、床上多用大黄粉或与其它药物配伍，以醋、植物油等调敷外用。透皮吸收制剂是一种新型药物剂型，具有可维持稳定的血药浓度、避免胃肠道酶解作用和肝脏的首过效应、降低药物的毒副作用、给药方便等优点，为目前最受青睐的四大类新型制剂之一［1］。皮肤表皮的角质层对大多数外用药物形成一道难以渗透的生理屏障，许多药物透过该屏障的速度都很慢［2］。克服皮肤的屏障作用，寻找促进药物透皮吸收的方法，使药物在一定时间内经皮渗透并达到治疗所需的血药浓度，成为透皮给药领域开发和研究的热点之一［3］，应用透皮吸收促进剂是增加药物透皮吸收的首选方法［4］。

5、我们对大黄提取物中蒽醌类物质大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄甲醚等在常用的促透剂氮酮，丙三醇和油酸三种溶剂体系条件下的透皮吸收进行了实验研究，旨为大黄的合理设计和开发提供依据，并为大黄透皮制剂的合理设计和开发提供参考。现报道如下。1仪器与试剂高效液相色谱仪（美国安捷伦1100，包括真空在线脱气机，四元泵，自动进样器，紫外检测器等），旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器厂），分析天平（上海恒平科学仪器有限公司），DF-101S恒温水浴磁力搅拌器（河南省予华仪器有限公司），Franz扩散池（沈阳玻璃仪器加工厂）。西域大黄（安国市京兴药

6、业责任有限公司），大黄酚，大黄素，大黄素甲醚，大黄酸，芦荟大黄对照品（中国生物药物制品研究所），丙三醇（锦西化学试剂厂），油酸（国安恒业精细化工有限公司），氮酮（北京市德鸿盛生物化学科技有限公司），无水乙醇等均为分析纯试剂。2方法与结果2.1大黄中蒽醌类物质的提取与制备大黄粉碎后，过筛，取50g大黄粉末，用300ml95%乙醇，水浴恒温回流4次，0.5h/次，回流时温度控制在79℃左右，合并回流液。用旋转蒸发仪对合并液进行浓缩至70ml左右，回收乙醇，浓缩液再进行乙醚（100ml）萃取3次，合并，温度控制在35℃左右，

7、用旋转蒸发仪蒸去乙醚（回收）。液体变粘稠后，继续加热至50℃蒸干，得黄棕色固体，即蒽醌粗品。对粗品用碱溶酸沉法进行纯化，再离心，得黄棕色沉淀，阴凉、干燥处风干，得黄棕色晶体粉末（大黄总蒽醌），备用。2.2分析方法的建立与考察2.2.1色谱条件据