双柏凝胶剂中大黄素体外透皮吸收的实验研究

双柏凝胶剂中大黄素体外透皮吸收的实验研究

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1、双柏凝胶剂中大黄素体外透皮吸收的实验研究:梁学政,奉建芳,陈惠红,吴昭璇【摘要】目的研究双柏凝胶剂中主要成分大黄素的透皮吸收特性,并考察了处方中其他成分对大黄素吸收的影响作用。方法采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、pH7.4磷酸盐缓冲液为接受介质,研究了大黄提取物凝胶及双柏凝胶剂中大黄素透皮吸收性能。结果在大黄提取物和双柏凝胶剂中,大黄素12h累积透皮释药为10.03,37.06μg·cm-1。结论大黄提取物凝胶中大黄素具有一定的透皮吸收,但不太理想,而双柏凝胶剂由于其他组分的加入,促进了大黄素的

2、吸收,从一个方面佐证了该处方制成凝胶剂的可行性。【关键词】双柏凝胶剂;大黄素;透皮吸收双柏散由大黄、黄柏、泽兰、侧柏叶、薄荷组成,具有消肿止痛,活血化瘀之功效,主要用于治疗跌打损伤早期及疮疡初起红肿热痛等症[1]。传统的蜜调散剂使用时易污染衣物,且存在较多的过敏反应。为方便使用,同时为提高药物的生物利用度,我们将其制成双柏凝胶剂。本文以大黄提取物凝胶作对比,以大黄素为指标,考察了双柏凝胶剂透皮吸收情况,从而对双柏凝胶剂的体外吸收进行初步评价。  1仪器与试药  1.1仪器高效液相色谱仪(日本岛津):LC-10A

3、Tvp双泵,SLC-10Avp控制器,SPD-10Avp紫外检测器,CTO-10ASvp柱温箱。1.2试药大黄素对照品由中国药品生物制品检定所提供(批号为0756-9908);甲醇为色谱纯;大黄、黄柏、泽兰、侧柏叶、薄荷由柳州市神农中药饮片厂提供,经柳州市中医院药检室鉴定,符合《中国药典》要求;其余试剂均为分析纯。  2方法与结果  2.1凝胶剂的制备取处方量的大黄(A)和根据双柏散处方比例称取药材粗粉(B),均加95%乙醇浸泡6h,以5~7ml/min的速度渗漉提取,相应渗漉液浓缩至约50g,加入3g卡波姆9

4、40,密闭放置过夜使其充分溶胀,加蒸馏水至100g,研匀即得。分装于密闭避光的容器中,贮存于凉处。A:大黄凝胶;B:双柏凝胶  2.2建立测定方法  2.2.1色谱条件  色谱柱为选Kromasil-C18柱(5μm,250mm×4.6mm);流动相为甲醇-水(6:4);流速1.0ml/min;检测波长254nm;柱温30℃;进样量:10μl。  2.2.2对照品溶液制备  精密称取大黄素对照品5mg,加甲醇溶解定容至25ml,制成0.2mg/ml的溶液,即可。  2.2.3供试品溶液制备  精密称取凝胶剂1g

5、,水浴浓缩至近干,加蒸馏水10ml,浓盐酸1ml,沸水浴中水解30min,再加氯仿20ml,超声振荡20min,置分液漏斗中分层,取氯仿层;水层用氯仿洗3次,每次10ml,合并氯仿液,挥干。加适量甲醇溶解,转移至10ml容量瓶中,超声振荡数分钟使溶解完全,加甲醇至刻度,摇匀。针孔式微孔滤膜过滤,弃去初滤液,取续滤液作为供试品溶液。  2.2.4线性关系  考察精密吸取对照品溶液用流动相稀释成0.4,1.0,2.0,4.0,10.0μg·ml-1进样10μl测定,以大黄素进样量(Y)和峰面积(X)进行线性回归,求

6、得标准曲线的回归方程为:Y=3300.3X-1422,r=0.9998。结果表明大黄素进样量在0.4~10μg·ml-1范围内有良好的线性关系。  2.2.5精密度实验  精密吸取上述对照品溶液10μl,重复进样测定5次,结果大黄素峰面积值的RSD=0.59%,表明仪器精密度良好。  2.2.6稳定性实验  取供试品溶液,于0,1,2,3h分别进样测定峰面积,结果RSD=0.42%。表明供试品在3h内稳定。  2.3体外透皮吸收方法  2.3.1离体鼠皮的制备  取体质量20~22g小鼠,乙醚麻醉,剪去背部毛,

7、取皮肤剥离皮下脂肪及粘液组织,用生理盐水冲洗干净,备用。  2.3.2接受液pH7.4的磷酸盐缓冲液。  2.3.3体外透皮实验装置及方法  本实验采用Franz扩散池装置。将备用鼠皮固定在扩散池的供应室与接受室之间,使角质层面向供应室,上下夹紧后在接受室中注满接受液,驱除气泡。在供应室中分别加入1g样品凝胶(A)及(B)。开启电磁搅拌器连续搅拌,并保持水浴温度在(32±0.5)℃。分别在0.5,1,2,4,6,8,12h取样4ml,同时补加等量同温的新鲜接受液。  2.3.4接受液含量测定  和累积透皮量的计

8、算取接受液4ml供试品溶液制备项下操作得到供试品溶液。取10μl进样,在254nm处测得峰面积,代入标准曲线方程,得接受液浓度,并按以下公式计算累积释药量  (Q):C1=f(Xi);Q=(Ci×v∑n-1i=1+Ci×4)/S。其中f(Xi):标准曲线方程;Ci:接受液中药物浓度;V:接受液体积;S:扩散面积。  2.4体外透皮吸收结果色谱分离结果见图1。结果以累积透皮释药量Q对释药

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